Kapidex (dexlansoprazole延迟释放胶囊)(现在被称为Dexilant)
(dexlansoprazole)延迟释放胶囊
描述
KAPIDEX中的活性成分(dexlansoprazole延迟释放胶囊)(dexlansoprazole)延迟释放胶囊(+)2 - [(R) - {[3-methyl-4 - (2, 2, 2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl]甲基}亚磺酰基]1 h-benzimidazole,一种化合物抑制胃酸分泌。用兰索拉唑的R-enantiomer Dexlansoprazole (R -和S-enantiomers)的外消旋混合物。它的经验公式是:C16H14F3N3O2年代,分子量为369.36。结构的公式是:
 |
Dexlansoprazole白色近白色结晶粉末,融化分解在140°C。Dexlansoprazole自由溶于二甲基甲酰胺、甲醇、二氯甲烷、乙醇、乙酸乙酯;溶于乙腈;微溶于乙醚;极微溶于水;几乎不溶于己烷。
Dexlansoprazole暴露于光线时是稳定的。Dexlansoprazole更稳定在中性和碱性条件下比酸性条件。
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)作为双延迟释放胶囊配方提供的口服药。胶囊包含dexlansoprazole在两种类型的肠溶颗粒的混合物与不同pH-dependent解散概要文件(参见临床药理学]。
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)有两种剂型:30毫克和60毫克,每胶囊。每个胶囊包含肠溶颗粒组成的dexlansoprazole(有效成分)和以下活性成分:糖球体,碳酸镁,蔗糖,low-substituted羟丙基纤维素,二氧化钛,羟丙基纤维素,hypromellose 2910年,滑石,甲基丙烯酸共聚物、聚乙二醇8000、柠檬酸三乙酯、聚山梨酯80、胶体二氧化硅。胶囊壳的组件包括以下活性成份:hypromellose,卡拉胶和钾氯。基于胶囊壳颜色,蓝色包含使用蓝色湖2号和铝;灰色包含三氧化二铁和铝湖;和两个含有二氧化钛。
迹象
腐蚀性食管炎的治疗
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)表示所有等级的腐蚀性食管炎的治疗(EE) 8周。
维护腐蚀性食管炎治好了
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)是表示维持治疗的EE 6个月。
Non-Erosive胃食管返流疾病症状
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)治疗胃灼热与non-erosive胃食管回流疾病(GERD4周)。
剂量和管理
推荐剂量
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)可以在30毫克和60毫克胶囊优势供成人使用。使用说明在每个指示表1中总结。
表1:KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)剂量的建议
| 指示 | 推荐剂量 | 频率 |
| 疗愈的情感表达 | 60毫克 | 每天一次长达8周 |
| 愈合EE的维护 | 30毫克 | 每天一次* |
| 非腐蚀性GERD症状 | 30毫克 | 4周的每天一次 |
| *控制研究并没有超出6个月。 | ||
特殊人群
对于KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)是必要有轻微肝损伤患者(儿童类)。考虑一个最大程度上的每日剂量30毫克的中度肝损害患者(儿童类B)。没有进行研究对严重肝损伤患者(儿童类C)(见使用在特定的人群和临床药理学]。
不需要剂量调整为老年患者或患者肾功能损害(见临床药理学]。
重要的管理信息
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)可以不考虑食物。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)应该整个吞下。
- 另外,KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)胶囊可以打开和管理如下:
- 打开胶囊;
- 撒上完整的颗粒汤匙苹果酱;
- 立即吞下。
如何提供
剂型和力量
- 30毫克胶囊是不透明的,蓝色和灰色与自来水和“30”印在胶囊。
- 60毫克胶囊是不透明,蓝色与自来水和“60”印在胶囊。
储存和处理
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)延迟释放胶囊,30毫克,是不透明的,蓝色和灰色的水龙头和“30”印在胶囊和提供:
| NDC数量 | 大小 |
| 64764-905-11 | 100年单位剂量包装 |
| 64764-905-30 | 一瓶30 |
| 64764-905-90 | 一瓶90 |
| 64764-905-19 | 一瓶1000 |
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)延迟释放胶囊,60毫克,是不透明的,蓝色与自来水和“60”印在胶囊和提供:
| NDC数量 | 大小 |
| 64764-915-11 | 100年单位剂量包装 |
| 64764-915-30 | 一瓶30 |
| 64764-915-90 | 一瓶90 |
| 64764-915-19 | 一瓶1000 |
商店在25°C (77°F);远足允许15 - 30°C (59 - 86°F)。(见USP室温控制]
由:美国武田制药,Inc .,迪尔菲尔德中学,60015年。2010年3月牧师
幻灯片
消化系统疾病:常见的误解看幻灯片副作用
临床试验经验
KAPIDEX的安全(dexlansoprazole延迟释放胶囊)是在4548年评估患者在控制和不受控制的临床研究,包括863名患者治疗至少6个月,203例患者治疗一年。患者年龄从18到90岁(平均年龄48年),有54%的女性,85%的白人,8%是黑人,4%的亚洲人,和3%的其他种族。六个随机对照临床试验进行了治疗EE,维护愈合EE, GERD症状,其中包括896名患者在安慰剂组,455名患者在KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克,2218名患者在KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)60毫克,用兰索拉唑和1363例30毫克每日一次。
临床试验是在不同条件下进行的,不良反应率的临床试验中观察到药物相比,不能直接在另一种药物的临床试验,可能不会反映在实践中观察到的水平。
最常报道的不良反应
最常见的不良反应(≥2%),发生在一个更高的发病率KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)比安慰剂对照研究表2所示。
表2:在控制研究中治疗诱发不良反应的发生率
| 不良 反应 |
安慰剂 (N = 896) % |
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊) 30毫克 (N = 4 55) % |
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊) 60毫克 (N = 2218) % |
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊) 总 (N = 2621) % |
Lansoprazole 30毫克 (N = 1363) % |
| 腹泻 | 2.9 | 5.1 | 4.7 | 4.8 | 3.2 |
| 腹部疼痛 | 3.5 | 3.5 | 4.0 | 4.0 | 2.6 |
| 恶心 | 2.6 | 3.3 | 2.8 | 2.9 | 1.8 |
| 上呼吸道感染 | 0.8 | 2.9 | 1.7 | 1.9 | 0.8 |
| 呕吐 | 0.8 | 2.2 | 1.4 | 1.6 | 1.1 |
| 肠胃气胀 | 0.6 | 2.6 | 1.4 | 1.6 | 1.2 |
不良反应导致停药
在对照临床研究中,最常见的不良反应导致中止从KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)治疗腹泻(0.7%)。
其他不良反应
其他不良反应报道的发生率低于2%控制研究身体下面列出的系统:
心脏疾病:心绞痛,心律失常,心动过缓,胸部疼痛,水肿,心肌梗死、心悸、心动过速
内分泌失调:甲状腺肿
眼部疾病:眼睛刺激性、眼睛肿胀
胃肠道功能紊乱:腹部不适、腹部胀痛、粪便异常、肛门不适,巴雷特食管,牛黄,肠鸣音异常,呼吸的气味,结肠炎微观,结肠息肉、便秘、口干,十二指肠炎,消化不良,吞咽困难肠炎,打嗝,食管炎,胃息肉,胃炎,肠胃炎,胃肠紊乱,胃肠运动过强障碍,GERD,胃肠道溃疡穿孔,吐血,便血,痔疮胃排空障碍,肠易激综合症粘液大便,恶心和呕吐,口腔粘膜引起水泡,痛苦的排便,直肠炎,感觉异常口服,直肠出血
一般疾病和政府网站条件:药物不良反应,衰弱、胸痛、发冷、感觉异常、炎症、粘膜炎症,结节、疼痛、发热
免疫系统疾病:超敏反应
感染和感染:念珠菌感染,流感、鼻咽炎、口腔疱疹,咽炎,鼻窦炎,病毒感染,vulvo-vaginal感染
损伤、中毒和程序性的并发症:瀑布、骨折、关节扭伤、过量,过程痛苦,晒伤
实验室调查:高山增加,增加ALT, AST增加,胆红素下降/上升,血肌酐增加,血胃泌激素增加,血糖增加,血液钾增加,肝脏功能测试异常,血小板计数减少,血清总蛋白增加,体重增加
肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节痛,关节炎肌肉痉挛,肌肉骨骼疼痛,肌痛
神经系统疾病:改变口味,痉挛、头晕、头痛、万博老版本网页版、记忆障碍、感觉异常、精神运动多动,地震,三叉神经痛
呼吸,胸和纵隔疾病:愿望,哮喘,支气管炎,咳嗽,呼吸困难,打嗝,换气过度,呼吸道交通拥堵,喉咙痛
皮肤和皮下组织疾病:痤疮,性皮炎,红斑瘙痒,皮疹、皮肤病变,荨麻疹
额外的不良反应,长期不受控制的研究和报道被认为是有关KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)治疗医生包括:速发型过敏反应、听觉幻觉,b细胞淋巴瘤,中央肥胖,胆囊炎急性,减少血红蛋白,脱水,糖尿病,言语障碍,鼻出血,毛囊炎、肠胃疼痛,痛风,带状疱疹,高血糖,高脂血症,甲状腺功能减退,增加中性粒细胞,MCHC减少,嗜中性白血球减少症、口腔软组织疾病,直肠下坠,不宁腿综合症,嗜眠症,血小板增多,扁桃体炎。
其他不良反应没有观察到KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊),但用兰索拉唑发生与外消旋体可以用兰索拉唑的包插入、不良反应部分。
上市后经验
不良反应已确定在post-approval KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)。这些反应报告自愿从人口的不确定的大小,并不总是能够可靠地估计他们的频率或建立一个因果关系暴露于药物。
眼部疾病:视力模糊
胃肠道功能紊乱:口服水肿
一般疾病和政府网站条件:面部水肿
免疫系统疾病:过敏性休克(需要紧急干预),
史蒂文斯—约翰逊综合症,有毒表皮坏死松解症(一些致命的)
呼吸,胸和纵隔疾病:咽水肿、喉咙闷
皮肤和皮下组织疾病:广义皮疹,leucocytoclastic血管炎
药物的相互作用
药物与pH-Dependent吸收药物动力学
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)导致抑制胃酸分泌。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)可能会大大地减少系统性的浓度艾滋病毒蛋白酶抑制剂atazanavir,依赖于吸收胃酸的存在,并可能导致失去疗效atazanavir和艾滋病毒抗性的发展。因此,KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)不应与atazanavir流行性流感减毒活疫苗。
理论上,KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)可能会干扰其他药物的吸收胃液pH值是一个重要的决定因素的口服生物利用度(如氨苄青霉素酯、地高辛、铁盐,酮康唑)。
华法令阻凝剂
合并施打KAPIDEX dexlansoprazole延迟释放胶囊90毫克和华法林25毫克并不影响华法林或印度卢比(见的药物动力学临床药理学]。然而,有报道称,印度卢比和增加凝血酶原时间在患者接受质子泵抑制剂和华法林与此同时。印度卢比和凝血酶原时间可能会导致异常出血,甚至死亡。患者KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)和华法林与此同时可能需要监测INR与凝血酶原时间的增加。
警告
包括的一部分预防措施部分。
预防措施
胃恶性肿瘤
与KAPIDEX症状反应(dexlansoprazole延迟释放胶囊)并不排除胃的存在恶性肿瘤。
患者咨询信息
(见fda批准病人标签]
告诉你的病人看过敏反应的迹象,因为这些可能会严重和可能要求KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)停止。
确保安全有效使用KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊),这些信息和指令fda批准的患者提供的标签应与患者讨论。告知患者以下:
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)可以作为延迟释放胶囊。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)可能会采取不顾食物。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)应该整个吞下。
- 另外,KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)胶囊可以打开和管理如下:
- 打开胶囊;
- 一汤匙的苹果酱洒完整颗粒;
- 立即吞下。
临床前毒理学
致癌作用、诱变、生育能力的障碍
的致癌用兰索拉唑dexlansoprazole评估使用研究的潜力。在两个24个月的致癌性研究,Sprague-Dawley老鼠用兰索拉唑口服治疗剂量的5到150毫克/公斤/天,约40倍的身体上的接触表面(毫克/ m²)的50公斤的人平均身高(1.46 m²BSA给推荐的人类用兰索拉唑剂量30毫克/天。
Lansoprazole产生剂量相关性胃ECL细胞增生和ECL细胞类癌在雄性和雌性大鼠(见临床药理学]。
用兰索拉唑的老鼠,也增加了胃的肠上皮化生的发病率上皮细胞在两种性别。用兰索拉唑在雄性老鼠,产生剂量增加睾丸间质细胞腺瘤。这些腺瘤发病率的老鼠接受每天每公斤15 - 150毫克剂量的人类用兰索拉唑的推荐(4 - 40倍剂量基于BSA)超过了低背景发生率(= 1.4到10%不等),这一毒株的老鼠。睾丸间质细胞腺瘤也发生在1 30老鼠用兰索拉唑治疗50毫克/公斤/天(13倍人类用兰索拉唑的推荐剂量基于BSA)在一个1年期的毒性研究。
在24个月的致癌性研究中,cd -老鼠用兰索拉唑口服治疗15毫克的剂量600毫克/公斤/天,2基于BSA人类推荐剂量的80倍。Lansoprazole产生剂量增加胃ECL细胞增生的发生率。它还生产肝肿瘤(肝细胞腺瘤的发病率增加癌)。肿瘤发生率在雄性老鼠用兰索拉唑接受300毫克和600毫克每天每公斤(40到80倍人类用兰索拉唑的推荐剂量基于BSA)和雌性老鼠接受用兰索拉唑150毫克到600毫克/公斤/天(20到80倍人类推荐剂量基于BSA)超过了范围的历史背景发生率控制应变的老鼠。Lansoprazole治疗产生的雄性老鼠的睾丸网腺瘤接受每公斤75到600毫克/天(10到80倍人类用兰索拉唑的推荐剂量基于BSA)。
26周的p53 (+ / -)转基因老鼠用兰索拉唑的致癌性研究并不积极。
Lansoprazole是负面的艾姆斯测试,体外大鼠肝细胞非常规DNA合成(UDS)试验、体内小鼠微核试验和鼠骨髓细胞染色体畸变试验。Lansoprazole是积极的在体外人类淋巴细胞染色体畸变试验。
Dexlansoprazole在艾姆斯测试和积极在体外中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验使用。Dexlansoprazole负在体内小鼠微核测试。
dexlansoprazole的潜在影响生育和繁殖性能评估用兰索拉唑使用研究。Lansoprazole口服剂量150毫克/公斤/天(40倍人类用兰索拉唑的推荐剂量基于BSA)被发现没有影响雄性和雌性大鼠的生育和繁殖性能。
使用在特定的人群
怀孕
畸形形成的影响
怀孕类别b .没有足够的控制研究与dexlansoprazole孕妇。没有不良胎儿影响动物繁殖研究dexlansoprazole的兔子。因为动物繁殖研究并不总是预测人类的反应,KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)应该使用在怀孕期间只有显然需要。
兔子的繁殖研究口服dexlansoprazole剂量30毫克/公斤/天(约9倍人类dexlansoprazole最大推荐剂量(60毫克)的基础上身体表面积(BSA))显示没有证据表明由于dexlansoprazole伤害胎儿。此外,繁殖研究在怀孕的老鼠用兰索拉唑口服剂量150毫克/公斤/天(建议人类的40倍剂量基于BSA)和怀孕的兔子用兰索拉唑口服剂量30毫克/公斤/天(16次推荐的人类剂量基于BSA)发现没有证据表明生育能力受损或伤害胎儿用兰索拉唑由于。
哺乳期妇女
目前尚不清楚dexlansoprazole母乳分泌。用兰索拉唑然而,及其代谢产物存在于老鼠牛奶用兰索拉唑的政府。像许多药物在母乳分泌,因为潜在的致瘤性用兰索拉唑对大鼠所示(见致癌性研究致癌作用、诱变、生育能力的障碍),应该做出决定是否停止护理或停止药物,考虑到母亲药物的重要性。
儿童使用
安全性和有效性KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)在儿科患者(不到18岁)尚未建立。
老年使用
在临床研究KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊),11%的患者65岁。没有整体安全性或有效性的差异观察这些病人和年轻患者之间,和其他报道临床经验并没有发现显著差异在老年和年轻患者之间的反应,但不能排除一些老年人更大的敏感性(见临床药理学]。
肾功能损害
没有剂量调整KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)肾功能损害患者是必要的。肾功能损害患者的药物动力学dexlansoprazole预计不会被改变因为dexlansoprazole广泛在肝脏代谢活性代谢物,并没有父母药物康复后的尿液口服剂量的dexlansoprazole(见临床药理学]。
肝损伤
没有剂量调整KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)是必要的轻度肝损伤患者(儿童类)。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克应该考虑对中度肝损伤患者(儿童类B)。没有进行研究对严重肝损伤患者(儿童类C)(见临床药理学]。
临床药理学
的作用机制
Dexlansoprazole PPI,抑制胃酸分泌的特定的抑制(H +, K + atp酶)在胃中壁细胞。通过具体行动质子泵,dexlansoprazole块酸生产的最后一步。
药效学
Antisecretory活动
KAPIDEX的影响(dexlansoprazole延迟释放胶囊)用兰索拉唑60毫克(n = 20)或30毫克(n = 23)曾经连续5天每天24小时胃内的pH值在健康受试者在multiple-dose评估交叉研究。结果在表3中做了总结。
表3:影响24小时胃内的pH值在5天之后管理KAPIDEX用兰索拉唑(dexlansoprazole延迟释放胶囊)或
| KAPIDEX | Lansoprazole |
| 60毫克 | 30毫克 |
| 意思是胃内的pH值 | |
| 4.55 | 4.13 |
| % T ime胃内的pH值> 4(小时) | |
| 71年 | 60 |
| (17个小时) | (14小时) |
血清胃泌激素的影响
KAPIDEX的影响(dexlansoprazole延迟释放胶囊)血清胃泌激素浓度是评估在临床试验中大约3460名患者8周和1023例6到12个月。平均空腹胃泌激素浓度增加与KAPIDEX基线治疗期间(dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克和60毫克剂量。患者治疗6个月以上,意味着血清胃泌激素水平增加在大约3个月的治疗和稳定的其余治疗。意思是血清胃泌激素水平恢复到预处理的水平在一个月内的中止治疗。
Enterochromaffin-Like细胞(ECL)的影响
没有报告的ECL细胞增生患者胃活检标本从653年获得KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克,60毫克或90毫克长达12个月。
在一生中接触的老鼠给日常用兰索拉唑150毫克/公斤/天,标志着观察hypergastrinemia ECL细胞增殖和类癌肿瘤的形成,尤其是在雌性老鼠(见临床前毒理学]。
对心脏复极化的影响
一项研究进行了评估的潜力KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)间隔延长QT /高职院校学前教育专业在健康成年受试者。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)剂量90毫克和300毫克不延迟心脏复极化与安慰剂相比。积极的控制(莫西沙星)产生统计上显著更大的意思是最大间隔和时间上QT /高职院校学前教育专业与安慰剂相比。
药物动力学
的双重延迟释放配方KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)导致dexlansoprazole血浆浓度时间剖面与两个不同的山峰;第一峰值出现1到2小时后管理,其次是第二个高峰在4到5小时内(见图1)。Dexlansoprazole消除半衰期大约1到2小时的患者在健康受试者和GERD症状。没有积累dexlansoprazole发生多个后,每天一次剂量的KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克或60毫克,虽然意味着辅助变流器和Cmax dexlansoprazole值略高(少于10%)比1天5天。
图1:意味着等离子Dexlansoprazole浓度——时间剖面口服后30或60毫克KAPIDEX (Dexlansoprazole延迟释放胶囊)在健康受试者每天一次5天
 |
dexlansoprazole是高度可变的药物代谢动力学情况,百分比变异系数(CV %)值Cmax, AUC, CL / F(大于30%(见表4)。
表4:意思是(CV %)药代动力学参数对象后第五天KAPIDEX管理局(dexlansoprazole延迟释放胶囊)
| 剂量 (毫克) |
Cmax (ng / mL) |
AUC 24 •h (ng / mL) |
CL / F (L / h) |
| 30. | 658例(40%) | 3275例(47%) | 11.4 (48%) |
| (N = 44) | (N = 43) | (N = 43) | |
| 60 | 1397例(51%) | 6529例(60%) | 11.6 (46%) |
| (N = 79) | (N = 73) | (N = 41) |
吸收
口服后KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克或60毫克健康受试者和GERD患者症状,意味着Cmax和AUC值dexlansoprazole大约增加剂量比例(见图1)。
分布
血浆蛋白结合dexlansoprazole范围从96.1%到98.8%在健康受试者和独立于浓度从0.01到20微克/毫升。表观分布容积(Vz / F)经过多次GERD症状患者的剂量为40.3 L。
新陈代谢
Dexlansoprazole被氧化广泛在肝脏代谢,减少后续形成硫酸、葡糖苷酸谷胱甘肽共轭活性代谢物。氧化代谢物形成的细胞色素P450 (CYP)主要由CYP2C19酶系统包括羟基化,和CYP3A4的砜氧化。
CYP2C19是一个展览三个多态肝酶的代谢表型CYP2C19基质;广泛的代谢(* 1 / * 1),中间代谢(* 1 /突变)和穷人的代谢(突变/突变)。Dexlansoprazole是等离子体的主要循环组件无论CYP2C19代谢状态。CYP2C19中间和广泛的代谢,主要血浆代谢物5-hydroxy dexlansoprazole及其葡糖苷酸共轭,而在CYP2C19可怜的代谢dexlansoprazole砜是主要的血浆代谢物。
消除
政府后KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊),没有不变dexlansoprazole随着尿液排出。政府后[14 c] dexlansoprazole 6健康男性受试者,大约50.7%(标准差(SD): 9.0%)的管理放射性在尿液排出,47.6%在粪便(SD: 7.3%)。明显的间隙(CL / F)在健康受试者是11.4到11.6 L / h,分别经过5天的30或60 mg曾经日常管理。
CYP2C19多态性对系统性的Dexlansoprazole曝光
系统性暴露dexlansoprazole通常高于中间值和可怜的代谢。在日本男性受试者接受单剂量KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克或60毫克(N = 2到6科目/组),意味着dexlansoprazole Cmax和AUC值高出2倍相比,中间广泛的代谢;在贫穷的代谢,意味着Cmax高出4倍,AUC是12倍而广泛的代谢。尽管这样的研究不是在白种人和非裔美国人进行,预计dexlansoprazole暴露在这些比赛将受到CYP2C19表型的影响。
食物对药物动力学和药效学的影响
接收KAPIDEX food-effect在健康受试者的研究(dexlansoprazole延迟释放胶囊)在不同条件相比,禁食,增加Cmax范围从12%到55%,增加的AUC范围从9%到37%,最高温度变化(从减少0.7小时增加了3小时)。之间没有显著的差异意味着胃内的pH值观察禁食和各种条件。然而,时间的百分比胃内的pH值超过4 / 24小时给药间隔稍微下降当KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)是饭后服用(57%)相对于禁食(64%),主要是由于胃内的pH值下降反应在第一次给药后4小时。因为这个,而KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)可以不考虑食物,一些患者可能受益于管理一餐前剂量如果餐后症状不post-fed条件下解决。
特殊人群
儿童使用
的药物动力学dexlansoprazole 18岁以下的患者年尚未研究。
老年使用
dexlansoprazole的终端消除半衰期显著增加老年受试者相比,年轻的学科(分别为2.23和1.5小时);这种差异不是临床相关。Dexlansoprazole表现出较高的系统性接触(AUC)在老年受试者(34.5%)高于年轻的学科。老年患者无需调整剂量(见使用在特定的人群]。
肾功能损害
Dexlansoprazole广泛在肝脏代谢活性代谢物,并没有父母药物康复后的尿液Dexlansoprazole口服剂量。因此,dexlansoprazole的药物代谢动力学情况是不会被改变患者的肾功能损害,也没有进行了研究与肾功能损害(见科目使用在特定的人群]。此外,用兰索拉唑的药物动力学研究患者的轻度,中度或严重肾功能损害;结果表明这类患者无需调整剂量。
肝损伤
研究的12个患者中度肝脏功能受损的接受单剂量口服KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)60毫克,等离子体接触(AUC)绑定和释放dexlansoprazole肝损伤组大约是2倍相比,主题与正常肝的功能。这种差异在接触并不是由于肝功能两组之间的差异蛋白质绑定。对于KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)是必要有轻微肝损伤患者(儿童类)。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克应该考虑患者中度肝损害(儿童类B)。没有进行研究对严重肝损伤患者(儿童类C)(见使用在特定的人群]。
性别
在研究12男12女健康受试者接受单剂量口服KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)60毫克,女性有更高的系统性接触(AUC)(42.8%)高于男性。没有剂量的调整是必要的基于性别的患者。
药物之间相互作用
华法令阻凝剂
在20个健康受试者的一项研究中,合并施打KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)90毫克每日一次,11天用一个25毫克口服华法林的剂量6天没有导致任何显著差异药物动力学的华法林或INR华法林与安慰剂相比,管理。然而,有报道称,印度卢比和增加凝血酶原时间在患者接受质子泵抑制剂和华法林(参见并存药物的相互作用]。
细胞色素P 450的交互
Dexlansoprazole代谢,部分由于CYP2C19和CYP3A4。
体外研究表明,KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)不太可能抑制CYP亚型1 a1, a2, 2 a6, 2 b6, 2 c8, 2 c9, 2 c19, 2 d6 2 e1或3 a4。因此,没有临床相关的这些CYP酶与药物代谢相互作用将预期。此外,临床药物之间相互作用的研究主要是CYP2C19广泛和中间代谢表明KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)不影响安定药物动力学、苯妥英、茶碱。受试者的CYP1A2基因型与茶碱药物之间相互作用的研究还没有确定。
临床研究
腐蚀性食管炎的治疗
active-controlled两个多中心,双盲,随机,8周进行了研究使用内窥镜患者证实EE。疾病严重程度的分类是基于洛杉矶分类分级系统(成绩模拟)。病人被随机分为以下三个治疗组之一:KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)60毫克每日,KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)用兰索拉唑90毫克每日或每天30毫克。患者幽门螺杆菌阳性或曾巴雷特的食道和/或定在基线被排除在这些研究发育异常的变化。共有4092名患者,年龄从18到90岁(平均年龄48岁)有54%的男性。白种人的种族分布如下:87%,5%的黑人和8%的其他。根据洛杉矶分类,71%的患者有轻度EE (A和B的成绩),29%的患者有中度到重度的EE(成绩C和D)治疗之前。
研究旨在测试non-inferiority。如果当时non-inferiority展示优势将是考验。尽管non-inferiority在这两项研究表明,这一发现的优势在一项研究中并没有复制到另一个。
治愈患者的比例EE在下面4或8周在表5。
表5:EE愈合率一个:所有的成绩
| 研究 | (N)的患者数量b | 治疗组(每天) | 星期4 %愈合 |
第八周c %愈合 |
(95%置信区间)的治疗作用 用兰索拉唑(KAPIDEX -) 8周 |
| 1 | 657年 | KAPIDEX 60毫克 | 70年 | 87年 | d (-1.5, 6.1) |
| 648年 | Lansoprazole 30毫克 | 65年 | 85年 | ||
| 2 | 639年 | KAPIDEX 60毫克 | 66年 | 85年 | d (2.2, 10.5) |
| 656年 | Lansoprazole 30毫克 | 65年 | 79年 | ||
| CI =置信区间 一个基于原油率估计,病人没有使用内窥镜记录愈合EE和过早停止被认为不愈合。 b患者至少有一个发布基线内窥镜检查 c主要疗效终点 d用兰索拉唑表明non-inferiority |
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KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)研究了90毫克,不提供额外的临床效益在KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)60毫克。
维护腐蚀性食管炎治好了
一个多中心、双盲、安慰剂对照、随机研究的患者成功地完成了一个情感表达研究和显示使用内窥镜证实EE治好了。决议在六个月期间维持治疗和症状进行评估与KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克或安慰剂相比60毫克每天一次。共有445名患者,年龄从18到85岁(平均年龄49岁),有52%的女性。白种人的种族分布如下:90%,5%的黑人和5%的其他。
KAPIDEX百分之六十六的患者30毫克(dexlansoprazole延迟释放胶囊)仍医治过去六个月的时间内,经内镜(见表6)。
表6:维修率一个愈合的EE 6月
| (N)的患者数量b | 治疗组(每天) | 维修率(%) |
| 125年 | KAPIDEX 30毫克 | 66.4c |
| 119年 | 安慰剂 | 14.3 |
| 一个基于原油率估计,病人没有使用内窥镜记录复发和过早停止被认为有复发。 b患者至少有一个发布基线内窥镜检查 c统计学意义与安慰剂 |
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KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)60毫克的研究并没有提供额外的临床效益在KAPIDEX dexlansoprazole延迟释放胶囊30毫克。
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克表现出更高的平均百分比24小时heartburn-free天相比安慰剂治疗6个月期间。
Non-Erosive GERD症状
一个多中心、双盲、安慰剂对照、随机、四周研究诊断non-erosive GERD症状的患者主要症状的表现。这些病人发现胃灼热作为他们的主要症状,有胃灼热6个月或更长时间,有胃灼热的至少4 7天立即随机化之前,没有经内镜食管侵蚀。然而,病人的症状没有acid-related使用这些入选标准可能没有被排除在外。患者被随机分配到治疗组:KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)每天30毫克,每天60毫克,或安慰剂。共有947名患者,年龄从18到86岁(平均年龄48岁)有71%的女性。白种人的种族分布如下:82%,14%的黑人和4%的其他。
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)提供统计上显著大于30毫克%的天与heartburn-free 24小时时间在安慰剂作为评估通过每日日记4周(见表7)。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)60毫克的研究并没有提供额外的临床效益在KAPIDEX dexlansoprazole延迟释放胶囊30毫克。
表7:中位数百分比的24小时Heartburn-Free期4周治疗期间Non-Erosive GERD症状的研究
| N | 治疗组(每天) | 心痛——24小时时间(%) |
| 312年 | KAPIDEX 30毫克 | 54.9一个 |
| 310年 | 安慰剂 | 18.5 |
| 一个统计学意义与安慰剂 | ||
更高比例的患者KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)30毫克heartburn-free 24小时时间与安慰剂相比早在治疗的前三天,这是贯穿整个治疗期间(比例的患者3天:KAPIDEX 38%,安慰剂组15%;在28天:KAPIDEX 63%,安慰剂组40%)。
患者信息
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)(cap-i-decks)
(dexlansoprazole)延迟释放胶囊
请仔细阅读这些信息在你开始之前KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)。同时,阅读这些信息每次你添你的处方,以防任何改变了。记住,这些信息不能代替与你的医生交谈。
是什么KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)?
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)是一个医学称为质子泵抑制剂(PPI)。把它只要你的医生告诉你。KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)减少胃中的酸。
KAPIDEX成人(dexlansoprazole延迟释放胶囊):
- 治疗胃灼热相关胃食管反流疾病(GERD)。
- 治愈acid-related损伤食道内壁(称为腐蚀性食管炎或EE)。
- 阻止腐蚀性食管炎回来了。
盖德和情感表达是什么?
GERD当酸从你的胃进入管(食道)连接你的嘴你的胃。这可能导致你的胸部或燃烧的感觉喉咙,酸味或打嗝。
在某些情况下,酸会损伤你的食道内壁。这种损伤称为腐蚀性食管炎或情感表达。
他不应该把KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)?
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之前我应该告诉我的医生,我把KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)?
告诉你的医生关于你所有的医疗条件。一定要告诉你的医生如果你:
- 怀孕或可能怀孕吗
- 是母乳喂养
- 有肝病
告诉你的医生关于你所有的药物,包括任何处方药和非处方药物、草药、维生素。
KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)和其他某些药物会影响彼此。之前KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊),告诉你的医生如果你:
- 氨苄青霉素
- atazanavir
- 地高辛
- 铁
- 酮康唑
- 华法令阻凝剂
我该如何把KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)?
吃了这药到底是规定和充分的时间长度。
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最常见的副作用KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)腹泻,胃疼,恶心,普通感冒、呕吐和天然气。还有其他不常见的副作用。如果你有任何症状,一定要告诉你的医生。
马上打电话给你的医生如果你有任何的副作用或任何其他副作用,担心你在使用KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)。打电话给你的医生对医学建议的副作用。你可能会报告副作用在1 - 800 -美国食品药品管理局FDA - 1088。
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KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)可能停止你的疼痛和其他酸相关症状,但是你仍然可以有严重的胃病。
一般信息
药物是有时规定所列条件以外的其他病人标签。不给KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)对他人,即使他们有相同的症状。向医生询问任何问题或如果你想要更多的信息关于KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)。保持KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)和所有其他药品放置在儿童无法够到的地方。存储KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)在室温下。完整的产品信息,电话1-877-825-3327。
是什么在KAPIDEX (dexlansoprazole延迟释放胶囊)?
活性成分:dexlansoprazole。
活性成分:糖球体、碳酸镁、蔗糖、low-substituted羟丙基纤维素,二氧化钛,羟丙基纤维素,hypromellose 2910年,滑石,甲基丙烯酸共聚物、聚乙二醇8000、柠檬酸三乙酯、聚山梨酯80、胶体二氧化硅。hypromellose胶囊外壳,卡拉胶和氯化钾。基于胶囊壳颜色,蓝色包含使用蓝色湖2号和铝;灰色包含三氧化二铁和铝湖;和两个含有二氧化钛。
