Irbesartan通用

什么是Irbesartan通用的,怎么使用?

Irbesartan通用的是一种处方药用于治疗高血压的症状(高血压),在2型糖尿病肾病。Irbesartan一般可以单独使用或与其他药物。

Irbesartan一般属于一个叫做arb类药物。

现在还不知道如果Irbesartan一般是安全的,有效的6岁以下儿童。

Irbesartan通用可能的副作用是什么?

Irbesartan通用可能会导致严重的副作用,包括:

• 荨麻疹,
• 呼吸困难,
• 肿胀的脸,嘴唇、舌头或喉咙,
• 晕倒,
• 肌肉无力,
• 缓慢的或不规则的心跳,
• 皮疹,
• 严重的头晕

得到医疗帮助,如果你有任何上述症状。

最常见的副作用Irbesartan一般包括:

• 头晕,
• 头晕,
• 胃不舒服

告诉医生,如果你有任何副作用困扰你或不消失。

这些并不是所有可能的副作用Irbesartan通用。有关更多信息,问你的医生或药剂师。

打电话给你的医生对医学建议的副作用。你可能会报告副作用食品及药物管理局FDA在1 - 800 - 1088。

描述

Irbesartan USP是一种血管紧张素ⅱ受体(₁亚型)拮抗剂。

Irbesartan USP是一个非肽化合物,化学描述为2-butyl-3 - [p——(o-1H-tetrazol-5 ylphenyl)苄]1,3-diazaspiro [4.4] non-1-en-4-one。

它的分子式是C₂₅H₂₈N₆O,结构式:

Irbesartan USP是白色的白色水晶粉分子量为428.5。这是一个非极性化合物的分配系数(辛醇/水)10.1在pH值为7.4。Irbesartan USP是微溶于乙醇和二氯甲烷,几乎不溶于水。

在unscored Irbesartan可供口服药片含有75毫克,150毫克,或300毫克的Irbesartan早餐。活性成分包括:羧甲基纤维素钙、聚维酮、胶体硅二氧化碳、羧甲淀粉钠、滑石和硬脂酸镁。涂膜由hypromellose,一水乳糖、二氧化钛和聚乙二醇。

迹象

高血压

Irbesartan平板电脑USP治疗表示高血压降低血压。降低血压降低致命的和非致命的风险心血管(CV)事件,主要是中风和心肌梗死。这些好处已经见过的对照试验抗高血压从各种各样的药物类药物包括这种药物。

的控制高血压应该全面的心血管风险管理的一部分,包括适当的,脂质控制,糖尿病管理、抗凝治疗吸烟戒烟、锻炼和限制钠的摄入。许多患者需要超过1药物达到血压目标。为特定的目标和管理的建议,看到发布指导方针,比如国家高血压教育计划的联合全国委员会预防、检测、评估和治疗高血压(JNC)。

大量的抗高血压药物,从各种各样的药物类和不同机制的行动,已被证明在随机对照试验,以减少心血管疾病的发病率和死亡率,和它可以得出结论,血压降低,而不是其他一些药物的药理性质,主要负责这些好处。最大最一致的心血管结果效益降低的风险中风,但减少心肌梗死和心血管死亡率也经常出现。

升高收缩压或舒张压压力会导致增加心血管风险,绝对风险增加每毫米汞柱更大更高的血压,因此,即便是适度减少严重的高血压可以提供实质利益。相对风险降低血压的降低跨种群不同绝对风险是相似的,所以绝对的好处是更大的在患者高血压的独立风险较高(例如,糖尿病患者或高脂血症),这类患者将受益于更积极的治疗降低血压目标。

某些抗高血压药物有更小的血压影响黑人患者(作为单一疗法),和许多抗高血压药物有额外的(例如,在批准的适应症和影响心绞痛、心力衰竭或糖尿病肾病)。这些因素可能指导治疗的选择。

Irbesartan平板电脑USP可以单独使用或结合其他降压药。

在2型糖尿病肾病患者

Irbesartan平板电脑USP治疗表示糖尿病肾病在2型糖尿病和高血压患者,血清肌酐升高蛋白尿(> 300毫克/天)。在这个人口,irbesartan平板电脑USP减少的发展速度肾病以血清肌酐或翻倍的发生终末期肾脏疾病(需要透析或肾移植)(见临床研究]。

剂量和管理

一般考虑

Irbesartan平板电脑可能会与其他抗高血压药物的管理,有或没有食物。

高血压

推荐的初始剂量的irbesartan平板电脑150毫克每日一次。可以增加到最大剂量的剂量300毫克每天一次需要控制血压(见临床研究]。

在2型糖尿病肾病患者

推荐剂量为300毫克每天一次(见临床研究]。

在体积和剂量调整Salt-Depleted病人

推荐的初始剂量75毫克一次每日消耗患者血管内卷或盐(如患者积极治疗利尿剂或在血液透析)(见警告和预防措施]。

如何提供

剂型和力量

Irbesartan平板电脑75毫克是白色的薄膜涂层的白色,椭圆形,凹面图形一边“94毫升”和普通的另一边。

Irbesartan平板电脑150毫克是白色的薄膜涂层的白色,椭圆形,凹面图形一边“95毫升”和普通的另一边。

Irbesartan平板电脑300毫克是白色的薄膜涂层的白色,椭圆形,凹面图形一边“96毫升”和普通的另一边。

储存和处理

IrbesartanUSP可用白色白色薄膜涂层,椭圆形平板电脑,凹面图形与“94毫升”一侧,“ML 95”和“96毫升”分别为75毫克,150毫克和300毫克平板电脑和普通的另一边。(见下表)。Unit-of-use瓶含有30,90年或500年平板电脑和泡包包含100平板电脑或90平板电脑,如下:

	75毫克	150毫克	300毫克
沈花制法	“94毫升”	“95毫升”	“96毫升”
一瓶30	33342-047-07	33342-048-07	33342-049-07
一瓶90	33342-047-10	33342-048-10	33342-049-10
一瓶500	33342-047-15	33342-048-15	33342-049-15
100年起水泡	33342-047-12	33342-048-12	- - - - - -
90年起水泡	- - - - - -	- - - - - -	33342-049-39

存储商店在20°到25°C (68°- 77°F);远足允许15°30°C (59°- 86°F)(见USP室温控制)。

生产:麦克劳德制药有限公司蹄兔(奥),印度。2016年2月修订:

副作用

以下重要的其他标签描述的不良反应:

• 低血压在体积或Salt-depleted病人(见警告和预防措施]
• 受损的肾功能(见警告和预防措施]

临床试验经验

因为临床试验是在不同条件下进行的,不良反应率的临床试验中观察到药物相比,不能直接在另一种药物的临床试验,可能不会反映在实践中观察到的水平。从临床试验的不良反应信息,然而,提供依据识别出现的不良事件与吸毒和近似率。

高血压

Irbesartan平板电脑已经评估了4300多个患者的安全高血压大约5000名调查对象总体。这个经验包括1303名患者治疗6个月,407例患者1年或更长时间。

在安慰剂对照临床试验,以下不良反应报道至少有1%的患者irbesartan平板电脑(n = 1965)和高发生率与安慰剂(n = 641),排除那些太一般信息和那些不合理的使用药物,因为他们的条件接受治疗或治疗的人口是非常普遍的,包括:腹泻(3% vs 2%),消化不良/胃灼热(2% vs 1%),疲劳(4% vs 3%)。Irbesartan使用发生率没有增加干咳,通常与ACE抑制剂使用。在安慰剂对照研究中,irbesartan-treated患者咳嗽的发生率为2.8%和2.7%的病人接受安慰剂。

在2型糖尿病肾病患者

血钾过高

在Irbesartan糖尿病肾病试验(IDNT) (蛋白尿≥900毫克/天,血清肌酐从1.0 - -3.0 mg / dL),患者的百分比钾> 6毫克当量/ L是18.6% irbesartan平板电脑组与安慰剂组的6.0%。停药原因血钾过高irbesartan平板电脑组在安慰剂组分别为2.1%和0.4%。

IDNT的不良反应是类似在高血压患者除了直立性症状的发生率增加更频繁地发生在irbesartan平板电脑与安慰剂组:头晕(10.2% vs 6.0%)、直立性眩晕(5.4% vs 2.7%)直立性低血压(5.4% vs 3.2%)。

文章营销经验

以下不良反应已确定在post-approval irbesartan平板电脑的使用。因为这些反应报告自愿从人口的不确定的大小,并不总是能够可靠地估计他们的频率或建立一个因果关系暴露于药物。

荨麻疹;血管性水肿(涉及肿胀的脸,嘴唇,咽和/或舌头);增加肝脏功能测试;黄疸;肝炎;血钾过高;血小板减少症;肌酸磷酸激酶增加;tinitus。

药物的相互作用

代理增加血清钾

共同服用irbesartan的平板电脑与其他药物,提高血清钾水平可能会导致血钾过高,有时严重。监测这类患者的血清钾。

锂

增加血清锂浓度和锂毒性已报告与伴随irbesartan和锂的使用。监测病人接受irbesartan和锂锂水平。

非甾体抗炎药(非甾体抗炎药),包括选择性Cyclooxygenase-2抑制剂(cox - 2抑制剂)

在老年患者,volume-depleted(包括那些利尿剂治疗),或肾功能受损,合并施打非甾体抗炎药,包括选择性cox - 2抑制剂和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(包括irbesartan)可能会导致肾功能的恶化,包括可能的急性肾功能衰竭。这些影响通常是可逆的。定期监测肾功能的病人接受irbesartan和非甾体抗炎药治疗。

的抗高血压血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的作用,包括irbesartan,减毒非甾体抗炎药包括选择性cox - 2抑制剂。

双Renin-Angiotens的封锁系统(RAS)

双重RAS的封锁血管紧张素受体阻滞剂,血管紧张素转换酶抑制剂,或者aliskiren低血压与风险增加相关,高钾血症和肾功能的变化比单一疗法(包括急性肾功能衰竭)。大多数病人接受两种RAS抑制剂的结合比单一疗法不获得任何额外的好处。一般来说,避免使用RAS抑制剂相结合。密切监测血压、肾功能电解质在病人irbesartan影响RAS的平板电脑和其他代理。

不co-administer aliskiren患者irbesartan平板电脑吗糖尿病。避免使用aliskiren irbesartan平板电脑肾功能损害患者的肾小球滤过率(GFR)(< 60毫升/分钟)。

警告

包括的一部分“预防措施”部分

预防措施

胎儿毒性

使用的药物作用于肾素-血管紧张素系统在妊娠中期和晚期妊娠胎儿肾脏功能降低和增加胎儿新生儿发病率和死亡。结果羊水过少可以关联到胎儿肺吗发育不全和骨骼变形。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全,无尿,低血压、肾功能衰竭和死亡。当检测到怀孕,尽快停止irbesartan平板电脑(见使用在特定的人群]。

在体积或低血压Salt-Depleted病人

患者一个激活肾素-血管紧张素系统,如音量或salt-depleted病人(例如那些与高剂量的接受治疗利尿剂),初始化后可能会出现症状性低血压治疗irbesartan平板电脑。正确的体积或盐消耗政府之前irbesartan平板电脑或使用较低剂量(见开始剂量和管理]。

肾功能受损

肾功能的变化等急性肾功能衰竭可能是由于药物抑制reninangiotensin系统。病人的肾功能可能部分取决于reninangiotensin系统的活动(例如,患者肾动脉狭窄、慢性肾脏疾病、严重心脏衰竭或体积损耗)可能会在特定的风险irbesartan平板电脑的急性肾功能衰竭或死亡。在这些患者定期监测肾功能。考虑拒绝或中断治疗的患者制定临床明显的肾功能下降irbesartan平板电脑(见药物的相互作用]。

临床前毒理学

致癌作用和诱变和生育能力的障碍

没有观察到当irbesartan致癌性的证据在剂量的500/1000毫克/公斤/天(分别为男性/女性)在老鼠和1000毫克/公斤/天老鼠2年。雄性和雌性老鼠,500毫克/公斤/天提供平均系统性接触irbesartan (AUC0-24小时,加上的)约11倍,分别平均系统性暴露在人类接受的最大推荐剂量(MRDirbesartan 300毫克/天),而1000毫克/公斤/天(仅用于雌性)提供了关于21次,报道的平均系统性暴露对人类在MRD。雄性和雌性小鼠,1000毫克/公斤/天提供了一个接触irbesartan 3和5倍,分别,人类暴露在300毫克/天。

Irbesartan不是诱变的电池在体外艾姆斯测试(微生物试验、大鼠肝细胞DNA修复试验,国科向前哺乳动物细胞基因突变试验)。Irbesartan在几个测试负诱导染色体畸变(在体外载体淋巴细胞分析;在活的有机体内小鼠微核研究)。

Irbesartan没有负面影响生育或交配的雄性或雌性大鼠口服剂量≤650毫克/公斤/天,最高剂量提供系统性接触Irbesartan (AUC0-24小时,加上的)5倍发现在人类接受的MRD 300毫克/天。

使用在特定的人群

怀孕

怀孕类别维

使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物在妊娠中期和晚期妊娠胎儿肾脏功能降低,增加胎儿和新生儿发病率和死亡。结果羊水过少可能与胎儿肺发育不全和相关骨骼变形。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全,无尿,低血压,肾功能衰竭和死亡。当检测到怀孕,尽快停止irbesartan平板电脑。这些不良结果通常与使用这些药物在妊娠中期和怀孕。大多数流行病学研究接触后检查胎儿畸形抗高血压在妊娠前三个月没有使用区分从其他抗高血压药物影响肾素-血管紧张素系统代理。适当的管理的孕产妇高血压在怀孕期间是很重要的优化结果对母亲和胎儿。

在不同寻常的情况下,没有适当的替代治疗用药物影响reninangiotensin系统对一个特定的病人,通知母亲对胎儿的潜在风险。执行评估intra-amniotic系列超声波检查环境。如果发现羊水过少,停止irbesartan平板电脑,除非它被认为是拯救生命的母亲。胎儿测试可能是恰当的,基于怀孕的一周。然而,病人和医生应该意识到,羊水过少胎儿后才可能出现持续的不可逆损伤。密切观察患儿的历史在子宫内暴露为低血压irbesartan平板电脑,少尿,血钾过高(见儿童使用]。

Irbesartan穿过胎盘在老鼠和兔子。在怀孕的老鼠给irbesartan剂量大于人类的最大推荐剂量(MRHD),胎儿显示增加肾的发生率骨盆空化,输尿管积水和/或缺乏肾乳头。皮下水肿也发生在胎儿MRHD(基于剂量大约4倍身体表面积)。这些异常发生在怀孕的老鼠收到irbesartan通过天20妊娠但不是当药物停止妊娠15天。观察到的影响被认为是妊娠晚期的药物的影响。怀孕的兔子给口服剂量的irbesartan相当于1.5倍MRHD也经历了高速的孕产妇死亡率和堕胎。幸存的女性在早期吸收略有增加,相应减少胎儿(见生活临床前毒理学]。

放射性物质存在于大鼠和兔胎儿在妊娠晚期和老鼠牛奶后口服剂量的放射性标记的irbesartan。

哺乳期妇女

目前尚不清楚irbesartan母乳分泌,但irbesartan或一些代谢物irbesartan分泌的低浓度在哺乳期大鼠的牛奶。因为潜在的不利影响护理婴儿,停止护理或中止irbesartan平板电脑。

儿童使用

在婴儿的历史在子宫内暴露于血管紧张素ⅱ受体拮抗剂观察低血压、少尿、血钾过高。如果出现少尿,支持血压和肾脏灌注。交换输血或透析可能需要的手段扭转低血压和/或取代了无序肾功能。

Irbesartan,在一项研究中剂量高达4.5毫克/公斤/天,每天一次,没有有效地降低血压出现在儿科患者年龄在6到16年。

Irbesartan平板电脑没有在儿科患者学习不到6岁。

老年使用

4925例接受irbesartan平板电脑在控制高血压的临床研究,911(18.5%)65年,而150(3.0%)75年。之间没有整体有效性的差异或安全观察这些主题和年轻的学科,但不能排除一些老年人更大的敏感性。(见临床药理学和临床研究。]

过量

没有可用的数据是关于人类过剂量。然而,每日900毫克剂量的8周耐受良好。预计过剂量的最有可能的表现低血压和心动过速;心动过缓从过量也可能发生。Irbesartan不是被血液透析。

急性口服毒性研究irbesartan在小鼠和大鼠急性表示致命的剂量超过2000毫克/公斤,约25 - 50倍MRHD毫克/米(300毫克)²分别为基础。

禁忌症

Irbesartan平板电脑在任何成分过敏的患者禁忌的这种产品。

不co-administrate aliskiren患者irbesartan平板电脑吗糖尿病。

临床药理学

的作用机制

血管紧张素ⅱ是一种有效的血管收缩剂形成的酶催化反应中的血管紧张素我的血管紧张素转换酶(ACE, kininase II)。血管紧张素ⅱ的激素主要作用于血管的肾素-血管紧张素系统,和一个重要的组成部分病理生理学的高血压。它还刺激醛固酮分泌的肾上腺皮质。Irbesartan阻碍了血管收缩剂和aldosterone-secreting血管紧张素ⅱ的影响通过选择性地结合₁血管紧张素ⅱ受体发现在许多组织(如血管平滑肌,肾上腺)。还有一个₂受体在许多组织中,但没有参与心血管体内平衡。

Irbesartan是一个特定的竞争拮抗剂在₁与更大的受体亲和力(8500倍)₁受体在比₂受体,没有受体激动剂活动。

封锁在₁受体清除血管紧张素ⅱ对肾素分泌的负反馈,但结果增加血浆肾素活性和循环血管紧张素ⅱ不克服irbesartan对血压的影响。

Irbesartan不抑制ACE或肾素或影响其他激素受体离子通道已知参与心血管调节血压和钠体内平衡。

药效学

在健康受试者单剂量口服irbesartan多达300毫克的剂量依赖性抑制生产加压的血管紧张素ⅱ注入的影响。抑制完成(100%)4小时后口服剂量150毫克和300毫克部分抑制持续24小时(300毫克和150毫克,60%和40%)。

在高血压患者中,血管紧张素ⅱ受体抑制后慢性管理irbesartan引起血管紧张素ⅱ1.5——2倍上升血浆浓度和血浆肾素水平增加2到三倍。醛固酮的血浆浓度普遍下降后irbesartan管理,但血清钾在推荐剂量水平没有显著影响。

在高血压患者中,长期口服剂量的irbesartan(300毫克)没有影响肾小球滤过率、肾血浆流量或滤过分数。在多个剂量研究高血压患者,临床上没有重要影响禁食甘油三酸酯,总胆固醇,高密度脂蛋白胆固醇、空腹血糖浓度。对血清没有影响尿酸在长期口服,没有促进尿酸排泄的影响。

药物动力学

吸收

口服吸收irbesartan是快速和完整的平均60%到80%的绝对生物利用度。口服后irbesartan平板电脑,血浆浓度峰值irbesartan是剂量在1.5到2小时后获得的。食物不会影响irbesartan的生物利用度。

在治疗剂量范围Irbesartan展品线性药物动力学。

分布

Irbesartan绑定到血清蛋白(主要是90%白蛋白和α1-acid糖蛋白)与血液的细胞组件绑定到可忽略不计。的平均体积分布是53到93升。

对动物的研究表明,放射性标记的irbesartan弱穿过血脑屏障和胎盘。Irbesartan是在哺乳期大鼠乳中排出。

消除

总血浆和肾许可的范围157 - 176毫升/分钟和3.0到3.5毫升/分钟,分别。终端的消除半衰期irbesartan平均11到15个小时。稳态浓度达到3天内。有限irbesartan积累(< 20%)是观察到等离子体重复每日一次给药,不是临床相关。

新陈代谢

Irbesartan是一种不需要口头活性剂生物转化成一个活跃的形式。Irbesartan通过葡糖苷酸代谢接合和氧化。口服或静脉注射¹⁴C-labeled irbesartan,超过80%的循环等离子体辐射可归因于irbesartan不变。主要的循环代谢产物是不活跃的irbesartan葡糖苷酸共轭(大约6%)。剩下的氧化代谢产物不irbesartan加上明显的药理活性。

在体外研究表明irbesartan主要由CYP2C9氧化;新陈代谢CYP3A4可以忽略不计。

排泄

Irbesartan及其代谢物排出体外的胆和肾路线。口服或静脉注射后管理¹⁴C-labeled irbesartan,大约20%的放射性是恢复的尿液和粪便,其余部分为irbesartan或irbesartan葡糖苷酸。

特定的人群

性

没有观察到与性有关的药物动力学的差异在健康老年人(65 - 80岁)或在健康年轻(18-40岁)科目。高血压患者的研究中,是没有性别差异的半衰期或积累,但稍高血浆浓度irbesartan观察女性(11% - -44%)。没有与性有关的剂量调整是必要的。

老年病学

在老年人(年龄65 - 80年),irbesartan消除半衰期不显著改变,但AUC Cmax值大于20%到50%的年轻学科(18-40岁)。

在老年人没有剂量的调整是必要的。

种族/民族

在健康黑色主题,irbesartan AUC值约25%大于白人;在Cmax值没有区别。

肾功能损害

irbesartan的药物代谢动力学情况是不改变患者的肾功能损害或患者血液透析。Irbesartan不是被血液透析。没有剂量的调整是必要的轻微到严重的肾功能损害,除非患者肾功能损害患者也是体积减少(见警告和预防措施和剂量和管理]。

肝功能不全

irbesartan以下重复口服的药物代谢动力学情况是不会明显影响患者的轻度至中度肝硬化的肝脏。肝功能不全患者没有剂量的调整是必要的。

药物之间相互作用

在体外研究表明显著抑制氧化irbesartan代谢产物的形成与已知的细胞色素CYP 2 c9基质/抑制剂sulphenazole、甲苯磺丁脲和硝苯地平。然而,在临床研究的后果伴随irbesartan药效学的华法林是微不足道的。基于在体外数据,不会相互作用与药物的代谢取决于细胞色素P450同功酶1 a1, a2, 2 a6, 2 b6, 2 d6 2 e1,或者3 a4。

在单独研究接受维修的华法林剂量的患者,双氢克尿噻,或地高辛,irbesartan政府7天没有影响华法林的药效学(凝血酶原时间)或地高辛的药物动力学。irbesartan不受影响的药物动力学共同服用硝苯地平或氢氯噻嗪。

动物毒理学和药理学

当怀孕的老鼠接受irbesartan从0到20天的妊娠(口服剂量的50毫克/公斤/天,180毫克/公斤/天,和650毫克/公斤/天),增加肾盆腔空化的发生率,输尿管积水和/或缺乏肾乳头观察在胎儿剂量≥50毫克/公斤/天(大约相当于人类的最大推荐剂量[MRHD], 300毫克/天,在身体表面面积的基础上)。观察皮下水肿在胎儿剂量≥180毫克/公斤/天(MRHD的4倍左右身体表面积基础)。没有发现这些异常在老鼠irbesartan暴露(口服剂量的50、150和450毫克/公斤/天)仅限于妊娠6到15天,他们似乎反映妊娠后期效果的药物。在怀孕的兔子,irbesartan口服剂量30毫克/公斤/天与产妇死亡率和有关堕胎。幸存的女性接受这个剂量(1.5倍MRHD身体表面积的基础上)在早期吸收略有增加,相应减少胎儿生活。Irbesartan被发现在老鼠和兔子穿过胎盘屏障。

临床研究

高血压

的抗高血压影响irbesartan平板电脑7安慰剂对照检查8到12周的试验患者的基线舒张压血压95至110毫米汞柱。1毫克的剂量900毫克是包含在这些试验中,为了充分探索irbesartan的剂量范围。这些研究可以比较一次或每天方案在150毫克/天,比较的高峰和低谷效应,反应性和比较,年龄、种族。上面的两个七安慰剂对照试验确定了irbesartan和氢氯噻嗪的降压效应的组合。

总共7 irbesartan单一疗法的研究包括1915名患者随机分配到irbesartan(1毫克至900毫克),611名患者随机安慰剂。每天换一次剂量150毫克和300毫克提供统计学和临床显著减少收缩压和舒张压槽(24小时post-dose)影响后6到12周的治疗与安慰剂相比,分别约8-10/5-6毫米汞柱和8-12/5-8毫米汞柱。没有进一步增加实际上在剂量大于300毫克。收缩压和舒张压的影响的剂量-反应关系图1和图2所示。

每天换一次管理治疗剂量的irbesartan给峰值影响3 - 6小时左右,在一个动态血压监测研究中,再次约14小时。这是每天换一次和每天剂量。个比率为收缩压和舒张压的反应通常是在60%到70%之间。在一个连续的动态血压监测研究中,oncedaily剂量150毫克给槽和平均24小时响应所观察到的类似的病人接受每天剂量每日总剂量相同。

在对照试验中,除了irbesartan氢氯噻嗪剂量的6.25毫克,12.5毫克,或25 mg剂量相关减少血压产生进一步实现类似相同的单一治疗剂量的irbesartan。HCTZ大约也有相加作用。

分析年龄、性别、种族子组的患者显示,男性和女性,和病人65岁以下,通常有类似的反应。Irbesartan是有效地降低血压不论种族,虽然效果有点少黑人(通常是一个low-renin人口)。

irbesartan的影响是明显的在第一次剂量,并接近其完整观察效应在2周。最后的8周曝光,大约2/3的降压效果仍然存在一周后最后剂量。反弹高血压没有被观察到。本质上没有什么变化的平均心率irbesartan-treated患者对照试验。

在2型糖尿病肾病患者

Irbesartan糖尿病肾病试验(IDNT)是一个随机、安慰剂,active-controlled,双盲,多中心研究1715年全世界的患者2型糖尿病、高血压(SeSBP > 135 mmHg或SeDBP > 85毫米汞柱),和肾病(血清肌酐1.0到3.0 mg / dL在女性或男性和1.2到3.0 mg / dL蛋白尿≥900毫克/天)。病人被随机分配接受irbesartan 75毫克,氨氯地平2.5毫克,每日一次或匹配的安慰剂。患者的维持剂量滴定irbesartan 300毫克,或氨氯地平10毫克,容忍。额外的降压药(不包括血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素ⅱ受体拮抗剂钙通道阻滞剂)根据需要添加实现血压目标(≤135/85或10 mmHg降低收缩压如果超过160毫米汞柱)在所有组患者。

的研究人群66.5%是男性,72.9%低于65岁,72%白人(亚洲/太平洋岛民5.0%,黑人13.3%,西班牙裔占4.8%)。平均基线坐在收缩期和舒张期血压是159毫米汞柱和87毫米汞柱,分别。病人进入试验平均血清肌酐1.7 mg / dL,意思是4144毫克/天的蛋白尿。

平均血压达到irbesartan 142/77毫米汞柱,142/76毫米汞柱对氨氯地平,145/79毫米汞柱的安慰剂。总体而言,83.0%的患者接受的目标剂量irbesartan超过50%的时间。随访观察患者的平均持续时间为2.6年。

主要复合终点的时间发生任何下列事件之一:血清肌酐基线的一倍,终末期肾脏疾病(ESRD;定义的血清肌酐≥6 mg / dL,透析或肾移植),或死亡。治疗irbesartan平板电脑导致风险减少20%和安慰剂(p = 0.0234)(见图3和表1)。治疗irbesartan平板电脑也减少了发生持续增加血清肌酐作为一个单独的端点(33%),但对ESRD没有显著的影响,不影响整体死亡率(见表1)。

患者的百分比经历事件过程中研究下面的表1中可以看到:

表1:IDNT:主要成分复合端点

	IRBESARTAN平板电脑 N = 579 (%)	与安慰剂相比			Comparis与氨氯地平
		安慰剂 N = 569 (%)	风险比	95%可信区间	氨氯地平 N = 567 (%)	风险比	95% CI
主要复合终点	32.6	39.0	0.80	0.66 - -0.97 (p = 0.0234)	41.1	0.77	0.63 - 0.93
第一次发生故障导致主要终点事件
2 x肌酐	14.2	19.5	- - - - - -	- - - - - -	22.8	- - - - - -	- - - - - -
ESRD	7.4	8.3	- - - - - -	- - - - - -	8.8	- - - - - -	- - - - - -
死亡	11.1	11.2	- - - - - -	- - - - - -	9.5	- - - - - -	- - - - - -
总事件的发生率在后续的整个时期
2 x肌酐	16.9	23.7	0.67	0.52 - -0.87	25.4	0.63	0.49 - 0.81
ESRD	14.2	17.8	0.77	0.57 - -1.03	18.3	0.77	0.57 - 1.03
死亡	15.0	16.3	0.92	0.69 - -1.23	14.6	1.04	0.77 - 1.40

研究是一个复合的二次端点心血管死亡率和发病率心肌梗死,住院治疗心脏衰竭,中风与永久神经系统赤字,截肢)。没有统计上显著的差异治疗组在这些端点。与安慰剂相比,平板电脑irbesartan显著降低蛋白尿约27%,效果是明显的3个月内开始治疗。Irbesartan平板电脑显著降低肾功能丧失的速度(肾小球滤过率),以血清肌酐浓度的倒数,18.2%。

表2给出了结果人口子组。子群分析难以解释,不知道这些观察代表真正的差异或影响的机会。主要终点,irbesartan平板电脑有利的影响是在患者同时服用其他抗高血压药物(血管紧张素ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂和钙通道阻滞剂不允许),口服血糖过低的代理和脂质降低代理。

表2:IDNT:子组内主要功效的结果

基线因素	Irbesartan平板电脑N = 579 (%)	与安慰剂相比
		安慰剂N = 569 (%)	风险比	95%氯
性
男性	27.5	36.7	0.68	0.53 - -0.88
女	42.3	44.6	0.98	0.72 - -1.34
比赛
白色的	29.5	37.3	0.75	0.60 - -0.95
非白人	42.6	43.5	0.95	0.67 - -1.34
年龄(年)
< 65	31.8	39.9	0.77	0.62 - -0.97
≥65	35.1	36.8	0.88	0.61 - -1.29

患者信息

怀孕

建议育龄女性患者在怀孕期间接触irbesartan平板电脑的后果。讨论治疗方案与计划怀孕的女性。病人应该被要求报告他们医生尽快怀孕。

钾补充剂

建议病人接受irbesartan平板电脑不使用钾含钾补充剂或盐替代品没有咨询他们的医疗服务提供者(见药物的相互作用]。