Zaroxolyn

Zaroxolyn^®平板电脑
(美托拉宗)平板电脑

描述

ZAROXOLYN平板电脑(美托拉宗平板电脑、USP)口服含有2½或5毫克的美托拉宗,USP,利尿剂/ saluretic /抗高血压喹唑啉类的药物。

美托拉宗分子式C₁₆H₁₆ClN₃年代,化学名称7-chloro-1 2 3, 4-tetrahydro-2 - methyl-3 4-oxo-6-quinazolinesulfonamide (2-methylphenyl),和一个分子量为365.83。结构的公式是:

美托拉宗只有很少溶于水,但溶于血浆、血液、碱和有机溶剂。

活性成分

硬脂酸镁、微晶纤维素和染料:2½mg-D&C红33号;5 mg-FD&C蓝色2号。

迹象

ZAROXOLYN表示治疗盐和水潴留的包括:

• 水肿的充血性心力衰竭;
• 水肿的肾脏疾病,包括肾病综合征和肾功能下降。

ZAROXOLYN也表示治疗高血压,单独或与其他抗高血压药物相结合的一个不同的类。MYKROX平板电脑,提供更快的形式的美托拉宗,仅供新患者的治疗轻度至中度高血压。剂量滴定是必要的,如果MYKROX平板电脑代替ZAROXOLYN治疗高血压。看到包圆形MYKROX平板电脑(UCB)。

妊娠期间使用

利尿剂的常规使用一个健康的女人是不合适的,使母亲和胎儿不必要的风险。利尿剂不会阻止妊娠毒血症的发展,并没有证据表明他们是有用的治疗发展毒血症。

孕期水肿可能出现从生理和病理原因或机械怀孕的后果。ZAROXOLYN表示在妊娠水肿是由于病理原因,就像在没有怀孕预防措施)。依赖在孕期水肿造成限制扩张的静脉返回子宫通过海拔妥善治疗的下肢和使用支持软管;使用利尿剂低血容量在这种情况下是不合逻辑的,没有必要的。有正常怀孕期间hypervolemia有害胎儿和母亲(没有心血管疾病),但与水肿有关,包括广义水肿,大多数孕妇。如果这个水肿产生不适,增加休息通常会提供救济。在罕见的情况下,这种水肿可能导致极端不适不放心休息。在这些情况下,短疗程的利尿剂可能是合适的。

剂量和管理

有效剂量的ZAROXOLYN应该个性化根据指示和病人的反应。一个每日推荐剂量。治疗应滴定ZAROXOLYN获得最初的治疗反应和确定最小剂量可能维持所需的治疗反应。

日常单剂量时间表

合适的初始剂量通常会在给定的范围内。

心力衰竭的水肿:ZAROXOLYN 5到20毫克每日一次。

肾病水肿:ZAROXOLYN 5到20毫克每日一次。

轻度至中度原发性高血压:ZAROXOLYN 2½5毫克每日一次。

新病人——MYKROX平板电脑(美托拉宗平板电脑,USP)(见MYKROX包循环)。如果认为理想的开关患者目前ZAROXOLYN MYKROX,剂量应由滴定开始一片(1/2毫克)每天一次,增加到两片(1毫克)每天一次。

治疗水肿的状态

所需的时间间隔初始剂量产生的效果可能不同。利尿和尿食盐排泄通常在一小时内开始,持续24小时或更长时间。当取得理想的治疗效果,减少剂量如果可能的话可能是明智的。每日剂量取决于病人的病情的严重性,钠摄入量,和响应性。决定改变剂量应基于充分的临床和实验室评估的结果。如果同时有抗高血压药物或利尿剂ZAROXOLYN,更加谨慎剂量调整可能是必要的。患者倾向于体验阵发性夜间呼吸困难,可能是明智的使用更大的剂量,以确保延长利尿和一个完整的24小时内尿食盐排泄。

治疗高血压

最初的给药方案所需的时间间隔显示效果可能会有所不同从三到四天到三到六周治疗高血压。剂量应调整在适当间隔达到最大疗效。

如何提供

国防委员会:68151-2943-7的一揽子1平板电脑

存储

商店在25°C (77°F);远足允许15°30°C (59°- 86°F)(见USP室温控制)。

从光保护。放在儿童无法够到的地方。

制造:UCB,佐治亚州士麦那Inc . 30080。修改:2016年8月

副作用

ZAROXOLYN一般是可以接受的,而且大多数报道的不良反应有轻度和短暂的。许多ZAROXOLYN相关不良反应代表其预期的药理活性的扩展,可以归因于其降压作用或其肾/代谢行为。以下不良反应报告。几个是单身或相对罕见的事件。递减的顺序列出不良反应严重程度在身体系统。

心血管

胸部疼痛/不适、直立性低血压、过度体积损耗,血浓缩、静脉血栓形成、心悸。

中枢和周围神经系统

晕厥,神经病变,眩晕,感觉异常,精神抑郁,阳痿,头晕/头晕、嗜睡、疲劳、虚弱、坐立不安(有时导致失眠),头痛。

皮肤/超敏反应

中毒性表皮坏死松解症(10),史蒂文斯—约翰逊综合征,坏死性血管炎(皮肤血管炎),皮肤坏死、紫癜、瘀点,皮炎(光敏性)、荨麻疹、瘙痒、皮疹。

胃肠

肝炎、肝内淤胆型黄疸、胰腺炎、呕吐、恶心、上腹不适、腹泻、便秘、厌食、腹胀、腹痛。

血液

发育不全的/再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、白血球减少症、血小板减少症。

代谢

低钾血症、低钠血症、高尿酸血,血氯过少,hypochloremic碱中毒,高血糖、糖尿,增加血清尿素氮(BUN)测定肌酐、血磷酸盐过少,低镁症,高钙血症。

肌肉骨骼

关节疼痛、急性痛风发作、肌肉痉挛或抽搐。

其他

短暂的视力模糊、发冷、口干。

此外,不良反应报告antihypertensive-diuretics相似,但没有对ZAROXOLYN迄今报告包括:苦味,涎腺炎、黄视症,呼吸窘迫(包括肺炎),和过敏反应。这些反应应该考虑尽可能与临床使用ZAROXOLYN出现。

每当中度或严重的不良反应,ZAROXOLYN治疗剂量应减少或取消。

药物的相互作用

利尿剂

呋喃苯胺酸和其他可能循环aefi利尿剂与美托拉宗会导致异常大或者长期损失的液体和电解质(见警告)。

其他降压药

与其他抗高血压药物使用ZAROXOLYN平板电脑时,必须注意,特别是在最初的治疗。剂量调整的其他降压药可能是必要的。

酒精,巴比妥酸盐,和毒品

这些药物的降压效果可能会使体积收缩,可能与美托拉宗有关治疗。

洋地黄苷

Diuretic-induced低钾血可以增加心肌对洋地黄的敏感性。会导致严重心律失常。

糖皮质激素或促

可能增加的风险低钾血,增加盐和水潴留。

锂

可能会增加(见血清锂水平警告)。

Curariform药物

Diuretic-induced低钾血可以提高神经肌肉阻断作用curariform药物(如筒箭毒碱)-最严重影响呼吸抑郁症可以继续呼吸暂停。因此,它可能是可取的选择性外科手术前停止ZAROXOLYN三天。

水杨酸盐和其它非甾体抗炎药

可能会降低ZAROXOLYN平板的抗高血压作用。

拟交感神经

去甲肾上腺素美托拉宗可能会降低动脉反应,但这种减少是不足以阻止加压剂用于治疗的有效性。

胰岛素和口服抗糖尿病的药物

看到的。葡萄糖耐量下预防措施,一般

六亚甲基四胺

效果可能会减少由于尿碱化美托拉宗的效果。

抗凝血剂

美托拉宗,以及其他thiazide-like利尿剂,可能影响hypoprothrombinemic响应抗凝血剂;剂量调整可能是必要的。

警告

快速的低钠血症和/或低钾血症

很少的迅速出现严重低钠血症和/或低钾血据报道后初始剂量的噻嗪类和non-thiazide利尿剂。当症状符合严重电解质失衡出现迅速,药物应停药,应立即启动支持措施。可能需要肠外电解质。适合用这类药物的治疗应该仔细评估。

低钾血

低钾血与顺向的弱点,可能发生痉挛、心律失常。血清钾应确定定期和适当的间隔,和剂量减少,补充钾或添加保钾利尿剂制定时表示。低钾血是一个特别危险的患者数字化或或有心室性心律失常;危险的或致命的心律失常可能发生沉淀。低钾血剂量相关。

伴随的治疗

锂

一般来说,利尿剂aefi不应与锂因为他们减少肾清除率和添加一个锂毒性的风险很高。在使用前阅读锂制剂的处方信息的同时治疗。

呋喃苯胺酸

异常大或者长期亏损的液体和电解质可能导致当ZAROXOLYN管理病人接受呋喃苯胺酸(见并存药物的相互作用)。

其他抗高血压药物

与其他抗高血压药物ZAROXOLYN使用时,必须采取特别注意避免过度降低血压,特别是在最初的治疗。

交叉过敏

Cross-allergy可能发生当ZAROXOLYN给病人sulfonamidederived药物过敏,噻嗪类,或者quinethazone。

敏感的反应

敏感性反应(如血管性水肿,支气管痉挛)可能有或没有过敏史或支气管哮喘与ZAROXOLYN第一剂量可能发生。

预防措施

一般

液体和电解质

所有接受治疗的病人ZAROXOLYN平板电脑应该在适当的时间间隔和血清电解质测量做了观察临床症状的流体和/或电解质失衡:即低钠血症,hypochloremic碱中毒、低钾血。严重水肿患者伴随心脏衰竭或肾脏疾病,可能产生低盐综合征,尤其是在炎热的天气和低盐饮食。血清和尿电解质决定尤为重要,当病人长期呕吐、严重腹泻,或正在接受肠外液体。失衡的警告是:干燥的嘴,口渴、无力、嗜睡、困倦、不安、肌肉疼痛或抽筋,肌肉疲劳、低血压、少尿、心动过速和胃肠道紊乱,如恶心和呕吐。在长期治疗低钠血症可能发生在任何时间,在极少数情况下,可能会危及生命。

低钾血症的风险增加了使用大剂量时,当快速利尿,当存在严重的肝脏疾病,当糖皮质激素与此同时,当口服摄入不足或过量的钾流失extrarenally时,如呕吐或腹泻。

Thiazide-like利尿剂可以增加镁的尿排泄;这可能导致低镁症。

葡萄糖耐量

美托拉宗可能提高血糖浓度可能导致高血糖和尿糖阳性患者的糖尿病或潜在的糖尿病。

高尿酸血

ZAROXOLYN经常导致血清尿酸增加,甚至偶尔会引发痛风发作的病人没有之前的历史。

氮血症

氮血症,可能是肾前的氮血症,可能会沉淀在ZAROXOLYN的管理。如果氮血症和少尿恶化严重的肾脏疾病,患者治疗期间ZAROXOLYN应该停止。

肾功能损害

使用谨慎管理ZAROXOLYN平板电脑肾功能严重受损的患者。因为大多数的药物是由肾脏排泄的路线,可能发生积累。

直立性低血压

直立性低血压可能发生;这可能会使酒精,巴比妥酸盐,毒品,或并发与其他抗高血压药物治疗。

血钙过多

与美托拉宗血钙过多可能经常发生,特别是在病人服用高剂量的维生素D或高骨代谢状态,并可能意味着隐藏的甲状旁腺功能亢进。美托拉宗前应该停止对甲状旁腺功能进行测试。

系统性红斑狼疮

噻嗪类利尿剂有加剧或激活系统性红斑狼疮和ZAROXOLYN平板电脑应该考虑这种可能性。

药物/实验室测试交互

没有报道。

致癌作用、诱变、生育能力的障碍

小鼠和大鼠服用美托拉宗5天/周18至24个月,分别在每日剂量的2,10日和50毫克/公斤,表现出任何药物的肿瘤发生的影响的证据。小的动物数量进行组织学检查和穷人生存在老鼠极限可以从这些研究达到的结论。

美托拉宗并不是使用鼠伤寒沙门氏菌菌株诱变在艾姆斯测试ta - 97, ta - 98, ta - 100, ta - 102和ta - 1535。在体外

繁殖性能评估在小鼠和大鼠。没有证据表明美托拉宗拥有潜在的改变小鼠的生殖能力。在老鼠的一项研究中,男性在与美托拉宗口服治疗剂量的2,10日和50毫克/公斤127天与未经处理的雌性交配之前,增加的数量吸收网站在大坝交配的雄性50毫克/公斤。此外,后代的出生体重和怀孕率下降是减少大坝交配的雄性10到50毫克/公斤。

怀孕

畸形形成的影响

孕期B类

生殖研究在老鼠,兔子,老鼠在适当的妊娠期治疗剂量50毫克/公斤/天显示没有证据表明由于美托拉宗伤害胎儿。然而,没有足够的,在孕妇的、严谨的研究报告。因为动物繁殖研究并不总是预测人类的反应,ZAROXOLYN平板电脑(美托拉宗平板电脑,USP)应该使用在怀孕期间只有显然需要。美托拉宗穿过胎盘屏障,出现在绳血。

畸形的影响

ZAROXOLYN平板电脑使用的孕妇需要预期受益可能危害胎儿进行权衡。这些危险包括胎儿或新生儿黄疸,血小板减少症,可能还有其他的不良反应发生在成人。现在还不知道有什么影响药物的使用在怀孕期间对后来的发展,发展,功能成熟的孩子。与美托拉宗没有报告这些影响。

劳动和交付

基于临床研究中,女性在怀孕后期收到美托拉宗到交货时间,没有证据表明该药有任何负面影响或分娩的正常过程。

哺乳期妇女

美托拉宗出现在母乳。因为潜在的严重不良反应的护理婴儿从美托拉宗,应该做出决定是否停止护理或停止药物,考虑到母亲药物的重要性。

儿童使用

儿科患者的安全性和有效性尚未建立在控制的临床试验。有经验有限使用ZAROXOLYN在小儿充血性心力衰竭患者,高血压,支气管肺的发育不良、肾病综合症和肾原性的糖尿病崩症。剂量使用通常范围从0.05至0.1毫克/公斤每天服用一次,通常导致1 - 2.8公斤体重和尿量增加150到300 cc。并不是所有的病人和一些体重。患者所做的反应在治疗的最初几天。长期使用(除了几天)一般不再与有益的影响或回到基线状态,不推荐。

有经验有限ZAROXOLYN和呋喃苯胺酸在儿科患者furosemide-resistant水肿。一些受益而另一些没有或有夸张的反应血容量减少,心动过速,直立性低血压要求流体替换。严重的低钾血据报道,有一个趋势利尿持续长达24小时ZAROXOLYN后停止。高胆红素血据报道在1新生儿。密切的临床和实验室监测所有的孩子用利尿剂治疗。看到禁忌症,警告和预防措施。

老年使用

临床研究的ZAROXOLYN不包括足够数量的受试者享年65岁,以确定他们是否从年轻受试者的反应不同。其他报道临床经验还没有确定反应老年人和年轻患者之间的差异。一般来说,剂量选择一位上了年纪的病人应该谨慎,通常开始在低端的剂量范围,反映了更大的频率减少肝,肾,或心脏功能,伴随疾病或其他药物治疗。

这种药物是大幅由肾脏排出,和这种药物不良反应的风险可能更大的患者肾功能受损。因为老年患者更可能有肾功能下降,应注意剂量选择,它可能是有用的监测肾功能。

过量

故意过剂量与美托拉宗和类似的报道很少利尿药。

症状和体征

直立的低血压、头晕、嗜睡,晕厥,电解液异常,血浓缩和血流动力学变化可能发生由于等离子体体积损耗。在某些情况下抑郁呼吸可以观察到。在高剂量,嗜睡不同程度的可能进展到昏迷几个小时。超剂量的噻嗪类中枢神经抑郁的机制尚不清楚。同时,胃肠道可能发生刺激和运动过强。临时的包子据报道,尤其是在患者肾功能的损害。血清电解质的变化,心血管,应密切监测肾功能。

治疗

没有特定的解药但是立即疏散胃内容建议。透析不太可能是有效的。应该小心当疏散胃内容,以防止愿望,尤其是在昏迷的或昏迷的病人。支持措施应根据需要启动保持水分,电解质平衡、呼吸、心血管和肾脏功能。

禁忌症

无尿、肝昏迷或前躯昏迷过敏美托拉宗或过敏。

临床药理学

ZAROXOLYN(美托拉宗)是一种喹唑啉利尿剂,属性通常类似于噻嗪类利尿剂。ZAROXOLYN的行为造成干扰的肾小管机制电解质再吸收。ZAROXOLYN行为主要是为了抑制钠的重吸收皮质稀释网站和在较小程度上近端复杂的小管。钠离子和氯离子在大约等量排泄。增加钠的交付远端管式交换网站导致增加钾排泄。ZAROXOLYN并不抑制碳酸酐酶。美托拉宗的近端行动已被证明在人类通过增加磷和镁离子的排泄和显著增加分数排泄钠患者严重受损肾小球过滤。这一行动被micropuncture在动物研究。

当ZAROXOLYN平板电脑,利尿和尿食盐排泄通常开始在一小时内,可能会持续24小时以上。对大多数患者来说,效果的持续时间可以通过调整不同的每日剂量。高剂量可以延长的效果。一个每日推荐剂量。取得理想的治疗效果时,它可能会减少剂量较低的维护水平。

ZAROXOLYN的利尿效果最大治疗剂量约等于噻嗪类利尿剂。但是,与噻嗪类,ZAROXOLYN可能产生利尿患者肾小球滤过率低于20毫升/分钟。

ZAROXOLYN和呋喃苯胺酸同时管理产生了标志着一些病人水肿或利尿腹水是耐火材料治疗以最大推荐剂量的这些或其他利尿剂单独管理。这种交互的机制是未知的(见警告,预防措施和药物的相互作用)

最大的血液水平的美托拉宗给药后约8小时。美托拉宗是代谢的一小部分。大部分的药物是在不改变的形式排出尿液。

患者信息

患者应该被告知可能的不利影响,建议以药物为指导,并及时报告任何可能的不良反应治疗医生。