赛克是什么和如何使用?
赛克是处方药用于治疗肥胖的症状管理的其他风险因素或疾病等高血压、糖尿病或高脂血症。赛尼可单独使用或与其他药物。
赛克是胃肠道的代理。
不知道是否奥利司他是安全有效的,12岁以下的儿童。
赛克的可能副作用是什么?
- 严重的胃痛,
- 严重的腰背部疼痛,
- 血液在你的尿液,
- 痛苦或排尿困难,
- 很少或没有排尿,
- 在你的脚和脚踝肿胀,
- 感觉累了,
- 呼吸短促,
- 恶心,
- 胃疼,
- 瘙痒,
- 食欲不振,
- 深色尿,
- 灰土色大凳子,
- 皮肤或眼睛发黄(黄疸)
得到医疗帮助,如果你有任何上述症状。
赛克的最常见的副作用包括:
- 油或脂肪凳子,
- 油性斑点在你的内衣,
- 橘色或棕色色油在你的凳子上,
- 气体或油性放电,
- 宽松的凳子,
- 迫切需要去洗手间,
- 无法控制排便,
- 排便数量的增加,
- 胃疼,
- 恶心,
- 直肠疼痛
告诉医生,如果你有任何副作用困扰你或不消失。
这些并不是所有可能的奥利司他的副作用。有关更多信息,问你的医生或药剂师。
打电话给你的医生对医学建议的副作用。你可能会报告副作用食品及药物管理局FDA在1 - 800 - 1088。
描述
赛尼可(奥利司他)胃肠脂肪酶抑制剂的肥胖管理,可以通过抑制食物的吸收脂肪。
奥利司他(S) 2-formylamino-4-methyl-pentanoic酸(S) 1 - [((2 S, 3 S) 3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl)甲基]十二烷基酯。其经验公式是C29日HgydF4y2Ba53没有5,其分子量为495.7。是一个非对映的分子包含四个手性中心,与乙醇在529 nm -旋光性。的结构是:
 |
奥利司他是白色的白色结晶粉末。奥利司他是几乎不溶于水,溶于自由氯仿,非常易溶于甲醇和乙醇。奥利司他没有pK在生理的pH值范围内。
赛尼可用于作为绿松石硬胶囊口服。胶囊是印黑色的。每个胶囊包含一个颗粒配方组成的120毫克的活性成分,奥利司他,以及活性成分微晶纤维素、羧甲淀粉钠、月桂醇硫酸酯钠盐、聚维酮、滑石。胶囊壳含有明胶,二氧化钛,使用蓝色2号用黑色油墨含有制药级虫胶,丙二醇,强大的铵溶液,钾氢氧化和黑色氧化铁。
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迹象
赛尼可表示为肥胖管理,包括减肥和保持体重结合使用时降低卡路里饮食。赛克也表示减少之前减肥后体重反弹的风险。赛尼可表示为肥胖患者最初身体质量指数(身体质量指数)≥30公斤/ m²或≥27公斤/ m²的其他风险因素(例如,高血压,糖尿病,血脂异常)。
表1说明了身体质量指数(BMI)根据不同的重量和高度。体重指数的计算方法是用体重(公斤)除以身高(米)的平方。例如,一个人重180磅,盘中“体重指数为30。
表1身体质量指数(BMI),公斤/ m²*
| 体重(磅) | ||||||||||||||||||||||
| 120年 | 130年 | 140年 | 150年 | 160年 | 170年 | 180年 | 190年 | 200年 | 210年 | 220年 | 230年 | 240年 | 250年 | 260年 | 270年 | 280年 | 290年 | 300年 | 310年 | 320年 | ||
| 高度(英尺/英寸) | 4“10” | 25 | 27 | 29日 | 31日 | 34 | 36 | 38 | 40 | 42 | 44 | 46 | 48 | 50 | 52 | 54 | 57 | 59 | 61年 | 63年 | 65年 | 67年 |
| 4“11” | 24 | 26 | 28 | 30. | 32 | 34 | 36 | 38 | 40 | 43 | 45 | 47 | 49 | 51 | 53 | 55 | 57 | 59 | 61年 | 63年 | 65年 | |
| 5 ' 0” | 23 | 25 | 27 | 29日 | 31日 | 33 | 35 | 37 | 39 | 41 | 43 | 45 | 47 | 49 | 51 | 53 | 55 | 57 | 59 | 61年 | 63年 | |
| 5 ' 1 " | 23 | 25 | 27 | 28 | 30. | 32 | 34 | 36 | 38 | 40 | 42 | 44 | 45 | 47 | 49 | 51 | 53 | 55 | 57 | 59 | 61年 | |
| 5 ' 2” | 22 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 31日 | 33 | 35 | 37 | 38 | 40 | 42 | 44 | 46 | 48 | 49 | 51 | 53 | 55 | 57 | 59 | |
| 5 ' 3” | 21 | 23 | 25 | 27 | 28 | 30. | 32 | 34 | 36 | 37 | 39 | 41 | 43 | 44 | 46 | 48 | 50 | 51 | 53 | 55 | 57 | |
| 5 ' 4 " | 21 | 22 | 24 | 26 | 28 | 29日 | 31日 | 33 | 34 | 36 | 38 | 40 | 41 | 43 | 45 | 46 | 48 | 50 | 52 | 53 | 55 | |
| 5 ' 5” | 20. | 22 | 23 | 25 | 27 | 28 | 30. | 32 | 33 | 35 | 37 | 38 | 40 | 42 | 43 | 45 | 47 | 48 | 50 | 52 | 53 | |
| 5 ' 6 " | 19 | 21 | 23 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 31日 | 32 | 34 | 36 | 37 | 39 | 40 | 42 | 44 | 45 | 47 | 49 | 50 | 52 | |
| 5 ' 7” | 19 | 20. | 22 | 24 | 25 | 27 | 28 | 30. | 31日 | 33 | 35 | 36 | 38 | 39 | 41 | 42 | 44 | 46 | 47 | 49 | 50 | |
| 5 ' 8” | 18 | 20. | 21 | 23 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 30. | 32 | 34 | 35 | 37 | 38 | 40 | 41 | 43 | 44 | 46 | 47 | 49 | |
| 5 ' 9” | 18 | 19 | 21 | 22 | 24 | 25 | 27 | 28 | 30. | 31日 | 33 | 34 | 36 | 37 | 38 | 40 | 41 | 43 | 44 | 46 | 47 | |
| 5英尺10英寸 | 17 | 19 | 20. | 22 | 23 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 30. | 32 | 33 | 35 | 36 | 37 | 39 | 40 | 42 | 43 | 45 | 46 | |
| 5尺11寸 | 17 | 18 | 20. | 21 | 22 | 24 | 25 | 27 | 28 | 29日 | 31日 | 32 | 34 | 35 | 36 | 38 | 39 | 41 | 42 | 43 | 45 | |
| 6“0” | 16 | 18 | 19 | 20. | 22 | 23 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 30. | 31日 | 33 | 34 | 35 | 37 | 38 | 39 | 41 | 42 | 43 | |
| 6尺1” | 16 | 17 | 19 | 20. | 21 | 22 | 24 | 25 | 26 | 28 | 29日 | 30. | 32 | 33 | 34 | 36 | 37 | 38 | 40 | 41 | 42 | |
| 6尺2” | 15 | 17 | 18 | 19 | 21 | 22 | 23 | 24 | 26 | 27 | 28 | 30. | 31日 | 32 | 33 | 35 | 36 | 37 | 39 | 40 | 41 | |
| *转换因素: 公斤重量2.2磅·=重量(公斤) 高度英寸- 0.0254 =身高(米(m) 1英尺= 12英寸 |
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幻灯片
惊人的体重增加的原因看幻灯片剂量和管理
推荐剂量
推荐的是120毫克剂量的奥利司他胶囊一天三次每次主餐含油脂(期间或饭后1小时)。
这个病人应该营养均衡,饮食中摄入含有大约30%的热量来自脂肪。每天摄入的脂肪,碳水化合物,蛋白质应该分布在三个主要的食物。如果一顿饭是偶尔错过或不含脂肪的剂量可以省略。
因为奥利司他被证明能减少一些脂溶性维生素的吸收和β胡萝卜素,应该建议患者服用复合维生素含有脂溶性的维生素,以确保足够的营养(见警告和预防措施]。维生素补充剂应采取至少2小时之前或之后的赛尼可,比如睡前。
对于接受赛和环孢霉素治疗病人,管理环孢霉素3小时后奥利司他。
患者同时接受赛尼可和左旋甲状腺素治疗,管理左旋甲状腺素和奥利司他至少4小时。与奥利司他和左旋甲状腺素治疗的患者应监测的变化甲状腺函数。
剂量120毫克每天三次以上并没有提供额外的好处。
根据粪便脂肪测量,赛尼可被视为的影响给药后24至48小时。治疗停止后,粪便脂肪含量通常在48至72小时内返回预处理水平。
如何提供
剂型和力量
赛克120毫克绿松石胶囊印与罗氏公司和赛克120年的黑色墨水。
赛克是绿松石,硬胶囊含有颗粒的粉末。
奥利司他胶囊120毫克:青绿色,两件套,1号不透明硬胶囊印与罗氏公司和赛克120年黑色墨水——一瓶90 (国防委员会0004-0257-52)。
储存和处理
商店在25°C (77°F);远足允许15°30°C (59°- 86°F)(见USP室温控制]。保持瓶子紧闭。
赛克后不得使用给定的截止日期。
分布:美国基因泰克公司、罗氏集团的一员,1 DNA,南旧金山94080 - 4990。修改:2016年8月
副作用
临床试验
因为临床试验是在不同条件下进行的,不良反应率的临床试验中观察到药物相比,不能直接在另一种药物的临床试验,观察到病人可能不反映了利率。
通常观察到(基于第一年和第二年数据)
胃肠(胃肠道)是最常见的症状观察治疗诱发不良事件相关使用奥利司他在七双盲,安慰剂对照的临床试验,主要是行动的机制的表现。(通常观察到被定义为≥5%的发病率,赛克120毫克组的发病率至少是安慰剂的两倍)。
表2:普遍观察到的不良事件
| 不良事件 | 第一年 | 第二年 | ||
| 赛克* %的患者 (N = 1913) |
安慰剂* %的患者 (N = 1466) |
赛克* %的患者 (N = 613) |
安慰剂* %的患者 (N = 524) |
|
| 油斑__ | 26.6 | 1.3 | 4.4 | 0.2 |
| 肠胃胀气和放电 | 23.9 | 1.4 | 2.1 | 0.2 |
| 粪便的紧迫性 | 22.1 | 6.7 | 2.8 | 1.7 |
| 含脂肪/油脂的凳子上 | 20.0 | 2.9 | 5.5 | 0.6 |
| 油性疏散__ | 11.9 | 0.8 | 2.3 | 0.2 |
| 增加排便 | 10.8 | 4.1 | 2.6 | 0.8 |
| 大便失禁 | 7.7 | 0.9 | 1.8 | 0.2 |
| *指定奥利司他治疗一天三次加饮食或安慰剂加饮食 __油排放可以是透明的或有一个橘色或棕色等颜色。 |
||||
一般来说,这些事件的第一次出现是在3个月内开始治疗。总的来说,大约50%的所有事件的胃肠道不良事件与奥利司他治疗持续了不到1周,和大多数持续不超过4周。然而,胃肠道不良事件可能发生在一些人在6个月或更长时间。
停药的治疗
在控制的临床试验中,8.8%的患者奥利司他停止治疗由于不良事件,而5.0%的安慰剂治疗患者。从赛,最常见的不良事件导致停药的治疗胃肠。
其他临床不良事件
下表列出了其他治疗诱发不良事件从七个多中心、双盲、安慰剂对照临床试验中发生的频率≥2%患者XENICAL 120毫克每天三次,发生率大于安慰剂在第一年和第二年,不管关系研究药物。
表3:其他七个安慰剂对照临床试验的治疗诱发的不良事件
| 身体系统/ 不良事件 |
第一年 | 第二年 | ||
| 赛克* %的患者 (N = 1913) |
安慰剂* %的患者 (N = 1466) |
赛克* %的患者 (N = 613) |
安慰剂* %的患者 (N = 524) |
|
| 消化系统 | ||||
| 腹部疼痛或不适 | 25.5 | 21.4 | - - - - - - | - - - - - - |
| 恶心 | 8.1 | 7.3 | 3.6 | 2.7 |
| 感染性腹泻 | 5.3 | 4.4 | - - - - - - | - - - - - - |
| 直肠疼痛/不适 | 5.2 | 4.0 | 3.3 | 1.9 |
| 牙齿疾病 | 4.3 | 3.1 | 2.9 | 2.3 |
| 牙龈疾病 | 4.1 | 2.9 | 2.0 | 1.5 |
| 呕吐 | 3.8 | 3.5 | - - - - - - | - - - - - - |
| 呼吸系统 | ||||
| 流感 | 39.7 | 36.2 | - - - - - - | - - - - - - |
| 上呼吸道感染 | 38.1 | 32.8 | 26.1 | 25.8 |
| 下呼吸道感染 | 7.8 | 6.6 | - - - - - - | - - - - - - |
| 耳朵、鼻子和喉咙的症状 | 2.0 | 1.6 | ||
| 肌肉骨骼系统 | ||||
| 背部疼痛 | 13.9 | 12.1 | - - - - - - | - - - - - - |
| 下肢疼痛 | - - - - - - | - - - - - - | 10.8 | 10.3 |
| 关节炎 | 5.4 | 4.8 | - - - - - - | - - - - - - |
| 肌痛 | 4.2 | 3.3 | - - - - - - | - - - - - - |
| 关节紊乱 | 2.3 | 2.2 | - - - - - - | - - - - - - |
| 肌腱炎 | - - - - - - | - - - - - - | 2.0 | 1.9 |
| 中枢神经系统 | ||||
| 头痛 | 30.6 | 27.6 | - - - - - - | - - - - - - |
| 头晕 | 5.2 | 5.0 | - - - - - - | - - - - - - |
| 身体作为一个整体 | ||||
| 疲劳 | 7.2 | 6.4 | 3.1 | 1.7 |
| 睡眠障碍 | 3.9 | 3.3 | - - - - - - | - - - - - - |
| 皮肤及附件 | ||||
| 皮疹 | 4.3 | 4.0 | - - - - - - | - - - - - - |
| 干燥的皮肤 | 2.1 | 1.4 | - - - - - - | - - - - - - |
| 生殖,女 | ||||
| 月经不规则 | 9.8 | 7.5 | - - - - - - | - - - - - - |
| 阴道炎 | 3.8 | 3.6 | 2.6 | 1.9 |
| 泌尿系统 | ||||
| 尿路感染T ract | 7.5 | 7.3 | 5.9 | 4.8 |
| 精神障碍 | ||||
| 精神焦虑 | 4.7 | 2.9 | 2.8 | 2.1 |
| 抑郁症 | - - - - - - | - - - - - - | 3.4 | 2.5 |
| 听力和前庭障碍 | ||||
| 耳炎 | 4.3 | 3.4 | 2.9 | 2.5 |
| 心血管疾病 | ||||
| 踏板水肿 | - - - - - - | - - - - - - | 2.8 | 1.9 |
| ——没有报道频率≥2%,大于安慰剂 *处理指定赛克120毫克每天三次加饮食或安慰剂加饮食 |
||||
表4展示了成年人的百分比和安慰剂患者奥利司他开发了一种低维生素水平连续两个或两个以上的访问在1和2年的治疗研究中患者未接受维生素补充剂。
表4:发病率低维生素值连续两个或两个以上的访问(Nonsupplemented成人患者正常基线值-焦化和第二年)
| 安慰剂* | 赛克* | |
| 维他命A | 1.0% | 2.2% |
| 维生素D | 6.6% | 12.0% |
| 维生素E | 1.0% | 5.8% |
| β-胡萝卜素 | 1.7% | 6.1% |
| * +饮食或奥利司他+指定安慰剂治疗饮食 | ||
表5显示了青少年的比例和安慰剂患者奥利司他开发了一种低维生素水平在1年期研究两个或两个以上的连续访问。
表5:发病率低维生素值连续两个或两个以上的Vis(儿科患者与正常基线值*)
| 安慰剂__ | XENICAL __ | |
| 维他命A | 0.0% | 0.0% |
| 维生素D | 0.7% | 1.4% |
| 维生素E | 0.0% | 0.0% |
| β-胡萝卜素 | 0.8% | 1.5% |
| *所有的病人服用维生素补充剂在整个研究过程中 †指定安慰剂治疗+饮食或奥利司他的饮食 |
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在四年制XENDOS研究中,不良事件的一般模式是类似报道的1 - 2年研究的总发病率gastrointestinal-related不良事件发生在4年期间每年第一年减少。
儿科患者
在临床试验中与奥利司他在青少年病人年龄12至16年,概要文件中观察到的不良反应通常被类似于成年人。
上市后经验
以下不良反应已确定在postapproval使用奥利司他。因为这些反应报告自愿从人口的不确定的大小,并不总是能够可靠地估计他们的频率或建立一个因果关系,奥利司他曝光。
- 罕见的转氨酶、碱性磷酸酶和增加肝炎这可能是严重的已报告。有报道称肝衰竭观察使用奥利司他的上市后监测,其中一些情况下导致肝移植或死亡(见警告和预防措施]。
- 罕见的过敏已报告使用奥利司他。体征和症状包括瘙痒、皮疹、荨麻疹,血管性水肿、支气管痉挛和速发型过敏反应。非常罕见的病例大泡的爆发的报告。
- 罕见的leukocytoclastic血管炎已报告。临床症状包括明显的紫癜、斑丘疹的病变或大疱的喷发。
- 急性草酸肾病患者治疗后,赛尼可据报道或肾脏疾病的风险(见警告和预防措施]。
- 胰腺炎据报道在上市后监测使用奥利司他。胰腺炎,之间没有因果关系或physiopathological机制肥胖治疗已经完全建立。
- 下消化道出血患者在奥利司他。大多数报告都不严重;严重或持续的情况下应该作进一步的调查。
药物的相互作用
环孢霉素
数据从一个奥利司他和环孢霉素药物相互作用研究表明降低环孢霉素赛尼可与环孢霉素coadministered时等离子体水平。赛和环孢霉素不应同时coadministered。环孢霉素应管理的奥利司他(见后3小时剂量和管理,警告和预防措施]。
脂溶性维生素补充剂和类似物
数据从一个药代动力学相互作用的研究表明,β-胡萝卜素的吸收补充减少当与此同时服用奥利司他。赛尼可抑制吸收的维生素E醋酸补充。赛尼可在补充的吸收的影响维生素D,维他命A,nutritionally-derived维生素K不知道在这个时候(见临床药理学,警告和预防措施]。
左旋甲状腺素
甲状腺功能减退据报道在患者与奥利司他和左旋甲状腺素上市后。与奥利司他和左旋甲状腺素治疗的患者应监测的变化甲状腺函数。管理左旋甲状腺素和奥利司他至少4小时(见剂量和管理]。
抗凝血剂包括华法林
维生素K的吸收可能会减少与奥利司他。减少的报告凝血酶原增加印度卢比和不平衡抗凝剂治疗导致止血参数的变化在病人已报告与奥利司他和抗凝血剂。患者慢性稳定剂量的华法林或其他抗凝血剂是谁规定应密切监测变化凝固参数(见临床药理学]。
胺碘酮
药代动力学研究中,胺碘酮是口头管理在奥利司他治疗,减少暴露于胺碘酮和其代谢物,desethylamiodarone(见临床PHARMOCOLOGY]。减少了胺碘酮的治疗效果是可能的。的影响开始奥利司他治疗的病人稳定胺碘酮治疗尚未研究。
抗癫痫药物
已报告抽搐与奥利司他和抗癫痫药物治疗的病人。患者应监测可能的变化频率和/或严重的抽搐。
抗逆转录病毒药物
病毒学损失控制已经被报道艾滋病毒病人服用奥利司他与来华抗逆转录病毒atazanavir等药物,例如,替诺福韦disoproxil延胡索酸酯,恩曲他滨和组合lopinavir /例如和emtricitabine /依法韦伦/替诺福韦disoproxil延胡索酸酯。确切的机制尚不清楚,但可能包括药物之间的相互作用,可以抑制系统抗逆转录病毒药物的吸收。艾滋病毒RNA水平应经常监测患者服用奥利司他而接受治疗艾滋病毒感染。如果有确认HIV病毒载量增加,应该停止。
药物滥用和依赖
滥用
与任何减肥剂一样,存在潜在的滥用奥利司他不当的患者群体(例如,患者神经性厌食症或贪食症)。看到适应症和用法建议处方指南。
警告
包括的一部分预防措施部分。
预防措施
药物的相互作用和减少维生素的吸收
赛克可能与伴随的药物包括环孢霉素,左旋甲状腺素、华法林、胺碘酮、抗癫痫药物和抗逆转录病毒药物(见药物的相互作用]。
数据从一个奥利司他和环孢霉素药物相互作用研究表明降低环孢霉素赛尼可与环孢霉素coadministered时等离子体水平。因此,赛和环孢霉素不应同时coadministered。减少药物之间相互作用的机会,环孢霉素应采取至少3小时之前或之后奥利司他的病人服用这两种药物。此外,在这些患者的环孢霉素水平测量,应该考虑更频繁的监测。
患者应该被强烈鼓励服用复合维生素补充剂含有脂溶性的维生素,以确保足够的营养因为奥利司他被证明能减少一些脂溶性维生素的吸收和β-胡萝卜素(见剂量和管理,不良反应]。此外,的水平维生素D和β-胡萝卜素可能是低的肥胖患者与非肥胖受试者相比。应采取补充每天至少2小时之前或之后的奥利司他,比如在睡觉。
减肥可能会影响患者的血糖控制糖尿病。减少剂量的口服血糖过低的药物(如磺酰脲类药物)或胰岛素可能需要在某些患者(见临床研究]。
肝损伤
有罕见的上市后报告严重肝损伤的肝细胞坏死或急性肝衰竭患者在奥利司他,其中一些情况下导致肝脏移植手术或死亡。病人应该被要求报告任何肝脏功能障碍的症状(厌食症,瘙痒,黄疸,尿色深上,浅色的凳子或权利象限疼痛),而服用奥利司他。当这些症状发生时,奥利司他和其他可疑的药物应立即停止和肝功能测试和ALT和AST水平。
增加尿草酸
有些病人可能开发水平的提高与奥利司他治疗后尿草酸。草酸的案例肾结石和草酸肾病肾功能衰竭已报告。监测肾功能当处方XENICAL患者肾功能损害的风险和使用在那些历史的小心hyperoxaluria或草酸钙肾结石。
胆石病
大量的减肥可以增加的风险胆石病。在临床试验中赛尼可预防2型糖尿病,胆石病作为不良事件的发生率2.9%(47/1649)患者随机分配到奥利司他和1.8%(30/1655)患者随机安慰剂。
杂项
有机的原因肥胖(例如,甲状腺功能减退处方奥利司他之前)应该被排除在外。
应该建议患者坚持膳食指南(见剂量和管理]。胃肠事件(见不良反应)可能会增加当奥利司他是用高脂肪的饮食从脂肪每日总热量(> 30%)。每日摄入的脂肪应分布在三个主要的食物。如果赛尼可与任何一顿饭非常高脂肪,增加肠胃的可能性影响。
患者咨询信息
看到fda批准的病人标识(患者信息)
病人不应该把赛尼可如果怀孕,有慢性吸收不良综合症,胆汁淤积或过敏症XENICAL或任何组件的产品(见禁忌症]。
伴随药物
病人应该被要求如果他们服用环孢霉素,β-胡萝卜素或维生素E补充剂,左旋甲状腺素、华法林抗癫痫药物,胺碘酮,或者由于潜在的相互作用(参见抗逆转录病毒药物药物的相互作用]。
普遍观察到的不良事件
患者应该被告知相关的常见的不良事件包括油斑、使用奥利司他肠胃胀气与放电粪便的紧迫性,脂肪/油性凳子油性疏散,增加排便,大便失禁(见不良反应]。
潜在的风险和收益
患者应该被告知潜在的风险,包括降低脂溶性维生素的吸收和潜在的肝损伤,增加尿草酸,胆石病(见警告和预防措施]。治疗的风险可能导致减肥和改善由于减肥(见与肥胖相关的危险因素临床研究]。
剂量指示
病人应该被建议采取奥利司他与膳食指导或饭后一小时。病人也应该建议服用复合维生素补充至少两个小时之前或之后的奥利司他,或者在睡前(见剂量和管理]。
临床前毒理学
致癌作用、诱变、生育能力的障碍
致癌性研究在大鼠和小鼠没有显示致癌奥利司他的潜力在剂量1000毫克/公斤/天,1500毫克/公斤/天,分别。对小鼠和大鼠,这些人类每日剂量是38岁和46倍剂量浓度与时间曲线下面积的基础上计算总与毒品有关的材料。
奥利司他没有可检测诱变和基因毒性活动决定的艾姆斯测试,一个哺乳动物的正向突变试验(国/产生HPRT),一个在体外clastogenesis试验在人类淋巴细胞外围,计划外的DNA合成试验(UDS)在大鼠肝细胞在文化、和体内小鼠微核测试。
当给老鼠的剂量400毫克/公斤/天在生育和繁殖的一项研究中,奥利司他没有可观察到的副作用。这个人类每日剂量是12倍剂量计算身体表面积(毫克/ m²)。
使用在特定的人群
怀孕
怀孕类别X
赛克是在怀孕期间禁忌,因为孕妇减肥并没有提供潜在的好处和可能导致胎儿的伤害。一个最低体重增加,没有减肥,目前建议孕妇,包括那些已经超重或肥胖,由于义务体重增加,发生在怀孕期间母体组织。任何胚胎毒性和致畸性的动物收到奥利司他在剂量远高于推荐剂量。如果在怀孕期间使用这种药物,或者病人怀孕时服用这种药物,病人应该报告的潜在危害产妇胎儿体重。
动物的数据
在老鼠和兔子繁殖研究进行剂量800毫克/公斤/天。研究表明,胚胎毒性和致畸性。这个剂量是23和人类每日47倍剂量计算体表面积(毫克/ m²)依据老鼠和兔子,分别。
哺乳期妇女
也不知道是否存在于母乳中。应该小心谨慎当奥利司他是护理管理的女人。
儿童使用
岁以下的小儿患者的安全性和有效性尚未建立。
的安全性和有效性的风险评估在12至16岁的青少年肥胖患者。使用奥利司他在这个年龄段是足够的证据支持和控制研究的奥利司他与额外的数据从一个成年人54-week疗效和安全性研究和21天的矿物质平衡研究肥胖12至16岁的青少年患者。赛尼可在54-week患者疗效和安全性研究(64.8%的女性,75%的白人、18.8%的黑人和6.3%的其他)意味着减少身体质量指数0.55公斤/ m²平均增加了0.31公斤/ m²接受安慰剂的患者(p = 0.001)。在青少年的研究中,描述的副作用通常是类似成年人和包括含脂肪/油脂的凳子,油斑、油疏散。子群152赛和77年从54-week研究安慰剂的患者,身体成分的变化来衡量用相似在两个治疗组除脂肪质量,显著降低在XENICAL安慰剂的患者相比,患者(-2.5公斤和-0.6公斤,p = 0.033)。因为赛可以干扰fatsoluble维生素的吸收,所有患者都应该每天服用多种含有维生素a、D、E、K和β胡萝卜素。维生素补充剂应采取至少2小时之前或之后(见剂量和管理,警告和预防措施,临床药理学]。
奥利司他的血浆浓度及其代谢物M1, M3成人类似发现在同一剂量水平。每天粪便脂肪分泌物分别为27%和7%的膳食摄入量奥利司他和安慰剂治疗组,分别。
老年使用
临床研究的风险不包括足够数量的患者年龄在65岁及以上,以确定他们从年轻患者(见反应不同临床研究]。
临床药理学
的作用机制
奥利司他是一个可逆的抑制剂胃肠脂酶。它对治疗活动流明的胃和小肠通过形成一个共价键活跃丝氨酸残留的胃和胰脂酶。灭活酶是因此无法水解膳食脂肪的形式甘油三酸酯可吸收的自由脂肪酸和单甘酯。未消化的甘油三酯不吸收,产生的热量赤字可能对控制体重有积极的作用。
药效学
剂量反应关系
奥利司他在人类志愿者的剂量-反应关系如图1所示。效果的比例摄入脂肪排出,称为粪便排泄脂肪百分比。个人数据(圆圈)和曲线预测人口与最大效果模型如图1所示(实线)。
图1:奥利司他在人类志愿者的剂量反应关系
 |
的推荐治疗剂量120毫克每天三次,奥利司他抑制膳食脂肪吸收约30%。
乙醇不影响奥利司他对阻止脂肪的吸收的影响。
其他短期研究
成年人
在6周时间的几项研究,治疗剂量的奥利司他对胃肠道的影响和生理过程系统在正常体重和评估肥胖科目。餐后缩胆囊素等离子体浓度降低后两项研究中的多个剂量的赛尼可但不显著不同于安慰剂另外两个实验。没有临床显著变化观察到胆囊能动性,胆汁作文lithogenicity或结肠细胞增殖率,没有临床显著减少胃排空的时间或胃的酸度。此外,不影响血浆甘油三酯水平或与管理的系统性观察脂酶在这些研究中。在三周的研究28岁健康男性志愿者,赛尼可(120毫克每天三次)没有明显影响钙的平衡,镁,磷,锌、铜和铁。
儿科
在三周的研究32肥胖12至16岁的青少年,赛尼可(120毫克每天三次)没有明显影响钙的平衡,镁,磷,锌或铜。铁平衡是下降了64.7μmole / 24小时和40.4μmole / 24小时赛尼可和安慰剂治疗组,分别。
药物动力学
吸收
系统性接触奥利司他是最小的。后口服剂量360毫克14C-orlistat,等离子体辐射峰值约8小时;完整的奥利司他的血浆浓度接近极限的检测(< 5 ng / mL)。在治疗的研究涉及监测血浆样本,检测等离子体的完整的奥利司他零星的和浓度较低(< 10 ng / mL或0.02μM),没有证据的积累,以最小的吸收和一致的。
分布
在体外奥利司他与血浆蛋白(> 99%脂蛋白和白蛋白主要结合蛋白)。奥利司他最低限度划分为红细胞。
新陈代谢
基于口服14C-orlistat质量平衡研究肥胖病人,两个代谢物,M1(奥利司他(水解β-lactone环产品)和M3 (M1的乳沟N-formyl后连续的代谢物亮氨酸侧链),占大约42%的总辐射等离子体。M1, M3开放β-lactone环和极度疲弱脂肪酶抑制活动(1000 - 2500倍不到奥利司他,分别)。鉴于这种低抑制活性和低血浆水平治疗剂量(平均26 ng / mL 108 ng / mL, M1, M3,分别2到4小时后剂量),这些代谢产物被认为是药物无关紧要。的主要代谢物M1的短半衰期(约3小时),而次生代谢物M3消除以较慢的速度(半衰期约13.5小时)。
消除
单剂量口服360毫克14C-orlistat正常体重和肥胖受试者,粪便排泄的未被吸收的药物被发现消除的主要途径。奥利司他和M1、M3代谢物也胆排泄。大约97%的管理放射性在粪便排泄;奥利司他的83%被发现不变。总辐射的累积肾脏排泄< 2%的剂量360毫克14C-orlistat。时间达到完成排泄(粪便+尿)是3到5天。奥利司他的性格似乎是正常体重和肥胖受试者之间类似。有限的数据基础上,吸收了奥利司他的半衰期是在1到2个小时。
特定的人群
没有等特定人群的药代动力学研究老年,不同的种族,肾和肝损伤患者。
药物的相互作用
酒精
multiple-dose研究30正常体重者,共同服用赛尼可和40克的酒精(例如,约3杯酒)没有导致酒精药物动力学的改变,奥利司他药效学(粪便排泄脂肪),或系统性接触奥利司他。
胺碘酮
在健康志愿者的药代动力学研究接受120毫克每日三次奥利司他,13天,单剂量120毫克奥利司他第14天上午流行性流感减毒活疫苗的单剂量1200毫克胺碘酮4天,23 - 27%减少系统性观察胺碘酮和desethylamiodarone(见药物的相互作用]。的影响开始奥利司他治疗的病人稳定胺碘酮治疗尚未研究。
环孢霉素
在multiple-dose的一项研究中,共同服用50毫克的环孢霉素与120毫克每日两次奥利司他每天三次降低环孢霉素AUC Cmax 31%和25%,分别。在相同的研究中,管理50毫克每天两次环孢霉素后的三个小时每天120毫克奥利司他三次降低环孢霉素AUC Cmax 17%和4%,分别。
地高辛
在12个正常体重者接受奥利司他120毫克每天三次6天,赛尼可没有改变单一的地高辛剂量的药物动力学。
脂溶性维生素补充剂和类似物
药代动力学相互作用研究表明补充β-胡萝卜素的吸收减少了30%,与此同时服用赛尼可。赛尼可抑制吸收的维生素E醋酸补充约60%。赛尼可在补充的吸收的影响维生素D,维他命A,nutritionally-derived维生素K这个时候不知道。
格列本脲
在12个正常体重者接受奥利司他80毫克每天三次5天,奥利司他不改变药物动力学和药效学(血糖格列本脲的降低)。
硝苯地平(延长释放平板电脑)
在17个正常体重者接受奥利司他120毫克每天三次6天,赛尼可没有改变硝苯地平的生物利用度(延长释放平板电脑)。
口服避孕药
在20个正常体重女性主题,赛克120毫克每天三次的治疗导致了23天没有变化排卵口服避孕药的镇压行动。
苯妥英
在12个正常体重者接受奥利司他120毫克每天三次7天,赛尼可没有改变单一的药物动力学300毫克剂量的苯妥英。
普伐他汀
在一个双向交叉研究24正常体重,温和hypercholesterolemic病人接受奥利司他120毫克每天三次6天,赛尼可没有降胆固醇药物动力学的影响。
华法令阻凝剂
在12个正常体重者,政府从120毫克每天三次16天没有导致任何改变在华法林药物动力学(R -和S-enantiomers)或药效学(凝血酶原时间和血清因子VII)。尽管undercarboxylated骨钙素,维生素K营养状况的一个标志,是不变的赛尼可管理、维生素K受试者服用奥利司他水平趋于下降。因此,作为维生素K的吸收可能会减少与奥利司他,华法林的患者慢性稳定剂应密切监测规定奥利司他的变化凝固参数。
临床研究
赛克的长期效应相关的发病率和死亡率肥胖尚未建立。
赛尼可对减肥的影响,保持体重,体重反弹和并发症的数量(例如,2型糖尿病,脂质、血压)评估4 XENDOS七长期研究和中国开放时间(1 -)多中心、双盲、安慰剂对照临床试验。在治疗的第一年,2年时间的研究评估减肥和保持体重。在第二年的治疗,一些研究评估持续减肥和保持体重和其他评估XENICAL在体重反弹的效果。这些研究包括患者超过2800奥利司他和安慰剂治疗的病例1400例(年龄范围17 - 78年,80.2%的女性,91.0%的白人,5.7%的黑人,2.3%的西班牙裔,0.1%)。大多数的这些患者与肥胖相关的危险因素和并发症。XENDOS研究,其中包括3304名患者(年龄范围30-58年,55%的女性,99%的白种人,1%),发病的时候2型糖尿病除了体重管理评估。在所有这些研究中,赛尼可和安慰剂治疗指定XENICAL +饮食和安慰剂治疗饮食,分别。
减肥和保持体重期间,均衡,减少-卡路里饮食是为了得到一个近似减少20%的卡路里摄入量,并提供30%的热量来自脂肪是推荐给所有的病人。此外,所有患者提供营养咨询。
为期一年的结果:减肥,保持体重和危险因素
集中5个临床试验的数据表明,总的意思是减肥随机化1年结束治疗的患者intent-to-treat人口是13.4磅XENICAL和安慰剂治疗患者的5.8磅。治疗后1年,平均体重百分比区别XENICAL-treated病人和安慰剂治疗患者为3%。赛克患者一千零七十二例(69%)和701年(63%)与安慰剂治疗的患者治疗1年完成。病人完成1年的治疗,57%的患者接受赛尼可(120毫克每天三次)和31%的安慰剂治疗患者失去了至少5%的基线体重。
病人的比例达到≥5%,≥10%减肥后1年的五个大型多中心研究intent-to-treat人群展示在表6所示。
表6:比例的患者洛杉矶荷兰国际集团(ing)≥5%,≥10%的体重随机化后1年治疗*
| 没有学习。 | Intent-to-Treat人口__ | |||||||||
| ≥5%的减肥 | ≥10%的减肥 | |||||||||
| 赛尼可 | n | 安慰剂 | n | 假定值 | 赛尼可 | n | 安慰剂 | n | 假定值 | |
| 14119 b | 35.5% | 110年 | 21.3% | 108年 | 0.021 | 16.4% | 110年 | 6.5% | 108年 | 0.022 |
| 14119 c | 54.8% | 343年 | 27.4% | 340年 | < 0.001 | 24.8% | 343年 | 8.2% | 340年 | < 0.001 |
| 14149年 | 50.6% | 241年 | 26.3% | 236年 | < 0.001 | 22.8% | 241年 | 11.9% | 236年 | 0.02 |
| 14161年‡ | 37.1% | 210年 | 16.0% | 212年 | < 0.001 | 19.5% | 210年 | 3.8% | 212年 | < 0.001 |
| 14185年 | 42.6% | 657年 | 22.4% | 223年 | < 0.001 | 17.7% | 657年 | 9.9% | 223年 | 0.006 |
| 饮食在第一年是利用热量的饮食。 *处理指定赛克120毫克每天三次加饮食或安慰剂加饮食 †持续观察结转 ‡所有研究,除了14 161年在中心专业治疗肥胖和肥胖并发症。14 161进行了研究初级护理医生 |
||||||||||
与肥胖相关的危险因素的相对变化与赛尼可和安慰剂治疗后1年的人口作为一个整体,提出了人口在随机化异常值。
人口作为一个整体
代谢的变化,心血管和人体测量与肥胖相关的风险因素基于混合数据五临床研究,不管病人的风险因素在随机化状态,展示在表7所示。一年的治疗与奥利司他几个风险因素导致相对提高。
表7:意思是改变危险因素的随机化治疗后1年人口作为一个整体
| 风险因素 | 赛克120毫克__ | 安慰剂__ |
| 代谢: | ||
| T otal胆固醇 | -2.0% | + 5.0% |
| 低密度脂蛋白胆固醇 | -4.0% | + 5.0% |
| 脂蛋白胆固醇 | + 9.3% | + 12.8% |
| LDL / HDL | -0.37 | -0.20 |
| 甘油三酸酯 | + 1.34% | + 2.9% |
| 空腹血糖,更易与L | -0.04 | + 0.0 |
| 空腹胰岛素,pmol / L | -6.7 | + 5.2 |
| 心血管疾病: | ||
| 收缩压,毫米汞柱 | -1.01 | + 0.58 |
| 舒张压,毫米汞柱 | -1.19 | + 0.46 |
| 人体测量: | ||
| 腰围,厘米 | -6.45 | -4.04 |
| 臀围,厘米 | -5.31 | -2.96 |
| *处理指定赛克120毫克每天三次加饮食或安慰剂加饮食 †Intent-to-treat人口在52周,观测数据从5研究基于混合数据 |
||
在随机化人口与异常的危险因素
1年治疗后的变化从随机化人口异常脂质水平(低密度脂蛋白≥130 mg / dL,低密度脂蛋白/高密度脂蛋白≥3.5,高密度脂蛋白< 35 mg / dL)是更大的奥利司他与安慰剂相比对LDL -胆固醇(-7.83% vs 1.14%)和LDL / HDL比率(-0.64和-0.46)。高密度脂蛋白在安慰剂组增加了20.1%,赛克组的18.8%。在人口与基线血压异常(收缩压英国石油公司≥140毫米Hg),SBP的变化从随机化到1年,赛尼可(-10.89毫米汞柱)大于安慰剂(-5.07毫米汞柱)。一个患者舒张压病人血压≥90毫米汞柱,奥利司他下降了-7.9毫米汞柱而安慰剂的病人减少了-5.5毫米汞柱,禁食胰岛素从减少超过安慰剂(-39 vs - 16 pmol / L)从随机化到1年人口异常基线值(≥120 pmol / L)。更大的减少腰围从vs安慰剂(-7.29 vs -4.53厘米)人群中观察到异常的基线值(≥100厘米)。
影响体重反弹
三项研究旨在评估XENICAL相比安慰剂的影响在减少以前减肥后体重反弹后实现饮食本身(一项研究中,14302)或之前治疗奥利司他(两项研究中,14119 c, 14185)。饮食利用1年期间体重恢复部分的研究是一个体重的饮食,而不是减肥饮食,营养咨询患者接受低于病人减肥研究。研究14119 c和14185年之前病人的体重是由于治疗1年,奥利司他与温和hypocaloric饮食。研究14302年评估的影响进行1年的治疗与奥利司他在病人的体重反弹了8%或者更多的体重在过去6个月的饮食。
在研究14119 c中,与安慰剂治疗的患者恢复了52%的体重,他们此前患者失去而奥利司他恢复了26%的体重,他们曾失去了(p < 0.001)。14185年研究,与安慰剂治疗的患者恢复了63%的体重,他们曾失去患者虽然奥利司他恢复了35%的体重,他们失去了(p < 0.001)。14302年研究,与安慰剂治疗的患者恢复了53%的体重,他们曾失去患者虽然奥利司他恢复了32%的重量,他们失去了(p < 0.001)。
两年结果:长期体重控制和风险因素
赛克的治疗效果进行2年四5年期的体重管理临床研究之前讨论(见表6)。今年1月底,综述了病人的饮食和在必要时改变。饮食规定第二年旨在维护病人目前的体重。赛尼可被证明比安慰剂更有效的长期体重控制在四大,多中心,2年的双盲、安慰剂对照研究。
汇集来自四个临床研究的数据表明,74%的患者服用120毫克每天三次的赛克和76%的安慰剂患者2年内完成相同的治疗。汇集来自四个临床研究的数据表明,平均减肥区别XENICAL 120毫克每天三次和安慰剂治疗组患者在第二年完成1年的治疗(ITT LOCF)为3%。在同一研究中提到的为期一年的结果(见表6),病人的比例达到≥5%,≥10%减肥2年后如表8所示。
表8:比例的患者失去≥5%,≥10%的体重随机化后2年治疗*
| 没有学习。 | Intent-to-Treat人口__ | |||||||||
| ≥5%的减肥 | ≥10%的减肥 | |||||||||
| 赛尼可 | n | 安慰剂 | n | 假定值 | 赛尼可 | n | 安慰剂 | n | 假定值 | |
| 14119 c | 45.1% | 133年 | 23.6% | 123年 | < 0.001 | 24.8% | 133年 | 6.5% | 123年 | < 0.001 |
| 14149年 | 43.3% | 178年 | 27.2% | 158年 | 0.002 | 18.0% | 178年 | 9.5% | 158年 | 0.025 |
| 14161年‡ | 25.0% | 148年 | 15.0% | 113年 | 0.049 | 16.9% | 148年 | 3.5% | 113年 | 0.001 |
| 14185年 | 34.0% | 147年 | 27.9% | 122年 | 0.279 | 17.7% | 147年 | 11.5% | 122年 | 0.154 |
| 饮食在第二年被利用为体重而不是减肥。 *处理指定赛克120毫克每天三次加饮食或安慰剂加饮食 †持续观察结转 ‡所有研究,除了14 161年在中心专业治疗肥胖或肥胖并发症。研究14 161进行初级护理医师。 |
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与肥胖相关的危险因素的相对变化后2年的治疗也在人口作为一个整体评估和人口在随机化异常的危险因素。
人口作为一个整体
治疗之间的相对危险因素的差异XENICAL和安慰剂相似结果1年治疗后总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇,LDL / HDL比、甘油三酯、空腹血糖、空腹胰岛素,舒张期血压、腰围和臀围。治疗组之间的相对差异高密度脂蛋白胆固醇和收缩压低于今年观察到一个结果。
在随机化人口与异常的危险因素
之间的相对危险因素的差异和安慰剂治疗奥利司他是类似的结果后1年治疗LDL脂蛋白胆固醇,甘油三酯、空腹胰岛素,舒张压和腰围。之间的相对差异治疗组LDL / HDL比率和孤立的收缩压低于今年观察到一个结果。
四年的结果:长期体重控制和风险因素
4双盲,安慰剂对照研究XENDOS,赛克的影响在延缓2型糖尿病的发病和体重在3304年与安慰剂相比正常或肥胖患者葡萄糖耐量在基线。百分之三十四的1655名患者被随机分为安慰剂组和52%的1649名患者被随机分配到赛组完成了四年的研究。
在研究结束时,安慰剂组体重百分比是-2.75% - 5.17%赛克组(p < 0.001)(参见图2)。百分之四十五的安慰剂的患者和73%的奥利司他病人失去了体重≥5%的基线,和21%的患者服用安慰剂的患者和41%的奥利司他损失≥10%的基线体重后治疗的第一年。4年的治疗后,28%的患者服用安慰剂的患者和45%的奥利司他损失≥5%的基线体重和10%的安慰剂的患者和21%的奥利司他病人失去了体重≥10%的基线。4年的治疗后,意味着%之间的不同减肥奥利司他治疗组和安慰剂组为2.5%。
图2:意思是改变基线体重(公斤)随着时间的推移,*
 |
* ITT LOCF研究人群
基线的相对变化与肥胖相关的危险因素的治疗进行评估后4年XENDOS研究人群(见表9)。
表9:意思是改变危险因素的随机化后4年治疗*
| 风险因素 | 赛克120毫克__ | 安慰剂__ |
| 代谢: | ||
| 总胆固醇 | -7.02% | -2.03% |
| 低密度脂蛋白胆固醇 | -11.66% | -3.85% |
| 脂蛋白胆固醇 | + 5.92% | + 7.01% |
| LDL / HDL | -0.53 | -0.33 |
| 甘油三酸酯 | + 3.64% | + 1.30 |
| 空腹血糖,更易与L | + 0.12 | + 0.23 |
| 空腹胰岛素,pmol / L | -24.93 | -15.71 |
| 心血管疾病: | ||
| 收缩压,毫米汞柱 | -4.12 | -2.60 |
| 舒张压,毫米汞柱 | -1.93 | -0.87 |
| 人体测量: | ||
| 腰围,厘米 | -5.78 | -3.99 |
| *处理指定赛克120毫克每天三次加饮食或安慰剂加饮食 †Intent-to-treat人口 |
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发生2型糖尿病的肥胖患者
在XENDOS试验中,在整个人口,赛尼可延迟2型糖尿病的发病,在四年的治疗糖尿病的累积发病率为8.3%,安慰剂组5.5% XENICAL组相比,p = 0.01(见表10)。这一发现是由显著减少2型糖尿病的发病率在这些患者在基线葡萄糖耐量(表10和图3)。奥利司他不会降低风险发展的糖尿病患者在基线正常糖耐量。
赛尼可推迟发病的影响2型糖尿病的肥胖患者糖耐量受损大概是因为减肥,而不是任何独立的影响葡萄糖和胰岛素的药物吗新陈代谢。赛尼可对减肥的作用是辅助饮食和锻炼。
表10:糖尿病的发病率在年4 OGTT状态基线*
| OGTT基线 | 正常的 | 受损的 | 所有 | |||
| 治疗 | 安慰剂 | 赛尼可 | 安慰剂 | 赛尼可 | 安慰剂 | 赛尼可 |
| 的患者数量* | 1148年 | 1235年 | 324年 | 337年 | 1472年 | 1572年 |
| #分患糖尿病 | 16 | 21 | 62年 | 48 | 78年 | 69年 |
| 生命表速度__ | 2.1% | 1.7% | 27.2% | 18.7% | 8.3% | 5.5% |
| 观察到的百分比 | 1.4% | 1.7% | 19.1% | 14.2% | 5.3% | 4.4% |
| 绝对风险降低 | ||||||
| 生命表 | 0.4% | 8.5% | 2.8% | |||
| 观察到的 | -0.3% | 4.9% | 0.9% | |||
| 相对风险降低‡ | 8% | 42% | 34% | |||
| 假定值 | 0.79 | < 0.01 | 0.01 | |||
| *基于患者基线和至少一个后续OGTT测量,ITT LOCF人口研究。 __利率调整的辍学生 ‡计算(1 -风险比) |
||||||
图3:非糖尿病患者中所占的比例
 |
研究2型糖尿病患者
一年双盲,安慰剂对照研究2型糖尿病(N = 321)稳定进行了磺酰脲类药物。百分之三十的病人接受赛尼可实现至少5%或更大的减少体重随机化相比,13%的接受安慰剂的患者(p < 0.001)。表11描述了变化超过1年的赛尼可治疗与安慰剂相比,磺酰脲类以及用法和剂量减少血红蛋白糖化血红蛋白、空腹血糖和胰岛素。
表11:平均体重和血糖控制的变化从随机化后1年治疗2型糖尿病患者
| 赛克120毫克* (n = 162) |
安慰剂* (n = 159) |
统计显著性 | |
| %的患者停止剂量的口服磺酰脲类 | 11.7% | 7.5% | __ |
| %的患者减少 | 31.5% | 21.4% | |
| 剂量的口服磺酰脲类 | |||
| 磺酰脲类的平均减少药物剂量 | -22.8% | -9.1% | __ |
| 体重变化(磅) | -8.9 | -4.2 | __ |
| 糖化血红蛋白 | -0.18% | + 0.28% | __ |
| 空腹血糖,更易与L | -0.02 | + 0.54 | __ |
| 空腹胰岛素,pmol / L | -19.68 | -18.02 | ns |
| 基于intent-to-treat人口统计学意义,最后观察发扬光大。 *处理指定赛克120毫克每天三次加饮食或安慰剂加饮食 †显著(p≤0.05)基于intent-to-treat,最后观察结转ns无意义的,p > 0.05 |
|||
此外,赛尼可(n = 162)相比安慰剂(n = 159),显著降低总胆固醇(-1.0% vs + 9.0%, p≤0.05),低密度脂蛋白胆固醇(-3.0%比10.0%,p≤0.05), LDL / HDL比率(-0.26 vs -0.02, p≤0.05)和甘油三酯(p≤0.05 + 2.54%和+ 16.2%),分别为。对高密度脂蛋白胆固醇,增加风险增加+ 6.49%和+ 8.6%安慰剂,p > 0.05。收缩压增加+ 0.61毫米汞柱奥利司他和增加+ 4.33毫米汞柱安慰剂,p > 0.05。舒张压下降了-0.47毫米汞柱从-0.5毫米汞柱的安慰剂,p > 0.05。
肥胖患者的糖耐量
进行了为期两年的研究,包括口服葡萄糖耐量试验在肥胖病人不是先前诊断或治疗的2型糖尿病和基线口服葡萄糖耐量试验(OGTT)在随机化状态是正常的,受损或糖尿病。
正常OGTT随机化的进展到糖尿病或受损OGTT治疗后2年,赛尼可(n = 251)或安慰剂(n = 207)进行了比较。赛尼可治疗后,0.0%和7.2%的病人从正常的糖尿病患者和正常发展受损,分别只有1.9%和12.6%的安慰剂治疗组,分别。
患者中发现了受损OGTT随机化,病人的百分比提高到正常或恶化状态下1和2年的糖尿病治疗与奥利司他与安慰剂相比。经过一年的治疗,45.8%的患者服用安慰剂的患者和73%的奥利司他一个正常的口腔葡萄糖耐量试验而10.4%的安慰剂的患者和2.6%的奥利司他成为糖尿病患者。2年的治疗后,50%的患者服用安慰剂的患者和71.7%的奥利司他一个正常的口服葡萄糖耐量试验,而7.5%的安慰剂的患者被发现是糖尿病患者和1.7%的奥利司他发现糖尿病治疗后。
儿科临床研究
赛克的影响身体质量指数(身体质量指数)和减肥是评估54-week多中心,双盲,安慰剂对照研究539年肥胖青少年(357接受赛克120毫克每天三次,182年接受安慰剂),年龄在12到16年。所有的研究参与者都做了基线体重指数是2单位大于美国的加权平均数95百分位基于年龄和性别。身体质量指数是主要功效参数,因为它考虑身高和体重的变化,发生在儿童成长。
在研究过程中,所有的病人被要求服用复合维生素含有脂溶性维生素摄入奥利司他之前或之后至少2小时。病人也保持在一个平衡热量的饮食,旨在提供30%的热量来自脂肪。此外,所有患者放置在行为矫正程序和锻炼提供咨询。
大约有65%的病人在每个治疗组完成了研究。
一年的治疗后,平均体重指数下降了0.55公斤/ m²XENICAL-treated病人和平均增加了0.31公斤/ m²的安慰剂治疗患者(p = 0.001)。
病人的比例达到≥5%和降低BMI≥10%,体重52周后治疗intent-to-treat人口展示在表12。
表12:比例≥5%,患者的体重指数和体重下降≥10% 1年治疗后(协议NM16189)
| Intent-to-Treat人口__ | ||||||||
| 减少≥5% | 减少≥10% | |||||||
| 赛尼可 | n | 安慰剂 | n | 赛尼可 | n | 安慰剂 | n | |
| 身体质量指数 | 26.5% | 347年 | 15.7% | 178年 | 13.3% | 347年 | 4.5% | 178年 |
| 体重 | 19.0% | 348年 | 11.7% | 180年 | 9.5% | 348年 | 3.3% | 180年 |
| *处理指定赛克120毫克每天三次加饮食或安慰剂加饮食 †持续观察结转 |
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患者信息
XENICAL®
(禅宗的我)
(奥利司他)胶囊
阅读这个病人信息在你开始服用奥利司他,每次续杯。可能会有新的信息。这些信息不能代替与你的医生讨论你的身体状况或者治疗。
赛克是什么?
赛克是一种处方药物使用低卡路里饮食增加减肥的人肥胖。赛克可以帮助肥胖人们减肥和保持体重。
不知道是否奥利司他是在12岁以下的儿童安全有效。
不应该把奥利司他谁?
如果你不采取奥利司他:
- 是怀孕了。一个最低体重增加,没有减肥,目前建议孕妇,包括那些已经超重或肥胖。
- 总是有问题(慢性吸收食物吸收不良)
- 有胆囊问题(胆汁淤积)
- 对奥利司他或任何成分的赛尼可。看到这个传单XENICAL成分的完整列表
我应该服用奥利司他之前告诉我的医生吗?
你把奥利司他之前,告诉你的医生如果你
- 有肝病
- 有肾脏问题
- 有问题你甲状腺
- 吃等问题吗厌食症或贪食症
- 有糖尿病
- 有一个癫痫发作障碍(癫痫)
- 有一个异常心脏节律(心律失常)
- 有人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)
- 母乳喂养母乳喂养或计划。现在还不知道如果赛尼可进入你的母乳。之前要先和你的医生讨论一下你母乳喂养和奥利司他。
- 怀孕或计划怀孕。不要把赛尼可如果你怀孕或计划怀孕。
告诉你的医生关于你所有的药物,包括处方和非处方药物、维生素和草药补充剂。
赛尼可和其他药物可能互相影响造成的副作用。赛克可能会影响其他药物的工作方式,和其他药物可能影响赛克的工作方式。
特别告诉你的医生如果你正在采取:
- 环孢霉素(Gengraf Neoral,山地明、Restasis Sangcya)
- β-胡萝卜素或维生素E补充
- 左旋甲状腺素(左旋的,T Levolet Levothyroid、左旋甲状腺素钠Levoxyl, Novothyrox,
- Synthroid、Tirosint Unithroid)。
- 华法林(Athrombin Athrombin-K、香豆素、Jantoven Panwarfin,华法林钠)
- 胺碘酮(Cordarone Pacerone)
- 药物用于治疗癫痫。他们可能不工作而你奥利司他。马上告诉你的医生如果你的癫痫发生更频繁或恶化而取奥利司他。
- 抗逆转录病毒药物用于治疗艾滋病毒。他们可能不工作而你奥利司他。
知道你需要的药物。保持你的药物和列表展示给你的医生和药剂师当你得到一个新的药物。
我该如何把奥利司他?
- 赛尼可完全按照你的医生告诉你。
- 你的医生会告诉你多少奥利司他当采取它。
- 赛尼可和你吃饭或餐后一小时。如果你错过一顿饭或者吃饭没有脂肪,你可以跳过剂量的奥利司他。如果你把一种环孢霉素药物,以奥利司他和环孢霉素至少3个小时。看到“我应该服用奥利司他之前告诉我的医生?”环孢霉素药物的完整列表。
- 如果你服用复合维生素,它至少2小时之前或之后你把奥利司他。睡觉是一个很好的时间来把你的维生素。
- 如果你把一个左旋甲状腺素药物,奥利司他和左旋甲状腺素至少4小时。看到“我应该告诉我的医生之前服用奥利司他?”左旋甲状腺素药物的完整列表。
- 赛尼可与营养均衡,低卡路里饮食,不超过30%的热量来自脂肪。服用奥利司他与任何吃高脂肪(脂肪30%以上)可能使常见的副作用严重。见表1所示。
表1
| 如果你每天的卡路里水平是: | 推荐的每日克脂肪(30%的脂肪饮食)是: |
| 1500年 | 50 |
| 1600年 | 53 |
| 1800年 | 60 |
| 2000年 | 67年 |
- 如果你把太多的奥利司他打电话给你的医生或去最近的医院急诊室。
赛克的可能的风险是什么?
赛克可能会导致严重的副作用,包括:
- 降低体内某些维生素的吸收。服用复合维生素含有维生素a、D、E、K,β-胡萝卜素每天一次。服用复合维生素至少2小时之前或之后你把奥利司他,比如在睡觉。
- 严重的肝脏问题。马上停止服用奥利司他,打电话给你的医生如果你有肝病的症状如下:
- 食欲不振
- 皮肤瘙痒
- 泛黄的皮肤或眼睛的白色部分
- 尿色
- 浅色的排便(凳子)
- 你的胃的疼痛在右上角部分
- 肾脏问题。你的医生可能会做一些测试来检查你的肾功能与奥利司他治疗期间。马上打电话给你的医生如果你有肾病的症状如下:
- 胆囊问题(胆结石)。马上打电话给你的医生如果你有以下症状胆结石:
- 你的胃的疼痛在右上角部分
- 恶心
- 呕吐
赛克的最常见的副作用包括:
这些并不是所有可能的奥利司他的副作用。有关更多信息,问你的医生或药剂师。
打电话给你的医生对医学建议的副作用。你可能会报告副作用食品及药物管理局FDA在1 - 800 - 1088。
我该如何存储赛尼可?
- 赛尼可储存在59°F到86°F (15°C到30°C)。
- 保持紧闭密封的容器中。
- 不要使用奥利司他在瓶子上的截止日期之后。
- 安全扔掉药物过期的或不再需要。
保持奥利司他和所有药品放置在儿童无法够到的地方。
一般的安全有效使用奥利司他的信息。
药物有时规定以外的任何其他目的列于患者信息传单。不要使用奥利司他的条件规定。别人不给奥利司他,即使他们有相同的症状。它可能伤害他们。
这个病人信息传单总结了最重要的信息关于奥利司他。如果你想要更多的信息,与你的医生讨论一下。你可以问你的药剂师或医生的信息奥利司他是为卫生专业人员编写的。
更多信息,电话1 - 877 - genentech (1-877-436-3683)。
赛克的成分是什么?
活性成分:奥利司他
活性成分:微晶纤维素、羧甲淀粉钠、月桂醇硫酸酯钠盐、聚维酮、滑石、明胶和二氧化钛。
蓝绿色的胶囊壳:使用蓝色的2号,用黑色油墨含有制药级虫胶,丙二醇,强大的铵溶液,钾氢氧化和黑色氧化铁。
其他信息:身体质量指数
下面的图表说明了身体质量指数(身体质量指数)根据不同的重量和高度。赛尼可适用于患者体重指数大于或等于30公斤/米或BMI大于或等于27公斤/米等风险因素的存在高血压、糖尿病或高胆固醇。计算BMI体重在公斤)除以身高(米)的平方。使用这张图:
- 发现左栏的高度接近你的高度。
- 然后在最上面一行找到接近你的体重的重量。
- 这两个满足你的BMI的数量。(例如,一个人重180磅,5 ' 5”有一个体重指数为30)。
| 体重(磅) | ||||||||||||||||||||||
| 120年 | 130年 | 140年 | 150年 | 160年 | 170年 | 180年 | 190年 | 200年 | 210年 | 220年 | 230年 | 240年 | 250年 | 260年 | 270年 | 280年 | 290年 | 300年 | 310年 | 320年 | ||
| 高度(英尺/英寸) | 4“10” | 25 | 27 | 29日 | 31日 | 34 | 36 | 38 | 40 | 42 | 44 | 46 | 48 | 50 | 52 | 54 | 57 | 59 | 61年 | 63年 | 65年 | 67年 |
| 4“11” | 24 | 26 | 28 | 30. | 32 | 34 | 36 | 38 | 40 | 43 | 45 | 47 | 49 | 51 | 53 | 55 | 57 | 59 | 61年 | 63年 | 65年 | |
| 5 ' 0” | 23 | 25 | 27 | 29日 | 31日 | 33 | 35 | 37 | 39 | 41 | 43 | 45 | 47 | 49 | 51 | 53 | 55 | 57 | 59 | 61年 | 63年 | |
| 5 ' 1 " | 23 | 25 | 27 | 28 | 30. | 32 | 34 | 36 | 38 | 40 | 42 | 44 | 45 | 47 | 49 | 51 | 53 | 55 | 57 | 59 | 61年 | |
| 5 ' 2” | 22 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 31日 | 33 | 35 | 37 | 38 | 40 | 42 | 44 | 46 | 48 | 49 | 51 | 53 | 55 | 57 | 59 | |
| 5 ' 3” | 21 | 23 | 25 | 27 | 28 | 30. | 32 | 34 | 36 | 37 | 39 | 41 | 43 | 44 | 46 | 48 | 50 | 51 | 53 | 55 | 57 | |
| 5 ' 4 " | 21 | 22 | 24 | 26 | 28 | 29日 | 31日 | 33 | 34 | 36 | 38 | 40 | 41 | 43 | 45 | 46 | 48 | 50 | 52 | 53 | 55 | |
| 5 ' 5” | 20. | 22 | 23 | 25 | 27 | 28 | 30. | 32 | 33 | 35 | 37 | 38 | 40 | 42 | 43 | 45 | 47 | 48 | 50 | 52 | 53 | |
| 5 ' 6 " | 19 | 21 | 23 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 31日 | 32 | 34 | 36 | 37 | 39 | 40 | 42 | 44 | 45 | 47 | 49 | 50 | 52 | |
| 5 ' 7” | 19 | 20. | 22 | 24 | 25 | 27 | 28 | 30. | 31日 | 33 | 35 | 36 | 38 | 39 | 41 | 42 | 44 | 46 | 47 | 49 | 50 | |
| 5 ' 8” | 18 | 20. | 21 | 23 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 30. | 32 | 34 | 35 | 37 | 38 | 40 | 41 | 43 | 44 | 46 | 47 | 49 | |
| 5 ' 9” | 18 | 19 | 21 | 22 | 24 | 25 | 27 | 28 | 30. | 31日 | 33 | 34 | 36 | 37 | 38 | 40 | 41 | 43 | 44 | 46 | 47 | |
| 5英尺10英寸 | 17 | 19 | 20. | 22 | 23 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 30. | 32 | 33 | 35 | 36 | 37 | 39 | 40 | 42 | 43 | 45 | 46 | |
| 5尺11寸 | 17 | 18 | 20. | 21 | 22 | 24 | 25 | 27 | 28 | 29日 | 31日 | 32 | 34 | 35 | 36 | 38 | 39 | 41 | 42 | 43 | 45 | |
| 6“0” | 16 | 18 | 19 | 20. | 22 | 23 | 24 | 26 | 27 | 29日 | 30. | 31日 | 33 | 34 | 35 | 37 | 38 | 39 | 41 | 42 | 43 | |
| 6尺1” | 16 | 17 | 19 | 20. | 21 | 22 | 24 | 25 | 26 | 28 | 29日 | 30. | 32 | 33 | 34 | 36 | 37 | 38 | 40 | 41 | 42 | |
| 6尺2” | 15 | 17 | 18 | 19 | 21 | 22 | 23 | 24 | 26 | 27 | 28 | 30. | 31日 | 32 | 33 | 35 | 36 | 37 | 39 | 40 | 41 | |
参考
1油流量可以是透明的或有橘色或棕色。
这个病人信息已经得到美国食品和药物管理局的批准。
