Prevacid四世

什么是Prevacid,怎么使用?

Prevacid处方药用于治疗胃和肠道溃疡的症状和减少胃的酸性成分的数量。Prevacid可以单独使用或与其他药物。Prevacid质子泵抑制剂。

Prevacid可能的副作用是什么?

Prevacid可能导致严重的副作用包括:

• 严重的胃痛,
• 腹泻含有血液,
• 癫痫发作(抽搐,
• 小便困难,
• 血液在你的尿液,
• 肿胀,
• 快速的体重增加,
• 头晕,
• 心率过快或不规则,
• 颤抖,
• 抽筋的肌肉运动,
• 感觉紧张,
• 肌肉痉挛或抽搐在你的手或脚,
• 咳嗽,
• 感觉你是令人窒息的,
• 关节疼痛,
• 皮疹在你的脸颊在阳光下或手臂,恶化

得到医疗帮助,如果你有任何上述症状。

最常见的副作用Prevacid的包括:

• 恶心,
• 胃疼,
• 腹泻,
• 便秘,
• 头痛

告诉医生,如果你有任何副作用困扰你或不消失。

这些都不是Prevacid的所有可能的副作用。有关更多信息,问你的医生或药剂师。

打电话给你的医生对医学建议的副作用。你可能会报告副作用食品及药物管理局FDA在1 - 800 - 1088。

描述

的活性成分PREVACID输液注射用兰索拉唑()是一种取代苯并咪唑、2 - [[[3-methyl-4 - (2, 2, 2-trifluoroethoxy) 2-pyridyl)甲基]亚磺酰基)苯并咪唑,一种化合物抑制胃酸分泌。其经验公式是C₁₆H₁₄F₃N₃O₂分子量为369.37。PREVACID具有以下结构:

Lansoprazole是brownish-white无味的白色水晶粉融化分解在大约166°C。Lansoprazole自由溶于二甲基甲酰胺;溶于甲醇;少溶于乙醇;微溶于乙酸乙酯、二氯甲烷、乙腈;微溶于乙醚;,几乎不溶于正己烷和水。

Lansoprazole光照下是稳定的长达两个月。化合物在水溶液的降解率增加而降低pH值。

PREVACID输液注射用兰索拉唑活性成分包含30毫克,60毫克甘露醇,10毫克葡甲胺和3.45毫克钠氢氧化和提供无菌、冻干粉输液(静脉注射)使用。解决PREVACID输液注射用兰索拉唑()注入的pH值约11后,先用无菌注射用水调整,USP,和大约10.2、10.0或9.5进一步稀释后用0.9%的钠氯注入,USP,乳酸林格液的注入,USP,或5%葡萄糖分别注入,USP。

迹象

当病人无法口服剂型,PREVACID输液注射用兰索拉唑()的注入是表示作为替代短期治疗(7天)的所有等级的腐蚀性食管炎。一旦病人能够接受药物口服,治疗可以改用口服配方PREVACID总共6到8周。的安全性和有效性PREVACID输液注射用兰索拉唑()注射作为初始治疗腐蚀性食管炎并没有被证实。请参考完整的处方信息PREVACID的口服剂型。

剂量和管理

PREVACID输液注射用兰索拉唑()注射用外加剂应静脉注射使用提供的管路过滤器。必须使用滤波器去除沉淀时可能形成重组药物产品与输液混合解决方案。研究表明,过滤不改变用兰索拉唑的含量,可用于管理。仔细阅读下面的说明。

有两个方法准备PREVACID输液注射的注射用兰索拉唑():

1。调整剂瓶和准备。

或

2。与百特的直接调整MINI-BAG +容器。

1。调整剂瓶和准备

有两个步骤准备PREVACID输液注射的注射用兰索拉唑()。

第一步——重建在瓶

——先是PREVACID输液注射用兰索拉唑()和无菌注射用水必须重组,早餐。

——注入5毫升无菌注射用水,早餐成30毫克瓶PREVACID注入静脉输液。用兰索拉唑的最终解决方案将包含6毫克/毫升(30毫克/ 5毫升)。

——未能重建与无菌水可能导致降水/颗粒的形成。

——轻轻混合直到粉溶解。

这个重组方案的pH值大约是11。重组方案时可以了1小时储存在25ºC(77ºF)前进一步稀释。

第二步——制备的掺合料

-稀释重组方案在50毫升的0.9%氯化钠注射液,USP,乳酸林格液的注入,USP,或5%葡萄糖注入,早餐。

——外加剂应储存在25ºC(77ºF),应在指定的时间如表5所示。不需要冷藏。

表5

稀释剂	pH值	内部管理:
0.9%氯化钠注射液,早餐	大约10.2	24小时
乳酸林格液的注入,早餐	大约10.0	24小时
5%葡萄糖注射液,早餐	大约9.5	12个小时

——一旦掺合料准备好,继续说明启动和使用过滤器。

2。调整与巴克斯特MINI-BAG +容器

——PREVACID输液注射注射用兰索拉唑()可以直接还原到50毫升的0.9%氯化钠注射液,USP或5%葡萄糖注射液,USP利用巴克斯特MINI-BAG +容器。

——是指单独的指令提供巴克斯特MINI-BAG +容器。

——一旦掺合料准备好,继续说明启动和使用过滤器。

掺合料应储存在25ºC(77ºF),应在指定的时间如表6所示。不需要冷藏。

表6

稀释剂	pH值	内部管理:
0.9%氯化钠注射液,早餐	大约10.2	24小时
5%葡萄糖注射液,早餐	大约9.5	8小时

说明启动和使用过滤器

'过滤

——总理政府设置以通常的方式并关闭管理组夹。

-鲁尔接口适配器连接的管理将过滤器入口使用扭转运动。应该避免过度紧缩。

——持有过滤水平以下的解决方案容器。

——开放政府设置夹和缓慢'过滤器。

——关闭政府设置夹。验证没有气泡出现在患者的过滤器。

——如果观察到气泡,开集夹稍微轻轻抽头滤波器住房重建流。观察到没有气泡并关闭夹。

——连接到病人和控制流。过滤器可能使用注射器和盐水。

——政府可以连接到入口过滤器。

预防措施与过滤器的使用

遵循指示仔细:

——使用无菌技术。仅供单使用。不要resterilize或重用。不要使用如果包被损坏。

——如果需要重新定位的过滤器,放松鲁尔接口锁定衣领,重新定位,然后坚定地重新紧固锁环。

最大工作压力是1500毫米汞柱(30 psi, 2条)。当超过了过滤器的工作极限时,附加阻力的原因应该调查和纠正。

——内部过滤器大约的体积。0.7毫升。

——政府设置夹应该关闭在解决方案容器变化。

——不应使用泵的下游过滤器。

政府

与其他药物或稀释剂不管理,因为这可能会导致不兼容。

管路过滤器提供管理时必须使用PREVACID输液注射用注射用兰索拉唑()通过一个管理组。

遵循以下步骤:

1. 冲洗注射用兰索拉唑PREVACID输液()注入管理港口前政府PREVACID输液注射的注射用兰索拉唑()至少5毫升的:
   • 0.9%氯化钠注射液,USP,
   • 乳酸林格液的注入、USP或
   • 5%葡萄糖注射液,早餐。
2. 附加过滤和管理组。
3. 管理PREVACID输液注射用兰索拉唑()注入超过30分钟。
4. 删除和抛弃管理设置,包括过滤器,用于PREVACID输液注射的注射用兰索拉唑()。
5. 冲洗管理端口与至少5毫升的上述解决方案。

如果不刷新和政府管理端口设置不去除,lansoprazole退化可能随着时间的推移,和黑色或棕色颗粒可能会观察到在油管或过滤器。

注射用药物的药物产品应检查视觉政府之前对颗粒物和变色。

腐蚀性食管炎的治疗

推荐成人剂量(当患者无法接受口服疗法用兰索拉唑)是30毫克(1瓶PREVACID输液注射的注射用兰索拉唑())每天由静脉输液注入超过30分钟7天。一旦病人能够接受药物口服,治疗可以改用口服PREVACID配方总共6到8周。请参考完整的处方信息PREVACID的口服剂型。

在患者没有剂量的调整是必要的肾不足或老年人。严重的患者肝脏疾病应该考虑,剂量调整。

如何提供

PREVACID输液注射用兰索拉唑含有30毫克的白色到淡黄色脆性质量和粉瓶和可用如下:

国防委员会0300-3954-25

盘包含10个单剂量瓶包装:每个包包含一个30毫克单剂量瓶PREVACID输液注射和1要求管路过滤器(1.2µm孔隙大小)。

商店PREVACID输液注射的注射用兰索拉唑()25°C (77°F);远足允许15 - 30°C (59 - 86°F)。从光保护。用纸箱来保护内容。

分布:利用Pharmaceuticals Inc .,森林湖,IL 60045,美国
MINI-BAG是巴克斯特国际公司的商标。
2006年12月启
FDA牧师日期:5/16/2007

副作用

临床安全经验PREVACID输液注射的注射用兰索拉唑()

超过1000名患者和受试者参与了国内外临床试验。PREVACID治疗静脉输液注射用注射用兰索拉唑()是良好的。

四个美国试验中涉及161名受试者暴露于PREVACID输液注射注射用兰索拉唑(),以下治疗相关的不良事件被报道在≥1%的主题:头痛(1.0%)、注射部位疼痛(1.0%)、注射部位反应(1.0%)和恶心(1.3%)。治疗相关的不良事件发生在不到1%的受试者包括腹痛、血管舒张,腹泻,消化不良、呕吐、头晕、感觉异常、皮疹和曲解。没有额外的药品不良反应报告的静脉注射制定并没有先前报道的口服剂型。

临床安全经验PREVACID的口服剂型

在世界范围内,超过10000名患者已经接受口服PREVACID 2期或3期临床试验,涉及不同的剂量和持续时间的治疗。一般来说,PREVACID治疗在短期和长期试验上得到了广泛的认同。

下列不良事件被报道的治疗医生可能或可能与药物的关系PREVACID-treated 1%或更多的病人和PREVACID-treated患者发生更大的速度比接受安慰剂的病人在表4中。

表4:可能或可能治疗相关的不良事件发生率
短期安慰剂对照PREVACID研究

身体系统/不良事件	PREVACID 口服 (N = 2768) %	安慰剂 (N = 1023) %
身体作为一个整体
腹部疼痛	2.1	1.2
消化系统
便秘	1.0	0.4
腹泻	3.8	2.3
恶心	1.3	1.2

头痛还在大于1%的发病率,但更常见的安慰剂。腹泻的发病率是相似的安慰剂的病人和病人之间15毫克PREVACID 30毫克,但病人高60毫克的PREVACID(分别为2.9%,1.4%,4.2%,和7.4%)。

额外的不良经历发生在不到1%的病人或受试者收到PREVACID国内试验如下所示:

身体作为一个整体——腹部增大,过敏反应,衰弱,背部疼痛,念珠菌病,癌,胸部疼痛(不是另有规定)、发冷、水肿、发烧、流感综合征,口臭、感染(不是另有规定),不适,颈部疼痛、颈部僵硬、疼痛、盆腔痛;心血管系统- - - - - -心绞痛,心律失常,心动过缓,脑血管事故/脑梗死,高血压/低血压,万博老版本网页版,心肌梗死,心悸,冲击(循环失败),晕厥,心动过速,血管舒张;消化系统异常的大便,厌食症,牛黄贲门痉挛,胆石病,结肠炎口干,消化不良,吞咽困难肠炎,打嗝,食管狭窄、食管溃疡、食管炎粪便变色,肠胃气胀,胃结核/胃底腺息肉,胃炎,肠胃炎,胃肠异常、肠胃紊乱,胃肠出血,舌炎牙龈出血,吐血唾液分泌,增加食欲,增加,黑粪症,嘴溃疡,恶心和呕吐,恶心,呕吐和腹泻,口腔念珠菌病,直肠疾病,直肠出血,口腔炎,下坠、口渴,舌头障碍、溃疡性结肠炎、溃疡性口腔炎;Endocrine系统- - - - - -糖尿病,甲状腺肿,甲状腺功能减退;贫血性和淋巴系统- - - - - -贫血,溶血,淋巴结病;代谢和营养障碍- - - - - -痛风,脱水,高血糖/低血糖症、周围水肿、体重增加/减少;肌肉骨骼系统- - - - - -关节痛,关节炎、骨疾病、关节障碍,腿抽筋,肌肉骨骼疼痛,肌痛肌无力,滑膜炎;神经系统——不正常梦想搅拌,失忆,焦虑,冷漠,困惑,痉挛人格解体,抑郁症,复视、头晕、情绪不稳定性、幻觉、半身不遂运动机能亢进,敌意加剧高渗性感觉减退,失眠,性欲/增加,减少紧张,神经官能症、感觉异常、睡眠障碍、嗜眠症,思维异常,地震,眩晕;Respiratory系统- - - - - -哮喘,支气管炎、咳嗽的增加,呼吸困难,鼻出血,咳血打嗝,喉瘤形成,咽炎,胸膜障碍,肺炎、呼吸紊乱,上呼吸道感染/炎症鼻炎,鼻窦炎喘鸣;年代亲属和附件粉刺,脱发,接触性皮炎、皮肤干燥、固定喷发,头发障碍,斑丘疹的皮疹,指甲障碍,瘙痒、皮疹、皮肤肿瘤、皮肤病、出汗,荨麻疹;特殊的感觉异常的视觉,视力模糊,结膜炎,耳聋干燥的眼睛,耳朵障碍,眼睛疼痛,中耳炎,嗅觉倒错,畏光,视网膜变性,味觉丧失,味道曲解,耳鸣,视野缺损;泌尿生殖系统——不正常的月经,丰胸,乳房疼痛,乳房肿胀,痛经,排尿困难,男子女性型乳房,阳痿、肾微积分,肾脏疼痛,白带,月经过多月经失调,阴茎障碍,多尿症睾丸疾病,尿道疼痛,尿频,尿路感染,尿紧迫性排尿障碍,阴道炎。

上市后

额外的不良经历已报告口头PREVACID以来销售。其中多数病例来源于外国和PREVACID关系尚未建立。因为这些事件被报道自愿从一个未知的大小,人口估计的频率不能。下面列出了这些事件通过COSTART身体系统。

身体作为一个整体请举几个类过敏反应的过敏/;消化系统肝毒性,胰腺炎、呕吐;贫血性和淋巴系统- - - - - -粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,溶血性贫血,白血球减少症,嗜中性白血球减少症,全血细胞减少症,血小板减少症,血栓性血小板减少性紫癜;肌肉骨骼系统- - - - - -肌炎;皮肤及附件——严重皮肤病学的反应包括红斑多形性,史蒂文斯—约翰逊综合征,有毒表皮坏死松解症(一些致命的);特殊的感觉- - - - - -语言障碍;泌尿生殖系统- - - - - -间质性肾炎尿潴留。

实验室值

没有临床重要的变化在任何实验室参数确定PREVACID输液注射的注射用兰索拉唑()。

下面的实验室参数的变化在病人PREVACID报告为不良事件:

肝功能异常测试,增加血清谷(AST),增加血糖(ALT),增加肌酸酐,增加碱性磷酸酶、球蛋白增加GGTP增加,增加/减少/异常白细胞、AG)异常率异常加拿大皇家银行bilirubinemia,嗜酸性粒细胞高血压,增加/减少电解质,增加/减少胆固醇糖皮质激素增加,增加了LDH增加/减少/血小板异常,增加胃泌激素水平。尿液异常等蛋白尿、糖尿血尿也有相关报道。额外的孤立的实验室异常报告。

在安慰剂对照研究,当血清(AST)和血糖(ALT)进行评估,0.4%(4/978)和0.4%(11/2677)的患者,接受安慰剂和PREVACID,分别有酶海拔超过上限的3倍正常范围内在最后的治疗。这些病人PREVACID报道黄疸在研究过程中。

药物的相互作用

通过细胞色素P Lansoprazole是代谢_450年系统,特别是通过CYP3A CYP2C19同功酶。用兰索拉唑的研究表明,没有临床显著的交互与其他药物代谢的细胞色素P_450年系统,如华法令阻凝剂安替比林、吲哚美辛布洛芬、苯妥英、普萘洛尔强的松、安定或克拉霉素在健康受试者。这些化合物通过各种代谢细胞色素P_450年同功酶CYP1A2、CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6、CYP3A。注射用兰索拉唑时是与茶碱(CYP1A2, CYP3A),一个小间隙的增加(10%)茶碱是观察。因为小的大小和方向对茶碱间隙的影响,这种交互是不太可能的临床问题。然而,个别患者可能需要额外的滴定的茶碱用兰索拉唑剂量时启动或停止,以确保临床有效血浓度。

在健康受试者的研究无论是华法林对映体的药物代谢动力学情况凝血酶原时间影响单个或多个用兰索拉唑60毫克剂量的。然而,有报道称增加国际标准化比值(印度卢比),凝血酶原用兰索拉唑在病人接受质子泵抑制剂,包括,和华法林与此同时。印度卢比与凝血酶原时间的增加可能导致异常出血,甚至死亡。质子泵抑制剂和患者华法林与此同时可能需要监测INR与凝血酶原时间的增加。

Lansoprazole引起深刻而持久的抑制胃酸分泌;因此,理论上用兰索拉唑可能会干扰的吸收药物在胃的pH值是一个重要的决定因素生物利用度(如酮康唑、氨苄青霉素酯、铁盐、地高辛)。

警告

没有提供信息。

预防措施

一般

用兰索拉唑对治疗的反应和症状并不排除胃的存在恶性肿瘤。

PREVACID治疗静脉输液注射用兰索拉唑()应尽快停止注射的病人能够恢复治疗PREVACID口服剂型。

致癌作用、诱变、生育能力的障碍

在两个24个月的致癌性研究,Sprague-Dawley老鼠口服治疗剂量的5到150毫克/公斤/天行进1到40倍的身体上的接触表面(毫克/米²)的50公斤的人平均身高1.46米²身体表面积(BSA)的人类推荐剂量30毫克/天(22.2毫克/米²)。Lansoprazole产生剂量相关性胃enterochromaffin-like (ECL)细胞增生和ECL细胞类癌在雄性和雌性老鼠。它还增加胃的肠上皮化生的发病率上皮细胞在两种性别。用兰索拉唑在雄性老鼠,产生剂量增加睾丸间质细胞腺瘤。这些腺瘤发病率的老鼠接受剂量的15到150毫克/公斤/天(4推荐的40倍人类剂量基于BSA)超过了低背景发生率(= 1.4到10%不等),这一毒株的老鼠。睾丸间质细胞腺瘤发生在1 30大鼠治疗50毫克/公斤/天(13次推荐的人类剂量基于BSA)在一年毒性研究。

在24个月的致癌性研究中,cd -小鼠口服治疗剂量的15到600毫克/公斤/天,2基于BSA人类推荐剂量的80倍。Lansoprazole产生剂量增加胃ECL细胞增生的发生率。它还生产肝肿瘤(肝细胞腺瘤的发病率增加癌)。雄性老鼠的肿瘤发生率治疗300和600毫克/公斤/天(40根据BSA人类推荐剂量的80倍),雌性老鼠接受150 - 600毫克/公斤/天(20到80倍人类推荐剂量基于BSA)超过了范围的历史背景发生率控制应变的老鼠。Lansoprazole雄性老鼠分泌的睾丸网腺瘤治疗收到75 - 600毫克/公斤/天(10根据BSA人类推荐剂量的80倍)。

Lansoprazole不是基因毒性艾姆斯测试,体外大鼠肝细胞非常规DNA合成(UDS)试验,在活的有机体内小鼠微核试验,或老鼠骨髓细胞染色体畸变试验。这是积极的在体外人类淋巴细胞染色体畸变分析。

Lansoprazole在静脉注射剂量30毫克/公斤/天(大约8倍人类推荐剂量基于BSA)被发现在生育和繁殖性能没有影响男性和女性的老鼠。

怀孕:畸形形成的影响

孕期B类

畸形学研究在老鼠和兔子用兰索拉唑使用静脉注射剂量30毫克/公斤/天(大约8倍在老鼠和兔子的16倍建议人类剂量基于BSA)。用兰索拉唑治疗没有导致任何损害生育能力或伤害胎儿。

然而,没有足够的孕妇使用静脉注射和控制研究路线。因为动物繁殖研究并不总是人类反应的表语,PREVACID输液注射用注射用兰索拉唑()应该使用在怀孕期间只有显然需要。

哺乳期妇女

Lansoprazole或其代谢产物排泄在老鼠的牛奶。用兰索拉唑目前尚不清楚在母乳分泌。因为许多药物在母乳分泌,因为潜在的严重不良反应用兰索拉唑的护理婴儿,因为潜在的致瘤性用兰索拉唑对在啮齿动物致癌性的研究中,应该做出决定是否停止护理或停止PREVACID输液注射注射用兰索拉唑(),考虑的重要性PREVACID输液注射用兰索拉唑()注入到母亲。

儿童使用

的安全性和有效性PREVACID输液注射用兰索拉唑()为儿科患者注射尚未建立。为进一步的信息,请参见PREVACID包插入口服剂型。

女性使用

在治疗静脉PREVACID主题,类似的百分比雄性和雌性的不良事件报告。

超过4000女性接受口服PREVACID。溃疡愈合率在雄性雌性类似。不良事件的发病率在女性也看到类似于男性。

用于老年患者

数据在老年病人注射用兰索拉唑静脉是有限的;然而,用兰索拉唑口服,老年患者溃疡愈合率类似在一个年轻的年龄组。PREVACID-associated不良事件和实验室测试的发病率异常类似于那些在年轻患者。对于老年患者,剂量和管理PREVACID不需要改变特定指示。

过量

单静脉注射剂量的老鼠PREVACID 218毫克/公斤(约30倍人类剂量根据推荐的BSA在老鼠)和167毫克/公斤(约46倍人类推荐剂量基于BSA)致命的。急性毒性的症状减少运动响应,共济失调,上睑下垂补剂抽搐。

PREVACID并不离开循环通过血液透析。

禁忌症

PREVACID输液注射注射用兰索拉唑()是已知的严重的过敏症患者的禁忌制定的任何组件。

临床药理学

药物动力学和代谢

用兰索拉唑后30毫克的政府静脉注射注入超过30分钟健康受试者,用兰索拉唑血浆浓度的下降指数平均(+标准差)终端消除半衰期为1.3(±0.5)小时。用兰索拉唑的平均血浆浓度峰值(Cmax)是1705±292 ng / mL和血浆浓度与时间曲线下平均面积(AUC) 3192•h (±1745) ng / mL。用兰索拉唑的绝对生物利用度超过80%,口服后用兰索拉唑Cmax和AUC大约比例从15毫克剂量单一口服后60毫克。用兰索拉唑的药物代谢动力学情况并未改变随着时间后7天每天一次重复口服或静脉注射用兰索拉唑30毫克。

分布

用兰索拉唑的表观分布容积约为15.7 (±1.9)L,主要分布在细胞外液体。Lansoprazole 97%血浆蛋白。血浆蛋白结合是恒定的浓度范围0.05 - 5.0µg /毫升。

新陈代谢

Lansoprazole广泛在肝脏代谢。两个代谢物在可测量的数量已确定等离子体(用兰索拉唑的羟化亚砜衍生品)。这些代谢物有很少或没有antisecretory活动。Lansoprazole被认为是变成两个抑制胃酸分泌活性物种通过阻断质子泵[(H⁺K⁺)腺苷三磷酸酶酶系统)在胃的分泌表面壁细胞。这两个活跃的物种并不是出现在体循环。用兰索拉唑的等离子体消除半衰期小于2小时而酸的抑制作用持续超过24小时。因此,等离子体用兰索拉唑的消除半衰期并不能反映其抑制胃酸分泌的持续时间。

消除

在静脉注射用兰索拉唑剂量的,平均间隙是11.1 (±3.8)L / h。用兰索拉唑的单剂量口服后,几乎没有在尿液中排出用兰索拉唑不变。在一项研究中,单剂量口服后的14 c-lansoprazole,大约三分之一的管理辐射是在尿液中排出,三分之二是在粪便中恢复。这意味着一个重要的胆用兰索拉唑的排泄代谢产物。

特殊人群

老年使用

口服后,在老年人用兰索拉唑的间隙减少,消除半衰期大约50%增加到100%。因为平均半衰期在老年人仍然是1.9至2.9小时,每天重复一次剂量不会导致用兰索拉唑的积累。等离子体峰值水平没有增加老年人。不需要静脉注射剂量调整。

儿童使用

用兰索拉唑静脉注射的药物代谢动力学情况没有在儿科患者进行研究。为进一步的信息,请参见PREVACID包插入口服剂型。

性别

用兰索拉唑的药代动力学数据静脉注射雌性是有限的;然而,在一项研究用兰索拉唑口服比较12男6女人类受试者用兰索拉唑收到,没有发现性别差异在药物动力学和胃内的pH值的结果。不需要静脉注射剂量调整(也指女性使用)。

肾功能不全

在严重肾功能不全患者,血浆蛋白质绑定下降了1.0% -1.5%用兰索拉唑口服后60毫克。肾功能不全患者有一个消除半衰期缩短和减少总AUC(免费和绑定)。等离子体的AUC用兰索拉唑免费,但是,不是与肾功能损害的程度;Cmax和达峰时间(时间达到最大浓度)并不比Cmax和达峰时间从不同的学科与正常的肾功能。不需要静脉注射剂量调整患者的肾功能不全。

肝功能不全

不同程度的慢性肝脏疾病,患者用兰索拉唑的平均血浆半衰期长时间从1.5小时到3.2 - -7.2小时后口服。高达500%的增加意味着AUC是观察到稳态hepatically-impaired患者与健康受试者相比。静脉注射剂量减少严重肝脏疾病患者应考虑。

比赛

池意味着用兰索拉唑口服的药代动力学参数管理从十二个美国第一阶段研究(N = 513)相比,意味着从两个亚洲研究药代动力学参数(N = 20)。用兰索拉唑的平均auc亚洲受试者大约两倍的汇集美国数据;然而,inter-individual可变性很高。Cmax值比较。静脉注射给药的信息是不可用的。

药效学

的作用机制

用兰索拉唑PREVACID()属于一类antisecretory化合物,取代苯并咪唑,抑制胃酸分泌的特定的抑制(H⁺K⁺)腺苷三磷酸酶酶系统分泌胃壁细胞表面。因为这种酶系统被认为是酸(质子)泵壁细胞内lansoprazole一直认为胃酸泵抑制剂,在那块酸生产的最后一步。这种效应剂量相关,导致抑制基底和刺激胃酸分泌至少24小时无论刺激。Lansoprazole不表现出抗胆碱能或组胺2型拮抗剂活动。

Antisecretory活动

酸产量

一个非盲、单中心,两个时期的药效学研究评价30毫克的用兰索拉唑静脉注射用兰索拉唑30毫克口服在29名健康受试者。主要药效学端点五肽胃泌素刺激最大酸产量(毛)和基底酸输出(包)。受试者用兰索拉唑口服7天在段1,然后立即转向用兰索拉唑静脉注射7天在阶段2。毛泽东和包测量基线和21小时后过去的口服剂量和持续静脉注射用兰索拉唑剂量的。本研究表明,7天用兰索拉唑7天的静脉注射用兰索拉唑口服后的政府明显抑制胃酸与基线相比。用兰索拉唑7天30毫克的静脉注射用兰索拉唑相当于30毫克口服的能力保持胃酸抑制(表1)。

表1:酸输出(毫克当量/小时)

		PREVACID 30毫克
	基线	经过7天的口服给药	经过7天的输液加药
最大输出酸(中位数)	11.26 n = 27	4.76 * n = 28	5.13 * n = 28
基酸输出(中位数)	1.42 n = 28	0.42 * n = 28	0.27 * n = 28
*显著(p≤0.05)输出与基线相比不那么酸。

24小时胃内的pH值

multiple-dose研究是在36名健康受试者进行比较后用兰索拉唑的药物动力学和药效学通过静脉注射和口服。在第一个小时post-dosing区间,用兰索拉唑静脉导致更高意味着比用兰索拉唑口服胃内的pH值。没有统计上显著的差异在24小时口服给药和静脉注射的方法意味着胃内的pH值的时间百分比的胃内的pH值高于3和4天或5天每天一次重复用兰索拉唑30毫克。胃酸抑制是保持在每个治疗周期。药效学结果总结在表2中。

表2:意味着Antisecretory单个和多个每日剂量后的效果

参数	基线	PREVACID
		30毫克每日口服x 5天		30毫克每天输液注入x 5天
	价值	第一天	第五天	第一天	第五天
pH值的意思是24小时	3.33	4.75	5.25	4.86	5.36
意思是第一个小时pH值	4.44	2.74	4.79	4.64 *	5.91 *
%时间胃pH > 3	45.27	74.08	83.92	78.36	85.54
%时间胃pH > 4	31.07	67.18	77.61	70.51	79.68
*显著(p≤0.05)高于用兰索拉唑口服

指临床药理学对药代动力学的结果。

Enterochromaffin-like (ECL)细胞的影响

在一生中暴露大鼠高达150毫克/公斤/天前用兰索拉唑的口头每周七天,标志着观察hypergastrinemia ECL细胞增殖和类癌肿瘤的形成,尤其是在雌性老鼠(参考预防措施致癌突变,损伤的生育能力)。

胃活组织检查标本胃的身体大约有150患者连续用兰索拉唑与至少一年没有显示的证据ECL细胞类似老鼠研究中看到的效果。长期数据需要排除的可能性的风险增加的发展用兰索拉唑胃肿瘤患者接受长期治疗。

其他在人类胃的效果

Lansoprazole没有显著影响粘膜血流量眼底的胃。由于正常生理效应引起的抑制胃酸分泌,减少约17%的血流量腔,幽门,十二指肠灯泡是观察。Lansoprazole显著减缓消化的固体胃排空。Lansoprazole增加血清胃蛋白酶原水平,降低胃蛋白酶活性基底条件下和在回应刺激或用餐胰岛素注入。与其他代理,提高胃内的pH值,增加胃pH值与增加有关硝酸盐还原细菌和海拔的亚硝酸盐浓度在患者胃液胃溃疡。没有观察到亚硝胺含量显著增加。

血清胃泌激素的影响

在2100多个病人,平均空腹血清胃泌激素从基线水平增加了50%到100%,但仍在正常范围内用兰索拉唑治疗后15到60毫克口服。这些海拔高原在两个月内达到治疗和恢复中断治疗后4周内预处理水平。

内分泌的影响

人类研究长达一年没有发现任何临床重要对内分泌系统的影响。激素的研究包括睾酮,促黄体激素(LH)、促卵泡激素(FSH),性激素结合球蛋白(SHBG),脱氢表雄酮硫酸(脱氢表雄酮- s),催乳激素,皮质醇雌二醇,胰岛素,醛固酮,甲状旁腺激素胰高血糖素,促甲状腺激素(TSH),三碘甲状腺氨酸(T₃),甲状腺素(T₄)、生长激素(某事)。Lansoprazole口服剂量的15到60毫克长达一年没有临床意义上的对性功能的影响。用兰索拉唑此外,口服剂量的15到60 mg 2到8个星期没有临床意义上的影响甲状腺函数。

在24个月的致癌性研究Sprague-Dawley老鼠用兰索拉唑每日剂量150毫克/公斤,增生性睾丸的睾丸间质细胞的变化,包括良性的肿瘤相比,增加控制利率;这些发现是特定于老鼠的。

其他影响

没有系统性用兰索拉唑的影响中枢神经系统,淋巴,造血、肾、肝心血管或呼吸系统都已经在人体中被发现。在56个病人广泛的眼睛基线评估,没有视觉毒性用兰索拉唑后观察治疗(180毫克/天)58个月。

在大鼠用兰索拉唑一生暴露后,焦胰腺萎缩弥散性淋巴增生在胸腺和自发的视网膜萎缩。

临床研究

腐蚀性食管炎

一个多中心,双盲两年期安慰剂对照,药效学研究评估的能力PREVACID输液注射用注射用兰索拉唑()维持病人胃酸抑制切换用兰索拉唑口服剂型的静脉注射剂型。腐蚀性食管炎患者(n = 87;18岁到78岁;28岁女性;69白人/非西班牙裔,14个拉美裔,3非裔美国人,用兰索拉唑1印第安人)收到30毫克口服7天在段1。患者立即转向接受30毫克的用兰索拉唑静脉或静脉注射安慰剂(正常生理盐水在第二阶段)为7天。毛和包确定21小时后,最后剂量的口服药物和最后剂量的静脉管理。毛是计算两个小时的连续皮下注射后胃内容物的集合五肽胃泌素6.0µg /公斤。包从一个小时的连续计算胃内容物的集合。

这项研究表明,经过七天的重复口服紧随其后的是7天的静脉注射,口服给药和静脉注射剂型的PREVACID相似的能力抑制毛泽东和腐蚀性食管炎患者包(参见表3)。此外,病人接受口服PREVACID,转向静脉注射安慰剂,经历了一个显著增加酸输出最后48小时内口服剂量。

表3:酸输出(毫克当量/ h)腐蚀性食管炎患者

	PREVACID口服 (最后口服剂量)	PREVACID输液 (去年输液剂)	安慰剂输液 (去年输液剂)
最大酸产量 (中位数)	7.16 n = 80	7.64 n = 56	26.90 * * n = 17
基酸产量 (中位数)	0.77 n = 81	0.51 n = 55	3.19 * n = 16
*,* *显著不同PREVACID输液在p = 0.005, p < 0.001的水平,分别

患者信息

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