Procardia

什么是Procardia,怎么使用?

Procardia处方药用于治疗胸痛的症状(心绞痛),高血压(高血压)肺动脉高压。Procardia可以单独使用或与其他药物。

Procardia属于一个类的药物称为钙通道阻滞剂;钙通道阻滞剂,Dihydrophyridine。

现在还不知道如果Procardia儿童是安全的和有效的。

Procardia可能的副作用是什么?

Procardia可能会导致严重的副作用,包括:

• 发烧,
• 喉咙痛,
• 燃烧的眼睛,
• 皮肤疼痛,
• 红色或紫色皮疹水泡和脱皮,
• 胸痛、恶化
• 心跳,
• 飘扬在你的胸部,
• 头晕,
• 在你的手或腿肿胀,
• 胃疼,上部和
• 皮肤或眼睛发黄(黄疸)

得到医疗帮助,如果你有任何上述症状。

Procardia最常见的副作用包括:

• 肿胀,
• 冲洗(温暖。发红或有刺痛感的感觉),
• 头痛,
• 头晕,
• 恶心,
• 胃灼热,
• 感到虚弱和疲惫

告诉医生,如果你有任何副作用困扰你或不消失。

这些都不是Procardia的所有可能的副作用。有关更多信息,问你的医生或药剂师。

描述

PROCARDIA®(硝苯地平)是一种属于一类药理代理人,减轻心绞痛的药物钙通道阻滞剂。硝苯地平是3,5-pyridinedicarboxylic酸1 4-dihydro-2, 6-dimethyl-4 - (2 - nitrophenyl) -二甲基酯C₁₇HgydF4y2Ba₁₈N₂O₆,有结构式:

硝苯地平是一种黄色晶体物质,几乎不溶于水,溶于乙醇。它有一个分子量为346.3。PROCARDIA胶囊的配方作为软凝胶胶囊口服,每个含有10毫克硝苯地平。

惰性成分的配方是:甘油;薄荷油;聚乙二醇;软凝胶胶囊(含有黄色6,可能含有红色的氧化铁和其他惰性成分);和水。也含有10毫克胶囊糖精钠。

迹象

血管痉挛的心绞痛

PROCARDIA(硝苯地平)显示血管痉挛的管理心绞痛确认下列标准:1)心绞痛静止的经典模式伴随着ST段抬高,2)心绞痛或冠状动脉痉挛麦角新碱引发,或者3)血管摄影显示冠状动脉痉挛。在这些病人血管造影术的存在显著的固定阻塞性疾病与血管痉挛的心绞痛的诊断并不矛盾,提供满足上述标准。PROCARDIA也可以使用的临床表现可能表明血管痉挛的组件,但血管痉挛尚未得到证实,例如,在用力时疼痛已经一个变量阈值或心绞痛耐火材料硝酸盐和/或足够的剂量β-受体阻滞药。

慢性稳定性心绞痛(古典相关努力心绞痛)

PROCARDIA表示管理慢性稳定性心绞痛(工作相关心绞痛)没有证据的血管痉挛的患者仍有症状尽管足够剂量的β受体阻滞剂和/或有机硝酸盐或不能容忍那些代理。

在慢性稳定性心绞痛(工作相关心绞痛),PROCARDIA一直有效的对照试验的八周时间减少心绞痛频率和增加锻炼耐力,但确认持续有效性和评价这些患者的长期安全是不完整的。

控制研究在小数量的患者建议同时使用PROCARDIA和betablocking代理在慢性稳定性心绞痛患者可能是有益的,但信息不足以预测满怀信心地并发处理的影响,尤其是在患者妥协了心室函数或心脏传导异常。当引入这样伴随治疗,必须注意密切监测血压,因为严重低血压可以从药物的联合效应发生。(见警告)。

剂量和管理

的用量PROCARDIA需要抑制心绞痛和可以容忍病人必须建立滴定。过度剂量会导致低血压。

与10毫克胶囊治疗应该发起。起始剂量是一个10毫克胶囊,全部吞噬,3次/天。通常的有效剂量范围是10 - 20毫克每日三次。一些患者,特别是那些与冠状动脉痉挛的证据,只有应对更高的剂量,更频繁的政府,或两者兼而有之。在这样的患者,每日剂量的20 - 30毫克三到四次可能是有效的。剂量超过120毫克每日很少是必要的。建议不要超过180毫克每天。

在大多数情况下,PROCARDIA滴定应该在7 - 14天内进行,这样医生就可以评估每个剂量水平的响应和高剂量监测血压在继续之前。

如果症状所以逮捕令,滴定法可以提供更为快速地进行,病人经常评估。根据病人的身体活动水平,攻击频率,舌下硝化甘油消耗,PROCARDIA可能从10毫克的剂量t.i.d。到20毫克t.i.d.然后30毫克t.i.d.超过三天。

在住院病人近距离观察下,10毫克的剂量可能增加的增量在四到六个小时的时间内根据需要来控制疼痛和心律失常缺血。单剂量应该很少超过30毫克。

避免与葡萄柚汁(见合并施打硝苯地平临床药理学和药物的相互作用)。

不”反弹效应”已经观察到PROCARDIA中止。然而,如果中断PROCARDIA是必要的,良好的临床实践表明,应该逐渐减少剂量与医师密切监督。

与其他防心绞痛的药物

舌下硝化甘油可以作为所需的控制急性心绞痛的表现,尤其是在PROCARDIA滴定。看到药物的相互作用,信息合并施打PROCARDIA与β-受体阻滞剂或长效硝酸盐。

如何提供

PROCARDIA软凝胶胶囊中提供:

瓶100:10毫克(国防委员会0069-2600-66)

胶囊应受光照和水分和储存在室温控制,59°- 77°F(15°到25°C)在原始制造商的容器。

分布:辉瑞制药实验室,辉瑞公司,纽约,纽约10017。2016年7月修订:

副作用

multiple-dose美国和外国控制研究中,不良反应自发报道,负面影响频繁,但通常不严重,很少需要停药治疗或调整剂量。大多数人预计PROCARDIA的血管舒张作用的后果。

不利影响	PROCARDIA (%) (N = 226)	安慰剂(%) (N = 235)
头晕,头晕眼花	27	15
冲洗、热感觉	25	8
头痛	23	20.
弱点	12	10
恶心、胃灼热	11	8
肌肉痉挛、震颤	8	3
外周水肿	7	1
紧张,情绪变化	7	4
心悸	7	5
呼吸困难、咳嗽、喘息	6	3
鼻塞,喉咙痛	6	8

还有一个大的不受控制的在美国超过2100病人的经验。大多数患者有抗血管痉挛的或心绞痛,大约一半相伴与代理betaadrenergic阻断治疗。最常见的不良反应是:

发病率约10%

心血管疾病:外周水肿

中枢神经系统:头晕或头晕

胃肠道:恶心

系统:头痛和冲洗,弱点

发病率约5%

心血管疾病:瞬态低血压

发生率2%或更少

心血管疾病:心悸

呼吸系统:鼻和胸部交通拥堵、气短

胃肠道:腹泻、便秘、抽筋,肠胃气胀

肌肉骨骼:炎症、关节僵硬、肌肉痉挛

中枢神经系统:颤抖,紧张,神经过敏,睡眠障碍,视力模糊,难以平衡

其他:性皮炎,瘙痒,荨麻疹、发热、出汗、发冷、性困难

发病率约0.5%

心血管疾病:晕厥(主要是与初始剂量和/或增加剂量),erythromelalgia

发生率低于0.5%

血液:血小板减少症,贫血,白血球减少症,紫癜

胃肠道:过敏肝炎

面对和喉咙:血管性水肿(主要是口咽几患者的水肿和呼吸困难),牙龈增生

中枢神经系统:抑郁、偏执综合症

特殊的感觉:在等离子体的峰值水平短暂的失明,耳鸣

泌尿生殖:夜尿症,多尿症

其他:关节炎与安娜,(+)的剥脱性皮炎男子女性型乳房

肌肉骨骼:肌痛

其中一些似乎剂量相关的副作用。外围水肿发生在大约25例在不到60 mg每日剂量和对一个病人在八每天120毫克或更多。瞬态低血压,一般轻度至中度的严重性,很少要求中止治疗,发生在50的一个病人在每天不到60毫克和20的一个病人在一天120毫克或更多。

很少,引入PROCARDIA疗法与心绞痛的疼痛的增加,可能是由于低血压有关。瞬态单方面的失明也发生。

此外,更多的严重不良事件观察,而不是distinctive自然历史的这些病人的疾病。但是它仍然是可能的,一些或许多这些事件被毒品有关。心肌梗死发生在大约4%的患者和充血性心力衰竭或肺水肿在2%左右。心室心律失常和传导障碍每个发生在不到0.5%的患者。

在一群超过1000患者接受PROCARDIA相伴β-受体阻滞药治疗模式和发病率的不良经历并不不同于整个群PROCARDIA(硝苯地平)治疗的病人。(见预防措施)。

子群的大约250病人诊断充血性心脏衰竭以及心绞痛心绞痛(约占总数的10%病人)、眩晕或头晕,周边水肿、头痛、或冲洗每个发生在八分之一的病人。低血压发生在大约20个病人。晕厥发生在大约250年的一个病人。心肌梗死或充血性心力衰竭的症状发生在一个病人在15。心房或室性心律失常发生在150年的一个病人。

在上市后经验,有硝苯地平引起的罕见的报道的剥脱性皮炎。有表皮剥脱的或罕见的报告大泡的皮肤不良事件(如红斑多形性,史蒂文斯—约翰逊综合征,有毒表皮坏死松解症)和光敏性反应。急性全身发脓疱病也有报道。

药物的相互作用

该项阻断剂

(见适应症和用法和警告)。经验超过1400病人在noncomparative临床试验表明,伴随管理PROCARDIA和乙型阻断剂一般是可以接受的,但偶尔有文献报道表明组合可能会增加充血性心力衰竭的可能性,严重低血压、心绞痛或恶化。

长效硝酸盐

与硝酸盐PROCARDIA可能安全地流行性流感减毒活疫苗,但没有控制研究对这个组合的防心绞痛的有效性进行评估。

洋地黄

自从有了孤立地高辛水平升高患者的报告,因为有一个可能的地高辛和硝苯地平之间的互动,建议监测地高辛水平启动时,调整,停止硝苯地平,以避免可能的——或者under-digitalization。

奎尼丁

有罕见的报告奎尼丁之间的交互和硝苯地平(奎尼丁的血浆水平下降)。

香豆素抗凝血剂

有罕见的报道增加了凝血酶原时间的病人采取香豆素抗凝血剂PROCARDIA管理的是谁。然而,PROCARDIA治疗的关系是不确定的。

西咪替丁

在六个健康志愿者进行的一项研究表明硝苯地平等离子体峰值水平显著增加(80%)和曲线下的面积(74%)一个星期后的西咪替丁在每天1000毫克,硝苯地平在每天40毫克。生产规模较小、雷尼替丁与增加。效果可以由已知的西咪替丁抑制肝细胞色素p - 450,可能负责初步的酶系统新陈代谢硝苯地平。如果硝苯地平治疗是目前在病人接受西咪替丁,谨慎的滴定建议。

硝苯地平是由CYP3A4代谢。合并施打硝苯地平与苯妥英、CYP3A4的诱导物,降低系统性风险硝苯地平的大约70%。避免与苯妥英合并施打硝苯地平或任何已知的CYP3A4诱导物或考虑的另一种选择抗高血压治疗。

CYP3A抑制剂如氟康唑、伊曲康唑,克拉霉素,红霉素奈法唑酮、氟西汀、saquinavir indinavir,奈非那韦coadministered时可能导致接触到越来越多的硝苯地平。仔细的监测和剂量调整可能是必要的;考虑初始硝苯地平在最低剂量如果与这些药物可用。

其他交互

葡萄柚汁

合并施打硝苯地平与葡萄柚汁导致大约一倍硝苯地平AUC半衰期和Cmax没有变化。最有可能是由于抑制等离子体浓度的增加CYP 3 a4初步的新陈代谢有关。避免摄入葡萄柚和葡萄柚汁服用硝苯地平。

警告

过度的低血压

尽管如此,大多数病人的降血压药PROCARDIA效果温和,耐受性良好,偶尔病人有过度和不容忍低血压。这些反应通常发生在初始时滴定或随后的向上调整剂量。尽管病人很少有经验的过度低血压PROCARDIA孤独,这可能是更常见的在患者伴随的β-受体阻滞药治疗。虽然没有批准这个目的,PROCARDIA和其他速硝苯地平胶囊(口头和舌下神经)已用于急性血压降低。一些证据确凿的报告描述严重低血压的情况下,心肌梗死,死当速硝苯地平以这种方式使用。PROCARDIA胶囊不应该用于急性血压降低。

体液严重低血压和/或增加需求已报告在接受PROCARDIA连同乙型阻断剂的病人接受了冠状动脉绕过手术使用高剂量芬太尼麻醉。与高剂量芬太尼似乎是由于PROCARDIA和β-受体阻滞药,但它可能发生的可能性PROCARDIA孤独,与低剂量的芬太尼,在其他手术,或与其他麻醉止痛剂的可能性不能排除。PROCARDIA治疗患者中使用高剂量芬太尼麻醉考虑手术,医生应该意识到这些潜在的问题,如果病人的病情允许,足够的时间(至少36小时)应该允许对PROCARDIA被淘汰之前身体的手术。

增加心绞痛或心肌梗死

很少,患者,特别是那些有严重的阻碍冠状动脉疾病,开发了记录增加频率,持续时间,和/或严重心绞痛或急性心肌梗塞在开始PROCARDIA或剂量增加的时候。这种效应的机理并不成立。

一些控制,随机试验研究了使用速硝苯地平在患者持续心肌梗死。在这些试验中做速硝苯地平似乎提供任何好处。在一些试验中,病人速硝苯地平明显比病人安慰剂更糟的结果。PROCARDIA胶囊不应该管理在心肌梗死后第一周或两个,他们也应该避免在急性冠脉综合征的设置(当梗死可能迫在眉睫)。

用于原发性高血压

PROCARDIA和其他速硝苯地平胶囊也被用于的长期控制至关重要的高血压,尽管PROCARDIA胶囊没有批准这一目的,没有适当的控制研究已经进行了定义一个合适的剂量和剂量间隔等治疗。PROCARDIA胶囊不应该用于原发性高血压的控制。

β-受体阻滞药撤军

病人最近退出β-受体阻滞药与增加心绞痛可能产生戒断综合症,可能增加对儿茶酚胺的敏感性有关。起始PROCARDIA治疗不会防止这种情况发生,可能会加剧引发反射儿茶酚胺释放。有偶尔的报道增加心绞痛设置的β-受体阻滞药戒断和PROCARDIA启动。锥形β受体阻滞剂是很重要的如果可能的话,而不是阻止他们突然PROCARDIA之前。

充血性心力衰竭

很少的病人,通常那些接受β-受体阻滞药,开发了心脏衰竭后开始PROCARDIA。患者的主动脉瓣狭窄此类事件的风险可能会更高,PROCARDIA卸载效应将这些患者的好处,由于固定阻抗在流动主动脉瓣。

预防措施

一般

低血压

因为PROCARDIA减少外围血管阻力,小心监测血压在最初PROCARDIA滴定和管理建议。近距离观察尤其推荐患者已经服用药物降低血压。(见警告)。

外周水肿

轻度至中度外围水肿,通常与动脉相关联血管舒张而不是由于离开了心室患者功能障碍,发生在十分之一PROCARDIA(硝苯地平)。这通常水肿主要发生在下肢和响应利尿剂治疗。患者的心绞痛是复杂的充血性心力衰竭,应该小心区分这个外围水肿的影响增加左心室功能障碍。

实验室测试

罕见,通常是短暂的,但偶尔重要海拔的酶如碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶,LDH,血清谷,血糖已经指出。PROCARDIA治疗的关系是不确定的在大多数情况下,但在一些可能的。这些实验室异常与临床症状相关联很少;然而,胆汁淤积有或没有黄疸已经被报道。罕见的过敏的实例肝炎已报告。

PROCARDIA,像其他钙通道阻滞剂,减少血小板聚集在体外。有限的临床研究已经证明了一个温和的但在统计上有显著降低血小板聚集和出血时间的增加在某些PROCARDIA病人。这被认为是一个函数的抑制血小板膜钙运输。没有对这些发现的临床意义。

积极的直接库姆斯试验有/没有溶血性贫血据报道但PROCARDIA政府之间的因果关系和积极的实验室测试,包括溶血无法确定。

尽管PROCARDIA安全使用患者的肾功能障碍,据报道,发挥有益的作用,在某些情况下,罕见的,可逆的海拔包子和血清肌酐在预先存在的慢性肾功能不全患者已报告。PROCARDIA治疗的关系是不确定的在大多数情况下,但在一些可能的。

致癌作用、诱变、生育能力的障碍

硝苯地平是口服药物为两年,老鼠没有显示致癌。当给大鼠交配之前,硝苯地平引起生育能力下降在人类的最大推荐剂量约5倍剂量。有文献报告的可逆的减少人类的能力精子从数量有限的获得不育男性服用推荐剂量硝苯地平与卵子相结合卵子体外。在活的有机体内诱变研究都是负面的。

怀孕

硝苯地平生产已被证明产生畸形的发现在老鼠和兔子,包括数字异常类似苯妥英的报道。数字异常已报告发生与dihydropyridine类的其他成员,并可能损害子宫血流量的结果。硝苯地平政府与各种embryotoxic placentotoxic,和fetotoxic效果,包括胎儿发育不良(老鼠,老鼠,兔子),肋骨畸形(老鼠),腭裂(老鼠),小胎盘和欠发达绒毛膜绒毛(猴子),胚胎和胎儿死亡(老鼠,老鼠,兔子),和长时间怀孕/下降新生儿生存(老鼠;不计算在其他物种)。毫克/公斤基础上,所有的剂量与产生畸形的embryotoxic或fetotoxic效果在动物(5到50倍)高于人类最大推荐剂量120毫克/天。在毫克/ m²的基础上,一些高剂量和低于人类的最大推荐剂量,但都是在一个数量级。猴子与placentotoxic相关的剂量效应相当于或低于人类的最大推荐剂量毫克/ m²的基础上。

没有足够的,在孕妇的、严谨的研究报告。PROCARDIA应该使用在怀孕期间只有潜在风险的潜在好处证明。

泌乳

硝苯地平是通过母乳传递。PROCARDIA应该使用母乳喂养期间只有潜在风险的潜在好处证明。

儿童使用

儿科患者的安全性和有效性尚未建立。不推荐使用在儿科人口。

老年使用

年龄似乎对硝苯地平的药物动力学有显著影响。间隙却降低了导致更高的AUC老年人。这些变化并不是由于肾功能的变化(见临床药理学,药物动力学)。

过量

超剂量的硝苯地平的经验是有限的。一般来说,用硝苯地平导致过剂量明显低血压要求积极心血管支持包括心血管和呼吸功能的监测,海拔的四肢,和明智地使用钙离子注入,加压的代理和液体。硝苯地平的间隙将会延长患者的肝功能受损。由于硝苯地平是高度蛋白结合的,透析不可能有任何好处;然而,血浆置换可能是有益的。

禁忌症

对PROCARDIA已知的过敏反应。

临床药理学

PROCARDIA是一个钙离子涌入抑制剂(慢道拦截器或钙离子拮抗剂)和抑制钙离子的跨膜流入心肌和平滑肌。心肌的收缩过程血管平滑肌是依赖于运动细胞外钙离子进入细胞通过特定的离子通道。PROCARDIA选择性抑制钙离子涌入跨细胞膜的心肌和血管平滑肌不改变血清钙浓度。

的作用机制

精确的手段抑制解除心绞痛尚未完全确定,但至少包括以下两种机制:

放松和预防冠状动脉痉挛

PROCARDIA扩张的主要冠状动脉和冠状小动脉,在正常和缺血区域,是一个强有力的抑制剂冠状动脉痉挛,无论是自然或ergonovine-induced。这个属性增加心肌氧交付患者的冠状动脉痉挛,并负责PROCARDIA的有效性在血管痉挛的心绞痛(Prinzmetal或变种)。这种效应是否在古典心绞痛中扮演任何的角色还不清楚,但研究表明运动公差没有增加的最大运动速压力产品,被广泛接受的氧利用率。这表明,在一般情况下,缓解痉挛扩张冠状动脉不典型心绞痛的一个重要因素。

减少氧的利用率

PROCARDIA定期降低动脉压在休息和在给定水平的运动扩张外周小动脉,减少总外周阻力(后负荷)对心脏的作品。这心脏的卸载减少心肌能量消耗和氧气需求和可能占PROCARDIA在慢性稳定性心绞痛的有效性。

药物动力学和代谢

PROCARDIA口服后迅速和完全吸收。药物口服后,血清中检测到10分钟和血浓度峰值出现在大约30分钟。生物利用度从10到30毫克剂量成正比;半衰期与剂量变化不明显。很少有不同的相对生物利用度,当PROCARDIA胶囊口服,要么全部吞噬,咬和吞噬,或者咬和舌下举行。然而,吞咽咬之前通过胶囊并导致较早的等离子体浓度(27 ng / mL后10分钟10毫克)比胶囊被吞下完好无损。PROCARDIA是高度受血清蛋白质。PROCARDIA广泛转化为活性代谢物和大约80%的PROCARDIA代谢物通过肾脏被淘汰。硝苯地平的消除半衰期大约两个小时。因为肝生物转化的主要途径是硝苯地平的性格,慢性患者的药物动力学可能改变肝脏疾病。肝损伤患者的肝脏肝硬化)性格半衰期较长,硝苯地平的生物利用度高于健康志愿者。硝苯地平的血清蛋白结合程度高(92 - 98%)。蛋白结合可以大大减少患者的肾或肝损伤。

通过静脉注射后,清除硝苯地平在老年健康受试者下降了33%相对于年轻健康受试者。

血液动力学

就像其他慢道阻滞剂,PROCARDIA施加负面的变力影响孤立的心肌组织。这是很少,如果有的话,在完整的动物或人,可能是因为反射响应的血管舒张作用。在人,PROCARDIA导致降低外周血管阻力和下降收缩压和舒张压压力,通常温和(5 - 10毫米Hg收缩),但有时更大。通常有一个小的增加心率、反射响应血管舒张。测量患者的心脏功能正常心室函数一般都发现了一个小的增加心脏指数没有重大影响射血分数,左室舒张压(LVEDP),或者体积(LVEDV)。患者的心室功能受损,大多数急性研究显示一些增加射血分数和减少左心室充盈压力。

电生理学的影响

虽然它的类的其他成员一样,PROCARDIA减少窦房结功能和房室在孤立的心肌传导准备,这种效应尚未见研究完整的动物或人。在正式电生理学的研究中,主要是患者的正常传导系统,PROCARDIA没有倾向于延长房室传导,延长窦房结恢复时间,或缓慢窦率。

患者信息

没有提供信息。请参考警告和预防措施部分。