什么是Tenex,怎么使用?
Tenex (盐酸胍法辛)是一个抗高血压药物管理高血压(高血压)。Tenex可在通用的的形式。
Tenex的副作用是什么?
常见的副作用Tenex包括:
Tenex的不常见的副作用包括:
- 减缓心率,
- 心悸,
- 腹痛,
- 腹泻,
- 消化不良,
- 品味的变化,
- 吞咽困难,
- 恶心,
- 失忆,
- 混乱,
- 抑郁症,
- 性冲动减少,
- 流鼻涕,
- 耳鸣,
- 结膜炎,
- 视力问题,
- 呼吸短促,
- 瘙痒,
- 出汗,
- 尿失禁,
- 感觉不舒服(不适),
- 感到麻木和刺痛。
描述
Tenex(盐酸胍法辛)是一个集中表演抗高血压与α2-adrenoceptor受体激动剂属性片剂形式的口服药。
Tenex(盐酸胍法辛)的化学名称是N-amidino - 2 - (2, 6-dichlorophenyl)盐酸乙酰胺及其分子量为282.56。其结构式:
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盐酸胍法辛是白色,白色粉末;少溶于水和酒精,微溶于丙酮。平板电脑包含以下活性成分:
1毫克-使用红色40铝湖、乳糖、微晶纤维素、聚维酮、硬脂酸。
2毫克- D&C黄色10铝湖、乳糖、微晶纤维素、聚维酮、硬脂酸。
迹象
Tenex(盐酸胍法辛)管理的指示高血压。Tenex可以单独或结合其他抗高血压代理,尤其是thiazide-type利尿剂。
剂量和管理
推荐的Tenex初始剂量(盐酸胍法辛)单独或结合另一种抗高血压药物是1毫克每日睡前给最小化嗜眠症。如果3到4周的治疗后1毫克不给一个满意的结果,2毫克的剂量可能是已知的,虽然大多数的影响Tenex在1毫克(见临床药理学)。高剂量使用,但不良反应与剂量3毫克/天以上显著增加。
反弹高血压的频率较低,但它会发生。当发生反弹时,它后2 - 4天,延迟与盐酸可乐定。这是符合胍法辛的更长半衰期。在大多数情况下,盐酸胍法辛突然撤军后,血压回到预处理水平缓慢(在2 - 4天)没有不良影响。
如何提供
Tenex®(盐酸胍法辛)平板电脑可在以下剂量优势(等量盐酸胍法辛来表示):
1毫克,亮粉红色菱形片1和雕刻的浮雕RP一边和另一边刻TENEX 100瓶(国防委员会67857-705-01)和500年(国防委员会67857-705-05)。
2 mg-yellow,菱形的平板电脑,一边刻TENEX,另一端与RP它下面刻2瓶100 (NDC 67857-706-01)。
存储在控制温度,20到25°C (68°F (77°F)。
分配在一个紧,耐光的容器。
分布:Promius制药,LLC布里奇沃特,新泽西州08807。生产:Patheon,波多黎各,Inc . Manati,波多黎各00674,美国。2013年7月修订:
![](https://images.rxlist.com//images/slideshow/lowering_blood_pressure_s1_running_with_dog.jpg)
幻灯片
如何降低血压:运动技巧吗看幻灯片副作用
不良反应与Tenex指出(盐酸胍法辛)类似于其他中央α2-adrenoreceptor受体激动剂类药物:口干、镇静(嗜眠症)、弱点(衰弱)、眩晕、便秘和阳痿。而反应很常见,大多数是轻微和一般消失在继续给药。
皮疹与表皮脱落已经报告了几例;虽然Tenex清晰的因果关系不能成立,应出现皮疹,Tenex应停药,病人适当的监控。
在描述的剂量反应单一疗法的研究临床药理学,最常见的频率观察不良反应显示从0.5到3毫克剂量的关系如下:
不良反应 | 安慰剂 n = 59 |
0.5毫克 n = 60 |
1毫克 n = 61 |
2毫克 n = 60 |
3毫克 n = 59 |
口干 | 0% | 10% | 10% | 42% | 54% |
嗜眠症 | 8% | 5% | 10% | 13% | 39% |
衰弱 | 0% | 2% | 3% | 7% | 3% |
头晕 | 8% | 12% | 2% | 8% | 15% |
头痛 | 8% | 13% | 7% | 5% | 3% |
阳痿 | 0% | 0% | 0% | 7% | 3% |
便秘 | 0% | 2% | 0% | 5% | 15% |
疲劳 | 2% | 2% | 5% | 8% | 10% |
患者退出的百分比,因为每个剂量组的不良反应如下所示。
安慰剂 | 0.5毫克 | 1毫克 | 2毫克 | 3毫克 | |
百分比辍学 | 0% | 2.0% | 5.0% | 13% | 32% |
病人中最常见的原因辍学胍法辛口干、嗜睡、头晕、疲劳、虚弱和便秘。
在为期12周的安慰剂对照、剂量反应研究盐酸胍法辛管理25毫克氯噻酮在睡觉,最常见的频率观察不良反应表现出明显的从0.5到3毫克剂量的关系如下:
不良反应 | 安慰剂 n = 73 |
0.5毫克 n = 72 |
1毫克 n = 72 |
2毫克 n = 72 |
3毫克 n = 72 |
口干 | 5 (7%) | 4 (5%) | 6 (8%) | 8 (11%) | 20 (28%) |
嗜眠症 | 1 (1%) | 3 (4%) | 0 (0%) | 1 (1%) | 10 (14%) |
衰弱 | 0 (0%) | 2 (3%) | 0 (0%) | 2 (2%) | 7 (10%) |
头晕 | 2 (2%) | 1 (1%) | 3 (4%) | 6 (8%) | 3 (4%) |
头痛 | 3 (4%) | 4 (3%) | 3 (4%) | 1 (1%) | 2 (2%) |
阳痿 | 1 (1%) | 1 (0%) | 0 (0%) | 1 (1%) | 3 (4%) |
便秘 | 0 (0%) | 0 (0%) | 0 (0%) | 1 (1%) | 1 (1%) |
疲劳 | 3 (3%) | 2 (3%) | 2 (3%) | 5 (6%) | 3 (4%) |
有41过早终止妊娠,因为不良反应的研究。%的患者退出和剂量的辍学发生如下:
剂量 | 安慰剂 | 0.5毫克 | 1毫克 | 2毫克 | 3毫克 |
百分比辍学 | 6.9% | 4.2% | 3.2% | 6.9% | 8.3% |
原因辍学在病人胍法辛:嗜睡、头痛、无力、口干、头晕、阳萎、失眠、便秘、晕厥,尿失禁,结膜炎,感觉异常,性皮炎。
在第二个为期12周的安慰剂对照联合治疗研究的剂量可能会向上调整到3毫克每天在三星期的间隔1毫克的增量,即。,设置更类似于普通的临床使用,最常见的反应是记录:口干,47%;便秘,16%;疲劳,12%;嗜睡,10%;衰弱,6%;头晕,6%;头痛,4%;和失眠,4%。
辍学的原因在病人胍法辛:嗜睡、口干、头晕、阳痿,便秘,困惑、抑郁、和心悸。
可乐定/盐酸胍法辛临床药理学中描述的比较,指出最常见的不良反应如下:
不良反应 | 胍法辛 (n = 279) |
可乐定 (n = 278) |
口干 | 30% | 37% |
嗜眠症 | 21% | 35% |
头晕 | 11% | 8% |
便秘 | 10% | 5% |
疲劳 | 9% | 8% |
头痛 | 4% | 4% |
失眠 | 4% | 3% |
不良反应发生在3%或更少的患者的三个对照试验Tenex(盐酸胍法辛)利尿剂是:
心血管疾病,心动过缓心悸,胸骨下的痛苦
眼睛疾病,结膜炎,虹膜炎、视觉干扰
肌肉骨骼,腿抽筋,运动功能减退
呼吸,呼吸困难
泌尿生殖-睾丸疾病,尿尿失禁
不良反应报告倾向于随时间减少。在一个开放性试验一年的时间,580年高血压受试者胍法辛,滴定达到目标血压,独自一人(51%),与利尿剂(38%)β-受体阻滞药(3%)、利尿剂和β-受体阻滞药(6%)、或利尿剂和血管舒张药(2%)。胍法辛达到的平均日剂量为4.7毫克。
不良反应 | 不良反应的发生率在任何时间在学习 n = 580 |
不良反应的发生率在一年的结束 n = 580 |
口干 | 60% | 15% |
睡意 | 33% | 6% |
头晕 | 15% | 1% |
便秘 | 14% | 3% |
弱点 | 5% | 1% |
头痛 | 4% | 0.2% |
失眠 | 5% | 0% |
有52例(8.9%)因副作用辍学这一试验。原因是:口干(n = 20),虚弱(n = 12)、便秘(n = 7),嗜睡(n = 3),恶心(n = 3),直立的低血压(n = 2)、失眠(n = 1),皮疹(n = 1),噩梦(n = 1),头痛(n = 1),和抑郁(n = 1)。
上市后经验
非盲上市后研究涉及21718名患者进行了评估的安全Tenex(盐酸胍法辛)1毫克/天在睡觉前28天。Tenex是管理有或没有降压药。上市后不良事件报道研究的发生率大于1%包括口干、头晕、嗜睡、疲劳、头痛和恶心。最常报道的不良事件在这项研究中观察到的相同控制临床试验。
少,可能Tenex-related事件中观察到上市后研究和/或自发报告包括:
心血管疾病:心动过缓、心悸、晕厥,心动过速
中枢神经系统:感觉异常,眩晕
眼部疾病:视力模糊
消化系统:腹痛、便秘、腹泻、消化不良
肝脏和Billiary系统:肝功能异常测试
精神:不安、焦虑、困惑、抑郁、失眠、紧张
Rreproductive系统:男性,阳痿
呼吸系统:呼吸困难
皮肤及附件:脱发皮炎,表皮剥脱的皮炎、瘙痒、皮疹
特殊的感觉:改变口味
泌尿系统:夜尿症、尿频
罕见的严重障碍,没有明确的因果关系已报告Tenex自发和/或在上市后研究。这些事件包括急性肾功能衰竭,心脏颤动,脑血管意外,充血性心力衰竭,心传导阻滞,心肌梗死。
药物滥用和依赖
没有相关报道滥用或依赖管理Tenex(胍法辛hdyrochloride)。
药物的相互作用
潜在的增加镇静当Tenex给出与其他CNS-depressant药物应该感激。
胍法辛管理与一个已知的微粒体酶诱导物(苯巴比妥和苯妥英)两个患者肾功能损害报道导致显著减少消除半衰期和血浆浓度。因此,在这种情况下,可能需要更频繁的剂量达到或维持理想的降血压药响应。此外,如果胍法辛停止在这些患者中,谨慎的逐渐减少剂量可能是必要的为了避免反弹现象(见章节反弹下预防措施)。
抗凝血剂
十稳定患者口服抗凝血剂盐酸胍法辛,1 - 2毫克/天,4周。没有观察到的变化程度的抗凝。
在一些控制研究,胍法辛一起服用利尿剂没有药物相互作用的报告。在长期的安全性研究,鉴于Tenex是与许多药物没有任何相互作用的证据。校长(括号)的患者数量的药物是:心脏苷(115),镇静剂和安眠药(103),冠状动脉血管舒张药(52),口服降糖(45),咳嗽和感冒制剂(45),非甾体抗炎药(38),antihyperlipidemics (29), antigout药物(24),口服避孕药(18),支气管扩张剂(13),胰岛素(10)和β-受体阻滞剂(10)。
药物/实验室测试交互
没有使用相关的实验室测试异常Tenex(盐酸胍法辛)已确定。
警告
没有提供信息。
预防措施
一般
像其他降压药Tenex(盐酸胍法辛)应该小心使用患者严重的冠状动脉机能不全,最近心肌梗死,脑血管疾病,或慢性肾功能肝失败。
镇静
Tenex,像其他的口服中央α2-adrenergic受体激动剂引起镇静或嗜睡,尤其是当开始治疗。这些症状是剂量(见不良反应)。当Tenex集中用于其他活动抑制剂(如吩噻嗪类、巴比妥酸盐,或苯二氮平类药物),添加剂的潜力镇静剂应该考虑的影响。
反弹
突然停止治疗的口服中央α2肾上腺素能受体激动剂可能会增加(从抑郁治疗水平)在血浆和尿儿茶酚胺,紧张和焦虑的症状,一般较少,增加血压水平明显高于治疗前。
实验室测试
在临床试验中,没有标识为临床相关的实验室测试异常疾病相关药物在短期治疗与Tenex(盐酸guanfancine)。
致癌作用、诱变、生育能力的障碍
没有致癌效应在78周的研究观察到小鼠在人类的最大推荐剂量超过150倍剂量和102周的老鼠在人类的最大推荐剂量超过100倍剂量。在各种各样的测试模型,胍法辛不是诱变。
没有观察到不良的影响在雄性和雌性大鼠的生育能力的研究。
孕期B类
胍法辛管理局老鼠在人类最大推荐剂量的70倍,兔子在20倍人类最大推荐剂量导致任何损害胎儿的证据。高剂量(100和200倍人类最大推荐剂量分别在兔子和老鼠)与减少胎儿生存和母体毒性有关。老鼠实验表明,盐酸胍法辛穿过胎盘。
然而,没有足够的,在孕妇的、严谨的研究报告。因为动物繁殖研究并不总是预测人类的反应,应该使用这种药在怀孕期间只有显然需要。
劳动和交付
Tenex(盐酸胍法辛)治疗急性不推荐高血压与毒血症怀孕的。没有信息的影响胍法辛在分娩的过程中。
哺乳期妇女
目前尚不清楚Tenex(盐酸胍法辛)是在母乳分泌。因为许多药物在母乳分泌,应该小心谨慎当Tenex管理护理的女人。在老鼠身上的实验表明,盐酸胍法辛分泌的牛奶。
儿童使用
安全性和有效性在12岁以下的儿童没有被证实。因此,使用Tenex不推荐在这个年龄段。有自发的上市后报告躁狂儿科患者注意力和侵略性的行为变化多动障碍(注意力缺陷多动症接收Tenex)。报告病例来自一个中心。所有患者医疗或家庭双相情感障碍的危险因素。所有患者在停药盐酸胍法辛回升。幻觉在儿科患者已报告接收Tenex儿童注意力缺陷多动症的治疗。
老年使用
临床研究的Tenex不包括足够数量的受试者享年65岁,以确定他们是否反应不同于年轻的学科。其他报道临床经验还没有确定反应老年人和年轻患者之间的差异。
一般来说,剂量选择一位上了年纪的病人应该谨慎,通常开始在低端的剂量范围,反映了更大的频率减少肝脏、肾脏或心脏功能,伴随疾病或其他药物治疗(见临床药理学:药物动力学)。
过量
症状和体征
25岁女故意摄入60毫克。她面对严重的嗜睡和心动过缓45次/分钟。胃灌洗执行和注入异丙肾上腺素(12小时0.8毫克)管理。她很快就痊愈了后遗症。
一位28岁女性摄入30 - 40毫克发达只是昏睡,是处理活性炭和一个宣泄,24小时监控,出院健康状况良好。
一位两岁的男性重12公斤摄取多达4毫克盐酸胍法辛发达昏睡。洗胃(其次是活性炭和山梨糖醇浆通过NG管删除一些平板电脑碎片摄入后2小时内,生命体征正常。
在24小时观察加护病房,收缩压是在16小时post-ingestion 58和心率70。不需要干预,孩子出院第二天完全恢复。
过剂量的治疗
洗胃和支持性疗法。胍法辛不可透析的临床大量(2.4%)。
禁忌症
Tenex已知的过敏患者禁用盐酸胍法辛。
临床药理学
Tenex(盐酸胍法辛)是一种口服活跃抗高血压剂,它们的主要作用机制似乎刺激中央α2肾上腺素能受体。通过刺激这些受体,胍法辛降低交感神经冲动的血管舒缩性中心心脏和血管。这导致减少外围血管阻力和降低心率。
血压和不良反应的剂量-反应关系胍法辛给每天一次的单药治疗轻度至中度患者的评估高血压。在本研究中患者随机安慰剂或0.5毫克,1毫克,2毫克,3毫克,或Tenex 5毫克。结果如下表所示。有用的影响整体直到2毫克剂量没有被观察到,尽管在白人患者在1毫克的反应;24小时摄入1到3毫克剂量的有效性是记录使用24小时非固定的监控。而5毫克剂量添加了一个增量的有效性,它造成了不可接受的不良反应增加。
意味着从基线变化(毫米汞柱)坐在病人的收缩压和舒张压完成4到8周的胍法辛单一疗法治疗
意思是改变S / D *坐着 | n =(范围) | 安慰剂 | 0.5毫克 | 1毫克 | 2毫克 | 3毫克 | 5毫克 |
白色的病人 | 11-30 | -1/-5 | -6/-8 | -8/-9 | -12/-11 | -15/-12 | -18/-16 |
黑色的病人 | 8-28 | -3/-5 | 0/-2 | -3/-5 | -7/-7 | -8/-9 | -19/-15 |
* S / D =收缩压/舒张压 |
控制的临床试验在轻度至中度高血压患者服用噻嗪类——类型利尿剂定义了血压反应和不良反应的剂量-反应关系的胍法辛睡前,表明血压反应胍法辛一剂后可以持续24小时。在为期12周的安慰剂对照剂量反应研究中,患者随机安慰剂或剂量的0.5,1、2和3毫克盐酸胍法辛,除了25毫克的氯噻酮,每个在睡觉。从基线观测的平均变化,下面列表,显示相似的安慰剂反应和0.5毫克剂量。剂量的1、2和3毫克导致降低血压的坐姿,没有真正的差异三个剂量。站起来,有一些反应与剂量的增加。
意思是减少(毫米汞柱)在坐和站的血压患者胍法辛结合氯噻酮
的意思是改变 | 安慰剂 | 0.5毫克 | 1毫克 | 2毫克 | 3毫克 |
n = | 63年 | 63年 | 64年 | 58 | 59 |
SD *坐在 | -5/-7 | -5/-6 | -14/-13 | -12/-13 | -16/-13 |
SD站 | -3/-5 | -5/-4 | -11/-9 | -9/-10 | -15/-12 |
* S / D =收缩压/舒张压 |
虽然大多数的有效性结合胍法辛(白色的病人作为单一疗法)出席1毫克,不良反应在这个剂量没有清晰可辨的安慰剂。不良反应显然是出席2和3毫克(见不良反应)。
在第二个为期12周的安慰剂对照研究的1、2或3毫克的Tenex(盐酸胍法辛)管理25毫克的氯噻酮每天一次,显著降低血压维持给药后24小时。虽然没有显著区别12和24小时血压,血压的下降在24小时数值较小,表明可能逃避一些病人的血压和个性化治疗的必要性。
在一个双盲随机试验,胍法辛或者可乐定在推荐剂量为25毫克的氯噻酮24周,然后突然中断了。结果表明同等程度的降低血压和两种药物没有血压增加的趋势,尽管维护相同的两种药物的剂量。体征和症状的药物停药后反弹现象是罕见的。突然撤出可乐定迅速恢复生产舒张压特别是收缩压血压水平大约预处理,偶尔值显著大于基线,而盐酸胍法辛撤军更逐渐增加预处理产生的水平,但也偶尔值显著大于基线。
药效学
人血流动力学研究表明,减少单剂或长期口服治疗后血压观察胍法辛是伴随着显著降低外周阻力和轻微的降低心率(5次/分钟)。心输出量休息或运动的条件下被胍法辛不改变。
Tenex(盐酸胍法辛)降低升高的血浆肾素活性和血浆儿茶酚胺水平高血压病人,但这并不与个人血压反应。
生长激素分泌刺激了单一口服剂量的2和4毫克盐酸胍法辛。长期使用Tenex没有影响生长激素的水平。
胍法辛没有对等离子体的影响醛固酮。轻微但微不足道的等离子体体积减少胍法辛治疗一个月后发生。没有意味着体重或电解质的变化。
药物动力学
相对于一个静脉注射剂量的3毫克,胍法辛的绝对口服生物利用度约为80%。血浆浓度峰值出现从1到4小时,平均2.6小时后单剂量口服或稳定状态。
曲线下的面积(AUC)增加线性剂量。
在肾功能正常的患者,平均消除半衰期大约是17人力资源(范围10 - 30小时)。年轻的病人往往有较短的消除半衰期(13 - 14小时),老年患者往往有半衰期在区间的上端。稳态血水平达到4天内大多数科目。
在肾功能正常的患者,胍法辛及其代谢物会主要在尿液中排出。大约50%(40 - 75%)剂量是消除尿液中不变的药物;其余大多是消除氧化产生的代谢物的配合新陈代谢芳环。
guanfacine-to-creatinine间隙比大于1.0,建议管分泌的药物。
与血浆蛋白药物大约是70%,独立的药物浓度。
整个身体的体积分布高(平均6.3 L /公斤),这表明高药物组织分布。
胍法辛的间隙减少患者不同程度的肾功能不全,但等离子体水平的药物只是略微增加而肾功能正常的患者。肾功能损害患者的处方时,应该使用剂量范围的低端。患者透析也可以给予常规剂量盐酸胍法辛药物透析甚少。