拉唑镁

拉唑镁和它是如何使用的是什么?

拉唑镁是一种处方和非处方药物用于治疗烧心的症状,GERD有或没有腐蚀性食管炎,非甾体消炎药诱发胃溃疡,卓——艾氏综合症,肝损伤和幽门螺杆菌。

拉唑镁可以单独使用或与其他药物。

拉唑镁属于一个叫做质子泵抑制剂类药物。

现在还不知道如果拉唑镁是安全的和有效的1个月以下的儿童时代。

拉唑镁可能的副作用是什么?

拉唑镁可能引起严重的副作用,包括:

• 严重的胃痛,
• 腹泻水样或血腥,
• 抽搐(癫痫发作),
• 很少或没有排尿,
• 血液在你的尿液,
• 肿胀,
• 快速的体重增加,
• 头晕,
• 快或不规则的心跳,
• 震动,
• 抽筋的肌肉运动,
• 感觉紧张,
• 肌肉痉挛,
• 在你的手和脚,肌肉痉挛
• 咳嗽,
• 令人窒息的的感觉,
• 关节疼痛,
• 皮疹在你的脸颊在阳光下或手臂,恶化

得到医疗帮助,如果你有任何上述症状。

拉唑镁的最常见的副作用包括:

• 头痛,
• 嗜睡,
• 轻度腹泻,
• 恶心,
• 胃疼,
• 气体,
• 便秘,
• 口干

告诉医生,如果你有任何副作用困扰你或不消失。

这些并不是所有可能的拉唑镁的副作用。有关更多信息,问你的医生或药剂师。

描述

质子泵抑制剂的活性成分拉唑镁延缓释放胶囊,USP口服药5-methoxy-2 - [(S) - [(4-methoxy-3, 5-dimethyl-2 -吡啶基)甲基]亚磺酰基)苯并咪唑,镁盐(2:1)。拉唑的S-isomer奥美拉唑,S - R -异构体的混合物。(最初的美国批准的拉唑镁:2001)。它的分子式是C₃₄H₃₆内侧膝状核₆O₆年代₂分子量为713.12在无水的基础上。结构的公式是:

图1

镁盐是淡奶油色的白色粉末。微溶于水。拉唑镁是pH值的函数的稳定性;它迅速降解酸性的媒体,但它在碱性条件下可接受的稳定。在pH值6.8(缓冲区),镁盐的半衰期约为19小时25°C和8小时37°C。

拉唑镁,USP是延缓释放胶囊提供。每个延缓释放胶囊包含20毫克或40毫克艾美拉唑(目前为22.25毫克,或44.50毫克镁)的形式肠溶丸用下面的活性成分:crospovidone,羟丙基纤维素,甘露醇,甲基丙烯酸共聚物型C,蔗糖,糖球体、滑石粉、二氧化钛和柠檬酸三乙酯。胶囊壳有以下不活跃的成分:明胶和二氧化钛。印迹墨水包含黑色氧化铁,氢氧化钾,丙二醇,虫胶和强大的氨解决方案。

迹象

治疗胃食管反流病(GERD)

腐蚀性食管炎的治疗

拉唑镁延缓释放胶囊是治疗的短期(4 - 8周)在治疗和症状决议诊断证实的腐蚀性食管炎。对于那些病人不愈合4到8周的治疗后,一个额外的4到8周的拉唑镁延缓释放胶囊可能被考虑。

维护腐蚀性食管炎的治疗

拉唑镁延缓释放胶囊表示维持症状决议和腐蚀性食管炎的治疗。控制研究不超过6个月。

症状性胃食管反流症

拉唑镁延缓释放胶囊是治疗短期(4 - 8周)胃灼热和其他相关的症状GERD在成人和儿童1年或以上。

减少风险的NSAID-Associated胃溃疡

拉唑镁延缓释放胶囊是表示减少胃溃疡的发生与连续相关联非甾体抗炎药治疗的患者在发病的胃溃疡。被认为有风险的病人由于他们的年龄(≥60岁)和/或记录胃溃疡的历史。控制研究不超过6个月。

病理性Hypersecretory条件包括卓——艾氏综合症

拉唑镁延缓释放胶囊长期治疗的病理hypersecretory表示条件,包括卓——艾氏综合症。

剂量和管理

拉唑镁作为延缓释放胶囊提供的口服药。推荐的剂量是表1中列出。拉唑镁延缓释放胶囊饭前应该被至少一个小时。

质子泵抑制剂的时间管理应该基于可用的安全性和有效性数据定义特定于指示和给药频率,按照处方信息,个别患者医疗需求。质子泵抑制剂治疗时才应该启动和持续治疗的好处大于风险。

表1:推荐剂量时间表拉唑镁延缓释放胶囊

指示	剂量	频率
胃食管反流病(GERD)
腐蚀性食管炎的治疗	20毫克或40毫克	每天一次4到8周*
维护腐蚀性食管炎的治疗	20毫克	每天一次__
症状性胃食管反流症	20毫克	每天一次‡4周
小儿胃食管反流病
12到17岁的青少年
腐蚀性食管炎的治疗	20毫克或40毫克	每天一次4到8周
GERD症状	20毫克	4周的每天一次
1到11岁§
短期治疗GERD症状	10毫克	每天一次长达8周
腐蚀性食管炎的治疗
重量< 20公斤	10毫克	每天一次8周
重量≥20公斤	10毫克或20毫克	每天一次8周
减少风险的NSAID-Associated胃溃疡	20毫克或40毫克	每天一次长达6个月
病理性Hypersecretory条件包括卓——艾氏综合症	40毫克¶	每天两次#
*(见临床研究)的大多数病人是4到8周内痊愈。因为病人不愈合4到8周后,一个额外的4到8周的治疗可以考虑。 †控制研究并没有超出6个月。 ‡如果症状没有完全解决4周后,才可以考虑额外的治疗4周。 §剂量/(1毫克/公斤/天并没有被研究过。 ¶拉唑镁延缓释放胶囊剂量的患者病理hypersecretory条件随个体病人。剂量方案应调整个别病人的需要。 # 24 0 mg剂量日常管理(见药物的相互作用]。

特殊人群

肝功能不全

轻度至中度肝损害患者(孩子普类A和B),没有剂量的调整是必要的。严重肝损伤患者(孩子普类C), 20毫克的剂量拉唑镁延缓释放胶囊不应超过(见临床药理学]。

使用说明具体的路线和可用的方法管理这个剂型表2所示。

表2:管理选项

剂型	路线	选项
延缓释放胶囊	口服	胶囊可以吞下。————胶囊可以打开和混合着苹果酱。
延缓释放胶囊	鼻胃管	胶囊可以打开和完整颗粒倾泻在一个注射器,通过鼻胃管。

拉唑镁延缓释放胶囊

拉唑镁延缓释放胶囊应该整个吞下。

另外,患者吞咽困难胶囊,一个汤匙苹果酱可以添加到一个空碗和拉唑镁延缓释放胶囊可以打开,仔细和胶囊内的颗粒被倒在苹果酱。球应该与苹果酱混合然后立即吞下:不存储以供将来使用。不应该使用的苹果酱热,应该足够柔软没有咀嚼吞咽。丸不能咀嚼或压碎。如果颗粒/苹果酱混合是不习惯的,其余的混合应立即丢弃。

病人鼻胃管,拉唑镁延缓释放胶囊可以打开和完整的颗粒倾泻在一个60毫升导管将注射器和50毫升的水混合。很重要时才使用导管将注射器管理拉唑镁延缓释放胶囊通过胃管。更换柱塞和动摇注射器15秒。拿着注射器的提示,检查球剩下的小费。把注射器鼻胃管和交付的内容注射器通过鼻胃管进入胃。管理丸后,鼻胃管应该用额外的水冲洗。管理丸,如果他们没有溶解或解体。

必须使用混合后立即准备。

如何提供

剂型和力量

拉唑镁延缓释放胶囊,USP可用含有22.25毫克或44.50毫克的拉唑镁、USP相当于20毫克或40毫克的艾美,分别。

• 20毫克胶囊是一个删除stylus明胶胶囊的白色不透明帽和白色不透明的身体充满了白色的白色颗粒。胶囊是轴向与M150黑色墨水印刷帽和身体。
• 40毫克胶囊是一个删除stylus明胶胶囊的白色不透明帽和白色不透明的身体充满了白色的白色颗粒。胶囊是轴向与M151黑色油墨印刷帽和身体。

储存和处理

拉唑镁延缓释放胶囊,早餐可用含有22.25毫克或44.50毫克的拉唑镁、USP相当于20毫克或40毫克的艾美,分别。

的20毫克胶囊删除stylus明胶胶囊,白色不透明帽和白色不透明的身体充满了白色的白色颗粒。胶囊是轴向与M150黑色墨水印刷帽和身体。他们提供如下:

国防委员会0378-2350-93瓶30胶囊
国防委员会90瓶0378-2350-77胶囊
国防委员会1000瓶0378-2350-10胶囊

的40毫克胶囊删除stylus明胶胶囊,白色不透明帽和白色不透明的身体充满了白色的白色颗粒。胶囊是轴向与M151黑色油墨印刷帽和身体。他们提供如下:

国防委员会0378-2351-93瓶30胶囊
国防委员会90瓶0378-2351-77胶囊
国防委员会1000瓶0378-2351-10胶囊

商店在20°到25°C (68°- 77°F)。(见USP室温控制。)

分配在一个紧,耐光的容器中定义的USP使用儿童安全关闭。

药剂师:分配一个用药指南与每一个处方。

制造:Mylan制药公司,西弗吉尼亚州26505美国制造的:摩根城Mylan实验室有限,海德拉巴034年- 500年,印度。修改:2016年10月

副作用

下面将描述以下严重不良反应和其他标签:

• 急性间质性肾炎(见警告和预防措施]
• 艰难梭状芽胞杆菌相关的腹泻(见警告和预防措施]
• 骨骨折(见警告和预防措施]
• 皮肤的和系统性红斑狼疮(见警告和预防措施]
• 维生素b12(缺乏维生素b - 12)(见警告和预防措施]
• 低镁症(见警告和预防措施]

临床试验经验

因为临床试验是在不同条件下进行的,不良反应率的临床试验中观察到药物相比,不能直接在另一种药物的临床试验,可能不会反映在实践中观察到的水平。

成年人

拉唑镁延缓释放胶囊的安全性评估在15000例(年龄在18岁到84岁)在全球临床试验包括超过8500名患者在美国,超过6500病人在欧洲和加拿大。在长期研究超过2900患者治疗6到12个月。一般来说,拉唑镁延缓释放胶囊耐受性良好在短期和长期的临床试验。

腐蚀性的安全治疗治愈食管炎在四个随机临床试验比较评估,其中包括1240名患者在拉唑镁延缓释放胶囊20毫克,2434名患者在拉唑镁延缓释放胶囊40毫克,每天和奥美拉唑3008例20毫克。最常发生的不良反应在所有三个组(≥1%)头痛(分别为5.5、5和3.8)和腹泻(三组中没有区别)。恶心,肠胃气胀、腹痛、便秘、和口干发生在相似率病人服用唑或奥美拉唑镁延缓释放胶囊。

额外的不良反应中被报告为可能或可能与拉唑镁延缓释放胶囊的发生率< 1%由身体系统下面列出:

身体作为一个整体:腹部增大,过敏反应,衰弱,背部疼痛、胸痛、胸骨下的胸痛、面部水肿,周边水肿,潮热,疲劳、发烧、流感样疾病,广义水肿、腿部水肿,不适、疼痛、严格;

心血管疾病:冲洗,高血压,心动过速;

内分泌:甲状腺肿;

胃肠道:肠不规则,便秘加重,消化不良,吞咽困难,发育不良胃肠道,上腹部疼痛,打嗝,食管障碍,频繁的凳子,肠胃炎,胃肠道出血消化系统症状不是另有规定,打嗝,黑粪症、嘴障碍,咽障碍,直肠疾病,血清胃泌激素增加,语言障碍,舌头水肿、溃疡性口腔炎,呕吐;

听力:耳痛,耳鸣;

血液:贫血贫血低,颈淋巴结病,鼻出血,白细胞增多,白血球减少症,血小板减少症;

肝:bilirubinemia,肝的功能不正常,血清谷增加,血糖增加;

代谢/营养:糖尿,高尿酸血,低钠血症,增加碱性磷酸酶,渴、维生素b - 12缺乏、体重增加、体重下降;

肌肉骨骼:关节痛,关节炎加剧,关节病抽筋,纤维肌痛症综合症,疝,风湿性多肌痛;

神经系统/精神:厌食症冷漠,食欲增加,混乱、抑郁加重,头晕,高渗性、紧张、感觉迟钝阳痿、失眠、万博老版本网页版偏头万博老版本网页版痛严重,感觉异常睡眠障碍,嗜眠症,地震,眩晕,视野缺陷;

生殖:痛经,月经失调,阴道炎;

呼吸系统:哮喘加重,咳嗽,呼吸困难,喉水肿、咽炎,鼻炎,鼻窦炎;

皮肤及附件:痤疮,血管性水肿,性皮炎,瘙痒,瘙痒ani、皮疹,皮疹发红、皮疹maculo -丘疹的、皮肤炎症,出汗增加,荨麻疹;

特殊的感觉:中耳炎,嗅觉倒错,味觉丧失,味道倒错;

泌尿生殖:不正常的尿液,蛋白尿,膀胱炎,排尿困难真菌感染,血尿,排尿频率、念珠菌病生殖器念珠菌病,多尿症;

视觉:结膜炎、视觉异常。

以下潜在的临床实验室的重大变化在临床试验中,无论关系拉唑镁延缓释放胶囊,是在≤1%的患者报告:肌酐增加,尿酸、总胆红素、碱性磷酸酶、ALT、AST,血红蛋白,白细胞计数、血小板、血清胃泌激素钾、钠、甲状腺素和促甲状腺激素(见临床药理学]。减少被认为在血红蛋白、白细胞计数、血小板,钾,钠,甲状腺素。

内窥镜发现被报道的不良反应包括:十二指肠炎、食管炎、食管狭窄、食道癌溃疡食管静脉曲张,胃溃疡,胃炎疝,良性的息肉或结节,巴雷特食管和黏膜变色。

6个月维持治疗期间治疗相关的不良反应的发生率与安慰剂相似。没有差异的类型相关的不良反应在维持治疗12个月相比,短期治疗。

两项安慰剂对照研究的710名患者进行了治疗症状胃食管反流疾病。最常见的不良反应报告为可能或可能与拉唑镁延缓释放胶囊是腹泻(4.3%)、头痛(3.8%),和腹痛(3.8%)。

儿科

拉唑镁延缓释放胶囊的安全性评估316年1到17岁的儿童和青少年患者在四个治疗有症状的临床试验GERD(见临床研究]。109年1至11岁的儿科患者最常报道(至少1%)治疗相关的不良反应在这些患者腹泻(2.8%)、头痛(1.9%)和嗜眠症(1.9%)。149年12到17岁的儿科患者最常报道(至少2%)治疗相关的不良反应在这些患者头痛(8.1%)、腹痛(2.7%)、腹泻(2%),和恶心(2%)。

没有新的安全问题被确定在儿科患者。

上市后经验

以下不良反应已确定在post-approval拉唑镁延缓释放胶囊的使用。因为这些反应报告自愿从人口的不确定的大小,并不总是能够可靠地估计他们的频率或建立一个因果关系暴露于药物。下面列出了这些报告由身体系统:

血液和淋巴:粒细胞缺乏症,全血细胞减少症;

眼睛:视力模糊;

胃肠道:胰腺炎;口腔炎;微观结肠炎;

肝胆的:肝衰竭,肝炎有或没有黄疸;

免疫系统:过敏反应/冲击;系统性红斑狼疮全身性红斑狼疮;

感染和感染:胃肠道念珠菌病;艰难梭状芽胞杆菌相关的腹泻;

代谢和营养障碍:低镁症,有或没有低钙血症和/或低钾血;

肌肉骨骼和结缔组织:肌肉发达的的弱点,肌痛骨折;

神经系统:肝性脑病、味觉障碍;

精神:侵略,焦躁不安、抑郁、幻觉;

肾和泌尿系统:间质性肾炎;

生殖系统和乳房:男子女性型乳房;

呼吸、胸和纵膈腔:支气管痉挛;

皮肤和皮下组织:脱发,红斑多形性,多汗,光敏性,史蒂文斯—约翰逊综合征,有毒表皮坏死松解症(一些致命的),皮肤红斑狼疮。

药物的相互作用

干扰抗逆转录病毒疗法

同时使用atazanavir和奈非那韦不推荐使用质子泵抑制剂。共同服用质子泵抑制剂的atazanavir预计将大幅减少atazanavir等离子体浓度和可能导致失去治疗效果和发展耐药性。与质子泵抑制剂有望合并施打saquinavir saquinavir浓度增加,这可能会增加毒性,需要减少剂量。

奥美拉唑,其中唑是一种对映体,据报道有一些互动抗逆转录病毒药物。的临床重要性和这些交互并不总是知道背后的机制。增加胃奥美拉唑治疗期间可能会改变pH值的抗逆转录病毒药物的吸收。通过CYP2C19其他可能的相互作用机制。

Atazanavir和奈非那韦的浓度降低

对于某些抗逆转录病毒药物,如atazanavir和奈非那韦,降低血清水平已报告时一起奥美拉唑。之后,奈非那韦的多个剂量(1250毫克,每日两次)和奥美拉唑(40毫克每天),AUC是下降了36%和92%,Cmax 37%和89%和Cmin奈非那韦和M8的分别为39%和75%。后的多个剂量atazanavir(400毫克,每日)和奥美拉唑(40毫克,每日2小时atazanavir之前),AUC是下降了94%,Cmax 96%, Cmin 95%。伴随政府与奥美拉唑和药物如atazanavir和奈非那韦因此不推荐。

Saquinavir浓度的增加

对于其他抗逆转录病毒药物,如saquinavir、升高血清水平已报告,AUC的增加了82%,在Cmax 75%, Cmin 106%,多次给药后saquinavir /例如(1000毫克/ 100毫克)连续15天每天两次与奥美拉唑40毫克每日coadministered天11到15。因此,临床和实验室监测saquinavir毒性建议在并发使用拉唑镁延缓释放胶囊。剂量减少saquinavir应该考虑对个别患者从安全的角度来看。

也有一些报告了抗逆转录病毒药物的血清水平不变时,奥美拉唑。

胃pH值会影响药物的生物利用度

唑由于其对胃酸分泌的影响,可以减少药物的吸收,胃pH值是一个重要的决定因素的生物利用度。如与其他药物,降低胃内的酸度,酮康唑等药物的吸收,atazanavir,铁盐,埃罗替尼,和霉酚酸酯(MMF)可以减少,而吸收的药物,如地高辛唑治疗期间可以增加。拉唑是一种奥美拉唑对映体。伴随的奥美拉唑治疗(20毫克每天)和地高辛在健康受试者的生物利用度,增加地高辛10%(30%在两个科目)。合并施打地高辛与拉唑镁延缓释放胶囊有望增加地高辛的系统性接触。因此,患者可能需要监测地高辛时采取了与拉唑镁延缓释放胶囊。

合并施打奥美拉唑在健康受试者和移植患者接受MMF报道减少暴露在活性代谢物,霉酚酸(MPA),可能由于减少MMF溶解度增加胃博士的临床相关性降低MPA暴露在移植器官排斥尚未建立病人接受拉唑镁延缓释放胶囊和MMF。小心使用拉唑镁延缓释放胶囊在移植患者接受MMF(见临床药理学]。

影响肝脏代谢/细胞色素p - 450通路

拉唑广泛肝CYP2C19和CYP3A4代谢。在体外和在活的有机体内研究表明,唑不太可能抑制cyp 1 a2, 2 a6, 2 c9, 2 d6 2 e1, 3 a4。没有临床相关的这些CYP酶与药物代谢相互作用将预期。唑药物相互作用的研究表明,没有任何临床显著的交互与苯妥英、华法林、奎尼丁、克拉霉素,或阿莫西林。

然而,上市后报告的变化凝血酶原措施已经收到患者伴随的华法林和唑治疗。印度卢比和凝血酶原时间可能会导致异常出血,甚至死亡。质子泵抑制剂和患者华法林与此同时可能需要监测INR与凝血酶原时间的增加。

拉唑唑可能干扰CYP2C19、主要代谢酶。拉唑合并施打30毫克安定CYP2C19衬底,导致间隙安定的下降了45%。

氯吡格雷

氯吡格雷是代谢的活性代谢物部分CYP2C19。伴随使用唑40毫克导致降低等离子体的活性代谢物浓度的氯吡格雷和抑制血小板的减少。避免伴随管理拉唑镁延缓释放胶囊与氯吡格雷。当使用拉唑镁延缓释放胶囊,可以考虑使用其他抗血小板治疗(见临床药理学]。

奥美拉唑作为CYP2C19抑制剂。奥美拉唑,在剂量的40毫克每日一周20名健康受试者在交叉研究中,增加Cmax和AUC的西洛地唑分别为18%和26%。Cmax和AUC的活性代谢物,3,4-dihydrocilostazol,这西洛地唑活性的4 - 7倍,分别增加了29%和69%。合并施打西洛地唑唑预计将增加浓度的西洛地唑及其上述活性代谢物。因此减少剂量100毫克每日两次的西洛地唑应考虑50毫克每日两次。

伴随唑和CYP2C19和CYP3A4的组合抑制剂,如伏立康唑,可能导致一倍以上的拉唑曝光。拉唑剂量调整通常并不是必需的。然而,在卓——艾氏综合症患者,他们可能需要更高剂量240毫克/天,才可以考虑剂量调整。

药物诱导CYP2C19或CYP3A4或两者(如利福平)可能会导致降低唑血清水平。奥美拉唑,其中唑是一种对映体,据报道与圣约翰草,CYP3A4的诱导物。交叉研究在12个健康男性受试者,圣约翰草(300毫克每日三次,14天)显著降低系统性风险的奥美拉唑CYP2C19贫穷metabolisers(分别Cmax和AUC下降了37.5%和37.9%)和广泛metabolisers (Cmax AUC下降了49.6%和43.9%,分别)。避免同时使用圣约翰草拉唑镁延缓释放胶囊或利福平。

与调查的神经内分泌肿瘤

药物引起的胃的酸度下降导致enterochromaffin-like细胞增生和增加Chromogranin水平可能妨碍调查神经内分泌肿瘤(见警告和预防措施和临床药理学]。

他克莫司

伴随政府艾美和他克莫司可能会增加他克莫司的血清水平。

甲氨蝶呤

病例报告发表人口药代动力学研究回顾分析表明,伴随的质子泵抑制剂和甲氨蝶呤(主要在高剂量;见甲氨蝶呤处方信息)可能会提升,延长血清甲氨蝶呤和/或其代谢物hydroxymethotrexate。然而,没有正式的质子泵抑制剂的甲氨蝶呤药物相互作用的研究已经进行了(见警告和预防措施]。

警告

包括的一部分预防措施部分。

预防措施

胃恶性肿瘤的存在

在成人中,有症状反应与拉唑镁治疗延缓释放胶囊并不排除胃的存在恶性肿瘤。考虑额外的跟踪和诊断检测在成人患者不良反应或提前完成与PPI治疗后症状复发。在老年患者,还要考虑一个内窥镜检查。

急性间质性肾炎

急性间质性肾炎已经观察到包括拉唑镁延缓释放胶囊服用质子泵抑制剂的病人。急性间质性肾炎可能发生在任何时候在PPI治疗和一般归因于一个特发性过敏反应。停止拉唑镁延缓释放胶囊如果急性间质性肾炎发展(见禁忌症]。

难治性梭状芽孢杆菌相关腹泻

发表的观察性研究表明,PPI治疗像拉唑镁延缓释放胶囊可能与风险增加有关艰难梭状芽胞杆菌相关的腹泻,尤其是在住院病人。这对腹泻的诊断应考虑不提高(见不良反应]。

病人应该使用PPI治疗的最低剂量和最短的时间适当的条件接受治疗。

艰难梭状芽胞杆菌相关的腹泻(CDAD)报道了几乎所有的使用抗菌代理。

骨折

发表的一些观察性研究表明,质子泵抑制剂(PPI)治疗可能增加的风险骨质疏松症有关的髋部骨折,手腕或脊柱。的风险骨折在患者接受高剂量增加,定义为多个每日剂量和长期PPI治疗(一年或更长时间)。病人应该使用PPI治疗的最低剂量和最短的时间适当的条件接受治疗。疏松症相关的骨折的危险的患者应该根据建立治疗指南(参见管理剂量和管理和不良反应]。

皮肤和系统性红斑狼疮

皮肤的红斑狼疮狼疮(CLE)和系统性红斑狼疮(系统性红斑狼疮)报道,服用质子泵抑制剂的病人包括唑。这些事件发生在新的开始和恶化的存在自身免疫性疾病。大多数的PPI-induced红斑狼疮病例。

最常见的报道与质子泵抑制剂治疗的病人亚急性CLE (SCLE),并在几周内发生年后持续药物治疗的病人从婴儿到老年人。一般来说,组织学观察发现没有器官的参与。

系统性红斑狼疮(系统性红斑狼疮)不如蜡烛在接受质子泵抑制剂的病人中常见的报道。PPI比非药物诱导系统性红斑狼疮相关的系统性红斑狼疮通常是温和的。系统性红斑狼疮的发病通常发生在几天内年患者初始治疗后主要从年轻人到老年人。大多数患者出现皮疹;然而,关节痛和血球减少也报道。

避免超过医学表明质子泵抑制剂管理。如果症状或体征符合蜡烛或系统性红斑狼疮在病人接受拉唑镁延缓释放胶囊,停止药物和参考病人适当的专家评估。大多数病人改善PPI的停药4到12周。血清学测试(例如,安娜)可能是积极和高架血清学检测结果比临床表现可能需要更长的时间来解决。

与氯吡格雷

避免同时使用氯吡格雷的拉唑镁延缓释放胶囊。氯吡格雷是一种前体药物。抑制血小板聚集由氯吡格雷完全是由于一个活跃的代谢物。的新陈代谢氯吡格雷的活性代谢物与伴随的药物可以通过使用受损,如唑抑制CYP2C19活动。同时使用40毫克的氯吡格雷唑降低氯吡格雷的药理作用。当使用拉唑镁延缓释放胶囊考虑替代抗血小板治疗(见药物的相互作用和临床药理学]。

维生素b12维生素b - 12缺乏症

每天用任何acid-suppressing药物治疗在很长一段时间(例如,超过3年)可能会导致吸收不良的维生素b12(维生素b - 12)不足或造成的胃酸缺乏症。罕见的报道维生素b12缺乏症发生acid-suppressing治疗已经在文献中报道。这个诊断应考虑如果临床症状符合维生素b12缺乏症。

低镁症

低镁症、症状和无症状的质子泵抑制剂已经很少报道,患者在至少3个月,在大多数情况下,经过一年的治疗。严重不良事件包括强直、心律失常、癫痫发作。在大多数患者中,治疗所需的低镁症镁替换和PPI的中止。

将患者长期治疗或服用质子泵抑制剂的药物,如地高辛或药物可能导致低镁症(例如,利尿剂),医疗保健专业人士可以考虑监测镁水平起始之前PPI治疗和定期(见不良反应]。

伴随使用的拉唑镁延缓释放胶囊与圣约翰草或利福平

药物诱导CYP2C19或者CYP3A4(如圣约翰草或利福平)可以大大减少拉唑浓度(见药物的相互作用]。避免同时使用的拉唑镁延缓释放胶囊圣约翰草或利福平。

交互神经内分泌肿瘤的诊断调查

血清chromogranin次要(CgA)水平增加药物在胃液酸度降低。可能会导致增加注册会计师水平假阳性在诊断调查结果神经内分泌肿瘤。医疗服务提供者应该暂时停止唑治疗至少14天前评估CgA水平和考虑重复测试如果初始注册会计师水平很高。如果连续测试执行(例如,用于监控),相同的商业实验室应该用于测试,测试可能不同(见之间的参考范围临床药理学]。

伴随使用的拉唑镁延缓释放胶囊与甲氨蝶呤

文献表明,伴随使用质子泵抑制剂与甲氨蝶呤(主要在高剂量;见甲氨蝶呤处方信息)可能会提升,延长血清甲氨蝶呤和/或其代谢产物的水平,可能导致甲氨蝶呤毒性。在大剂量甲氨蝶呤政府临时退出的PPI可以考虑在某些患者(见药物的相互作用]。

患者咨询信息

建议病人读fda批准病人标签(用药指南)。

不良反应

建议病人报告他们的医疗服务提供者如果他们经历任何迹象或症状符合:

• 过敏反应(见禁忌症]
• 急性间质性肾炎(见警告和预防措施]
• 艰难梭状芽胞杆菌相关的腹泻(见警告和预防措施]
• 骨折(见警告和预防措施]
• 皮肤和系统性红斑狼疮(见警告和预防措施]
• 维生素b12维生素b - 12缺乏症(见警告和预防措施]
• 低镁症(见警告和预防措施]

药物的相互作用

• 建议病人让你知道如果他们服用,或开始,其他药物,因为拉唑镁延缓释放胶囊会干扰抗逆转录病毒药物和药物影响胃的pH值变化(见药物的相互作用]。

政府

• 让患者知道抗酸药可以同时服用拉唑镁delayedrelease胶囊。
• 建议病人采取拉唑镁至少延缓释放胶囊饭前1小时。
• 为患者开拉唑镁延缓释放胶囊,建议他们不要咀嚼或压碎胶囊。
• 建议病人,如果他们打开拉唑镁延缓释放胶囊混合食物的颗粒,颗粒应该只能与苹果酱混合。使用其他食品没有被评估,不推荐。
• 的患者建议打开拉唑镁延缓释放胶囊服用之前,教他们正确的技术管理(见剂量和管理),告诉他们遵循的剂量指示患者信息插入包含在包中。指导病人每次使用后用水冲洗注射器。

临床前毒理学

致癌作用、诱变、生育能力的障碍

的致癌拉唑镁延缓释放胶囊的潜力评估使用奥美拉唑的研究,其中唑是一种对映体。在两个24个月口服致癌性研究老鼠,奥美拉唑每日剂量为1.7毫克/公斤/天,3.4毫克/公斤/天,13.8毫克/公斤/天,44个毫克/公斤/天,140.8毫克/公斤/天(约0.4 34次人类40毫克/天的剂量表达上身体表面积基础)产生胃ECL细胞类癌在雄性和雌性大鼠的剂量;这种效应的发生率显著高于雌老鼠,而奥美拉唑的血液水平更高。未经处理的大鼠胃类癌很少发生。此外,ECL细胞增生男女双方在场的所有治疗组的血压。在这些研究中,雌性老鼠服用奥美拉唑13.8毫克/公斤/天(约3.4倍人类40毫克/天的剂量在身体表面面积的基础上)1年,随后另一年没有药物。没有出现在这些老鼠类癌。观察治疗相关的ECL细胞增生的发病率增加1年年底控制治疗(94%比10%)。第二年的区别对待和控制老鼠小得多(46%比26%),但仍显示出更多增生治疗组。胃腺癌被认为在一个老鼠(2%)。没有相似的肿瘤在男性或女性大鼠治疗2年。这一毒株的老鼠没有类似的肿瘤已经指出,从历史上看,但发现涉及只有一个肿瘤是很难解释的。78周鼠标致癌性奥美拉唑的研究并没有显示增加肿瘤发生,但这项研究是不确凿。

拉唑在艾姆斯负突变测试,在活的有机体内老鼠骨髓细胞染色体畸变试验,在活的有机体内小鼠微核测试。然而,艾美是积极的在体外人类淋巴细胞染色体畸变试验。奥美拉唑是积极的在体外人淋巴细胞染色体畸变试验在活的有机体内小鼠骨髓细胞染色体畸变试验,在活的有机体内小鼠微核测试。

拉唑的潜在影响生育和繁殖性能评估使用奥美拉唑的研究。奥美拉唑口服剂量138毫克/公斤/天的老鼠(34倍人类40毫克/天的剂量在身体表面面积的基础上)被发现父母动物的繁殖性能没有影响。

使用在特定的人群

怀孕

怀孕范畴C。

风险概述

没有足够的控制研究与拉唑镁延缓释放胶囊孕妇。拉唑的S-isomer奥美拉唑。现有流行病学资料未能展示主要的风险增加先天性畸形或其他不良妊娠结局与前三个月使用奥美拉唑。

致畸性没有被观察到在动物生殖研究政府唑口服镁在老鼠和兔子剂量和42倍,68倍,分别口服人类40毫克的剂量(根据体表面积依据一个60公斤的人)。然而,骨的变化形态观察在后代给通过大多数的怀孕和哺乳期的大鼠在剂量等于或大于大约34次口服人类40毫克的剂量(看到了吗动物的数据)。由于观察到的效应在高剂量的拉唑镁开发骨在大鼠的研究中,拉唑镁延缓释放胶囊在怀孕期间应该使用只有在潜在好处证明胎儿的潜在风险。

人类的数据

拉唑的S-isomer奥美拉唑。四个流行病学研究先天性异常的频率相比出生的婴儿中,妇女在怀孕期间使用奥美拉唑与异常的频率在婴儿的女性暴露于H2受体拮抗剂或其他控件。

以人群为基础的回顾人群流行病学研究从瑞典医学出生注册中心,覆盖大约99%的妊娠,从1995年到1999年,在955名婴儿(824暴露在妊娠前三个月39这些暴露除了前三个月,和131年暴露在妊娠前三个月)的母亲在怀孕期间使用奥美拉唑。婴儿在子宫内暴露于奥美拉唑的数量有任何畸形、低出生体重、低阿普加分数,或住院治疗类似于观察到在这个人口数量。婴儿出生时的数量心室隔膜缺陷和死产婴儿的数量在omeprazoleexposed婴儿略高于预期的数量在这个人口。

以人群为基础的回顾队列研究涵盖所有活产在丹麦从1996年到2009年,报告1800活产的母亲使用奥美拉唑在怀孕的前三个月和837317活产的母亲并没有使用任何质子泵抑制剂。的整体速度出生缺陷婴儿的母亲在妊娠早期暴露于奥美拉唑2.9%和2.6%在婴儿的母亲没有暴露于质子泵抑制剂在妊娠前三个月。

回顾性队列研究报道689名孕妇暴露于H2 -阻滞剂或奥美拉唑在妊娠前三个月(134暴露于奥美拉唑)和1572孕妇在妊娠前三个月未曝光。整个后代畸形率母亲妊娠早期暴露于奥美拉唑,H2阻断剂,或未暴露的是3.6%,分别为5.5%和4.1%。

一个小未来的观察性队列研究跟踪调查了113名妇女在怀孕期间暴露在奥美拉唑(89%怀孕前期曝光)。报道的主要先天畸形率奥美拉唑组4%,2%在non-teratogens控制,2.8%的疾病控制。自发的和选修流产、早产分娩孕周交货,平均出生体重组相似。

几项研究已经报道没有明显不利的短期影响婴儿当单剂量口服或静脉注射奥美拉唑是管理超过200名孕妇剖腹产下一般的术前用药法麻醉。

动物的数据

繁殖的研究已经进行了拉唑镁在大鼠口服剂量280毫克/公斤/天(人类口服剂量的68倍40毫克的身体表面积的基础上)和兔子在口服剂量86毫克/公斤/天(41倍人类40毫克的剂量口服身体表面积的基础)和显示没有证据表明生育能力受损或伤害胎儿由于拉唑镁。

预处理和产后发育毒性研究在老鼠用额外的端点执行评估骨骼发育与拉唑镁口服剂量的14毫克/公斤/天至280毫克/公斤/天(约3.4到68倍人类40毫克的剂量口服身体表面积的基础)。新生儿/产后早期断奶(出生)生存是减少剂量等于或大于138毫克/公斤/天(约34次40毫克的剂量口服人类身体表面积的基础上)。体重和身体体重增加减少和神经行为或一般发育迟缓立即post-weaning时间表很明显在剂量等于或大于69毫克/公斤/天(约17倍人类40毫克的剂量口服身体表面积的基础)。此外,减少股骨长度、宽度和厚度皮质骨,减少胫骨生长板的厚度和最小温和骨髓hypocellularity指出在剂量等于或大于14毫克/公斤/天(约3.4倍人类40毫克的剂量口服身体表面积的基础)。Physeal发育不良观察股骨的老鼠的后代接受口服剂量的拉唑镁在剂量等于或大于138毫克/公斤/天(约34次40毫克的剂量口服人类身体表面积的基础上)。

影响产妇在怀孕和哺乳期的大鼠骨观察前和产后的毒性研究时拉唑镁在口服剂量的14毫克/公斤/天至280毫克/公斤/天(约3.4到68倍人类40毫克的剂量口服身体表面积的基础)。当老鼠服用从妊娠第七天通过断奶产后21天,显著降低孕产妇股骨重量高达14%(与安慰剂相比)观察到剂量等于或大于138毫克/公斤/天(约34次40毫克的剂量口服人类身体表面积的基础上)。

预处理和产后的开发研究在老鼠艾锶(使用克分子数相等的剂量比拉唑镁研究)产生类似的结果在大坝和幼崽如上所述。

哺乳期妇女

拉唑可能出现在母乳。拉唑的S-isomer奥美拉唑和有限的数据显示,产妇剂量奥美拉唑20毫克每日在母乳产生低水平。拉唑镁延缓释放胶囊时应该小心谨慎管理护理的女人。

儿童使用

拉唑镁延缓释放胶囊的安全性和有效性已建立在儿科患者1到17岁的短期治疗(8周)GERD。

1 - 17岁

使用拉唑镁延缓释放胶囊1到17岁的儿童和青少年患者短期治疗GERD(8周)是由外推的结果足够的成人和安全性和药代动力学研究和控制研究在儿童和青少年患者(见剂量和管理,不良反应,临床药理学,临床研究]。拉唑镁延缓释放胶囊的安全性和有效性为其他儿科使用尚未建立。

幼年动物的数据

在幼年大鼠毒性研究中,拉唑镁和锶盐管理在人类每天口服剂量对34 68倍剂量的基于身体表面积40毫克。增加的死亡被认为在高剂量和剂量的艾美,有降低体重,体重增加,身体股骨重量和股骨长度,并在整体经济增长(见减少临床前毒理学]。

老年使用

总数的病人拉唑镁延缓释放胶囊在临床试验中,1459名65 - 74岁和354例≥75岁。

没有观察到整体安全性和有效性的差异在老年人和年轻人之间,和其他报道临床经验还没有确定反应老年人和年轻患者之间的差异,但不能排除一些老年人更大的敏感性。

过量

拉唑的单剂量口服510毫克/公斤(约人类剂量的124倍身体表面积基础)致命的老鼠。急性毒性的主要迹象减少汽车活动,呼吸频率的变化,地震,共济失调和间歇阵发性抽搐。

描述的症状与故意唑过量(经验有限的剂量超过240毫克/天)是瞬态的。单剂量80毫克的拉唑是平淡无奇的。的报道过剂量奥美拉唑在人类也可能是相关的。剂量2400毫克不等(一般临床推荐剂量的120倍)。表现是变量,但包括在内混乱、困倦、视力模糊、心动过速、恶心、出汗、冲洗、头痛、口干和其他类似的不良反应在正常的临床经验奥美拉唑包插入-不良反应)。没有具体的解药拉唑。由于唑是广泛蛋白质绑定,它不会被删除透析。在发生过剂量、治疗应该有症状和支持。

与任何过量的管理,应考虑多个药物摄入的可能性。目前治疗药物过量的信息联系中毒控制中心1-800-222-1222。

禁忌症

拉唑镁延缓释放胶囊在已知的过敏患者禁忌取代苯并咪唑或任何组件的配方。过敏反应可能包括速发型过敏反应,过敏性休克,血管性水肿、支气管痉挛、急性间质性肾炎荨麻疹(见不良反应]。

临床药理学

的作用机制

拉唑是一种质子泵抑制剂,抑制胃具体的抑制胃酸分泌的胃H + / K + atp酶壁细胞。S -奥美拉唑的R-isomers质子化了的和转换的酸性舱壁细胞形成活性抑制剂,非手性sulphenamide。通过具体行动质子泵,用多少块酸生产的最后一步,从而减少胃的酸度。这种效应剂量相关的每日剂量20毫克至40毫克,导致抑制胃酸分泌。

药效学

Antisecretory活动

拉唑镁的影响延缓释放胶囊在胃内的pH值是决定患者的症状胃食管反流疾病在两个独立的研究。第一项研究36例,拉唑镁40毫克和20毫克延缓释放胶囊服用了5天。结果在表3所示:

表3:影响胃内的pH值在5天(N = 36)

参数	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	拉唑镁延缓释放胶囊20毫克
%的时间胃	* 70%	53%
pH > 4 __(小时)	(16.8小时)	(12.7小时)
变异系数	26%	37%
平均pH值24小时	4.9 *	4.1
变异系数	16%	27%
* p < 0.01拉唑镁延缓释放胶囊4 0 mg和拉唑镁delayedrelease胶囊20毫克。 †胃在24小时内pH值测量。

在另一项研究中,对胃内的pH值的影响拉唑镁延缓释放胶囊40毫克每天一次在5天内管理类似于第一项研究中,(%时间与pH > 4 68%或16.3小时)。

血清胃泌激素的影响

拉唑镁的影响延缓释放胶囊在血清胃泌激素浓度是评估在临床试验中大约2700名患者8周,超过1300患者的6到12个月。平均空腹胃泌激素水平增加剂量。增加2到3个月内到达了一个高原的治疗和恢复到基线水平治疗停药后4周内。

增加胃泌激素导致enterochromaffin-like细胞增生和增加血清Chromogranin (CgA)水平。注册会计师水平的增加可能会导致假阳性在诊断调查结果神经内分泌肿瘤。医疗服务提供者应该暂时停止唑治疗至少14天前评估CgA水平和考虑重复测试如果初始注册会计师水平很高。

Enterochromaffin-like (ECL)细胞的影响

在24个月的致癌性研究老鼠的奥美拉唑剂量显著发生胃ECL细胞类癌肿瘤和ECL细胞增生在雄性和雌性动物(见临床前毒理学]。类癌肿瘤也被观察到大鼠接受胃底部切除术或长期治疗与其他质子泵抑制剂或高剂量的H2受体拮抗剂。

人类胃活检标本来自超过3000名患者(包括儿童和成人)与奥美拉唑治疗长期的临床试验。ECL细胞增生的发生率在这些研究随时间增加;但是,没有ECL细胞类癌的情况下,发育不良,或瘤形成在这些患者被发现。

拉唑镁延缓释放胶囊患者超过1000(10毫克/天,20毫克/天或40毫克/天)到6到12个月,患病率ECL细胞增生与时间和剂量增加。没有病人了ECL细胞类癌、发育不良,或者在胃肿瘤粘膜。

内分泌的影响

拉唑镁延缓释放胶囊没有影响甲状腺函数在给定的20毫克或40毫克口服剂量4周。拉唑镁延缓释放胶囊的其他影响内分泌系统使用奥美拉唑的研究评估。奥美拉唑口服剂量30毫克或40毫克2到4周没有影响碳水化合物新陈代谢,循环水平甲状旁腺激素,皮质醇雌二醇,睾酮,催乳激素,缩胆囊素,或分泌素。

药物动力学

吸收

拉唑镁延缓释放胶囊包含一个肠溶拉唑镁颗粒配方。口服后血浆峰值水平(Cmax)发生在大约1.5小时(达峰时间)。Cmax增加剂量时按比例增加,有一个三倍增加血浆浓度时间曲线下的面积(AUC)从20毫克到40毫克。与40毫克,每天重复一次剂量系统生物利用度约为90%到64%后一个40毫克的剂量。平均曝光(AUC)唑增加从4.32μmol *人力资源/ L 1天11.2μmol *人力资源/ L后第五天40毫克每日给药一次。

AUC后管理一个40毫克剂量的拉唑镁延缓释放胶囊后下降了43%到53%的食物摄入量而禁食条件。拉唑镁延缓释放胶囊饭前应该被至少一个小时。

拉唑镁延缓释放胶囊的药动学特征确定了36个患者症状胃食管回流疾病后重复一次日常管理20毫克和40毫克胶囊唑的5天。结果在表4所示:

表4:唑在第五天口服给药后的药代动力学参数为5天

参数*(简历)	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	拉唑镁延缓释放胶囊20毫克
AUC(μmol•h / L)	12.6 (42%)	4.2 (59%)
Cmax(μmol / L)	4.7 (37%)	2.1 (45%)
最高温度(h)	1.6	1.6
t½(h)	1.5	1.2
*值代表了几何平均,除了T的算术平均值;简历=变异系数。

分布

拉唑97%血浆蛋白。血浆蛋白结合常数的浓度范围是2到20μmol / L。表观分布容积在健康志愿者的稳态大约是16 L。

新陈代谢

拉唑广泛在肝脏代谢的细胞色素P450 (CYP)酶系统。拉唑antisecretory缺乏活动的代谢物。拉唑的新陈代谢的主要部分是依赖于CYP2C19同工酶,形成羟基和desmethyl代谢物。剩下的数量取决于CYP3A4形成砜代谢物。CYP2C19同工酶展品多态性拉唑的新陈代谢,因为大约3%的白种人,15%到20%的亚洲人缺乏CYP2C19和称为代谢不佳。在稳定状态,AUC贫穷的代谢比其他地区的AUC人口(广泛的代谢)大约是2。

克分子数相等的剂量管理后,S -和R-isomers由肝脏代谢不同,导致的S -等离子体水平高于R-isomer。

排泄

等离子体消除半衰期艾大约是1到1.5小时。不到1%的父母药物是由尿排出。大约80%的拉唑口服剂量的活性代谢物的排泄尿液,余数是发现活性代谢物的粪便。

药物动力学

同时使用氯吡格雷

在健康受试者交叉研究的结果显示一个药代动力学相互作用氯吡格雷负荷剂量(300毫克/ 75毫克剂量日常维护)和唑流行性流感减毒活疫苗(40毫克每日一次)卖方在30天。暴露于氯吡格雷的活性代谢物在这个时期下降了35%到40%。药效学参数也被测量并显示抑制的变化血小板聚集与暴露于氯吡格雷活性代谢物的变化。

同时使用与霉酚酸酯

管理奥美拉唑20毫克连续4天每天两次和一个1000毫克剂量的MMF大约一小时后最后剂量奥美拉唑的12名健康受试者交叉研究导致Cmax减少52%,减少23%的AUC MPA。

特殊人群

老年

AUC和Cmax值略高(分别为25%和18%)的老年人比年轻受试者在稳定状态。剂量调整基于年龄并不是必要的。

1到11岁

拉唑的药物动力学是研究小儿患者GERD1到11岁。后每天一次剂量为5天,总曝光(AUC) 10毫克剂量的患者年龄在6到11年是类似于20毫克剂量在12到17岁的成人和青少年。的总暴露10毫克剂量1到5岁的病人大约30%高于10毫克剂量的患者年龄在6到11年。的总曝光20毫克剂量的患者年龄在6到11年高于20毫克剂量观察到的12到17岁的儿童和成人,但低于观察40毫克剂量12到17岁的儿童和成人。见表6所示。

表6:总结PK参数1到11岁的GERD后5天每天一次唑口服治疗

参数	1到5年Olds10毫克 (N = 8)	6到11岁
		10毫克 (N = 7)	20毫克 (N = 6)
AUC(μmol * h / L) *	4.83	3.70	6.28
Cmax(μmol / L) *	2.98	1.77	3.73
最高温度(h)	1.44	1.79	1.75
t½λz (h) *	0.74	0.88	0.73
Cl / F (L / h) *	5.99	7.84	9.22
*几何平均数。 __算术平均值。

12到17岁

拉唑的药物动力学研究在28 12到17岁青少年GERD患者包容,在一个研究中心。患者被随机分配接受拉唑镁延缓释放胶囊20毫克或40毫克每日一次,8天。意味着Cmax和AUC值艾没有受到体重或年龄;和超过dose-proportional增加意味着Cmax和AUC值观察研究中的两个剂量组之间。总的来说,拉唑镁延缓释放胶囊药物动力学在12到17岁青少年患者中观察到的类似成人患者GERD症状。见表7。

表7:PK的比较参数与GERD 12到17岁的青少年和成年人与GERD症状后重复每日口服剂量管理艾*

	12到17岁的青少年 (N = 28)		成年人 (N = 36)
	20毫克	40毫克	20毫克	40毫克
AUC(μmol * h / L)	3.65	13.86	4.2	12.6
Cmax(μmol / L)	1.45	5.13	2.1	4.7
最高温度(h)	2.00	1.75	1.6	1.6
t½λz (h)	0.82	1.22	1.2	1.5
数据呈现几何方法AUC, C马克斯和t½λz,和达峰时间的中位数 *时间治疗12到17岁的青少年和成年人的8天,5天,分别。数据来自两个独立的研究。

性别

AUC和C值略高(13%),女性比男性在稳定状态。剂量调整基于性别是没有必要的。

肝功能不全

稳态后取得的唑药物动力学管理40毫克每天一次4患者每个温和(孩子普),中等(孩子普类B),和严重(孩子普类C)肝脏机能不全在36岁男性和女性相比,那些获得GERD患者肝功能正常。在轻度和中度肝功能不全的患者,auc范围内,可以预期正常患者的肝功能。严重肝功能不全患者auc的2到3倍的患者肝功能正常。不推荐剂量调整患者轻度至中度肝功能不全(孩子普类A和B)。然而,在严重肝功能不全患者(孩子普类C) 20毫克的剂量每天一次不应超过(见剂量和管理]。

肾功能不全

拉唑镁延缓释放胶囊的药物动力学肾功能损害患者不会被改变相对健康的志愿者的不到1%唑在尿液排泄不变。

其他药代动力学观察

口服避孕药的合并施打,安定、苯妥英、奎尼丁似乎并没有改变唑的药动学特征。

研究评估相伴唑和萘普生(无选择性非甾体抗炎药)或万络(cox - 2选择性非甾体抗炎药)没有确定任何唑临床相关的药代动力学资料的变化或这些非甾体抗炎药。

微生物学

对胃肠道微生物生态学的影响

减少胃的酸度由于任何手段,包括质子泵抑制剂,会增加胃的细菌计数通常出现在胃肠道。质子泵抑制剂治疗可能会导致轻微的风险增加胃肠感染等沙门氏菌和弯曲杆菌和可能艰难梭状芽胞杆菌在住院病人。

动物毒理学和/或药理学

繁殖研究

生殖研究在大鼠口服剂量280毫克/公斤/天(人类口服剂量的68倍40毫克的身体表面积的基础上)和兔子在口服剂量86毫克/公斤/天(42倍人类40毫克的剂量口服身体表面积基础)和显示没有证据表明生育能力受损或伤害胎儿由于唑(见使用在特定的人群]。

幼年动物研究

28天毒性研究,14天恢复阶段是在幼年大鼠进行拉唑镁在剂量为70毫克/公斤/天至280毫克/公斤/天(约17 68倍每天40毫克的剂量口服人类身体表面积的基础)。死亡的人数增加的高剂量280毫克/公斤/天观察当少年老鼠服用唑镁从产后7天到出生后35天。此外,剂量等于或大于140毫克/公斤/天(约34次每天40毫克的剂量口服人类身体表面积的基础),产生治疗相关的减少体重(大约14%)和身体体重增加,减少股骨重量和股骨长度和整体经济增长的影响。类似上述结果也被观察到在这项研究中与另一个唑盐、唑锶拉唑克分子数相等的剂量。

临床研究

腐蚀性食管炎的治疗

拉唑镁延缓释放胶囊40毫克的愈合率,拉唑镁延缓释放胶囊20毫克,奥美拉唑20毫克(指示)的批准剂量评估患者使用内窥镜诊断腐蚀性食管炎在四个多中心、双盲、随机对照研究。愈合率在周4和8进行评估和表9所示:

表9:腐蚀性食管炎愈合率(生命表分析)

研究	不。的患者	治疗组	星期4	第八周	显著性水平*
1	588年	拉唑镁延缓释放胶囊20毫克	68.7%	90.6%	n。
	588年	奥美拉唑20毫克	69.5%	88.3%
2	654年	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	75.9%	94.1%	p < 0.001
	656年	拉唑镁延缓释放胶囊20毫克	70.5%	89.9%	p < 0.05
	650年	奥美拉唑20毫克	64.7%	86.9%
3	576 572	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	71.5%	92.2%	n。
		奥美拉唑20毫克	68.6%	89.8%
4	1216年	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	81.7%	93.7%	p < 0.001
	1209年	奥美拉唑20毫克	68.7%	84.2%
n =不显著(p > 0.05)。 *生存率较与奥美拉唑20毫克。

在这些相同研究的腐蚀性食管炎患者,持续胃灼热分辨率和时间持续胃灼热分辨率进行评估并显示在表10:

表10:持续决议*胃灼热(腐蚀性食管炎患者)

研究	不。的患者	治疗组	累积百分比__持续决议
			第14天	28天	显著性水平‡
1	573年	拉唑镁延缓释放胶囊20毫克	64.3%	72.7%	n。
	555年	奥美拉唑20毫克	64.1%	70.9%
2	621年	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	64.8%	74.2%	p < 0.001
	620年	拉唑镁延缓释放胶囊20毫克	62.9%	70.1%	n。
	626年	奥美拉唑20毫克	56.5%	66.6%
3	568年	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	65.4%	73.9%	n。
	551年	奥美拉唑20毫克	65.5%	73.1%
4	1187年	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	67.6%	75.1%	p < 0.001
	1188年	奥美拉唑20	62.5%	70.8%
*定义为连续7天没有烧心患者在日常报道的日记。 †定义为患者的累积比例已达到持续决议的开始。 ‡生存率较与奥美拉唑20毫克。

在这四个研究中,中值的范围天开始持续决议(定义为连续7天没有心痛)是5天拉唑镁延缓释放胶囊40毫克,7到8天拉唑镁延缓释放胶囊20毫克和7至9天奥美拉唑20毫克。

没有比较40毫克的拉唑镁延缓释放与40毫克的奥美拉唑胶囊临床试验评估腐蚀性食管炎的治疗或减轻症状。

长期维护腐蚀性食管炎的治疗

两个多中心、随机、双盲安慰剂对照使用内窥镜患者4-arm试验证实,治好了腐蚀性食管炎评估拉唑镁延缓释放胶囊40毫克(n = 174), 20毫克(n = 180), 10毫克(n = 168)或安慰剂(n = 171)每天一次超过6个月的治疗。

没有额外的临床效益与艾美拉唑镁延缓释放胶囊40毫克/镁延缓释放胶囊20毫克。

腐蚀性食管炎患者维持治疗的百分比在不同时间点的图2和图3所示:

图2:维护愈合率的月(177年的研究)

图3:维护愈合率的月(178年的研究)

病人仍在缓解大大延长和腐蚀性食管炎复发的数量显著减少患者在拉唑镁延缓释放胶囊与安慰剂相比。

两项研究中,患者的比例拉唑镁延缓释放胶囊处于缓解期,是免费的胃灼热和其它GERD症状是高度分化的安慰剂。

在第三个多中心开放标签研究的808名患者治疗12个月拉唑镁延缓释放胶囊40毫克、腐蚀性食管炎患者维持治疗的比例为93.7%,6个月为89.4%,1年。

症状性胃食管反流病(GERD)

两个多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究共有717名患者进行了比较与拉唑镁治疗4周推迟发布20毫克或40毫克胶囊每天一次与安慰剂GERD症状的决议。患者≥6个月胃灼热的历史事件,没有腐蚀性食管炎内窥镜检查,胃灼热的至少4 7天马上前随机化。

无症状的患者比例明显高于胃灼热的拉唑镁延缓释放胶囊组与安慰剂相比,后续访问(周1、2和4)。

没有额外的临床效益与艾美拉唑镁延缓释放胶囊40毫克/镁延缓释放胶囊20毫克。

白天病人无症状的胃灼热的百分比图4和图5所示:

图4:%的患者无症状的心痛一天(225年的研究)

图5:%的患者无症状的心痛一天(226年的研究)

在三个欧洲GERD症状试验、拉唑镁延缓释放胶囊20毫克40毫克和奥美拉唑20毫克。没有明显的治疗相关的差异。

小儿胃食管反流病(GERD)

1到11岁

多中心,与这些相应平行的组织研究中,109位儿科患者的历史endoscopically-proven GERD(1到11岁;53岁女性;89白人,19个黑色,1)服用唑每天一次长达8周评估安全性和耐受性。剂量的患者体重如下:

重量< 20公斤:每天一次治疗唑5毫克或10毫克

拉唑> 20公斤体重:每天一次治疗10毫克或20毫克

患者使用内窥镜具有腐蚀性食管炎的存在与否。

的109名患者,53腐蚀性食管炎在基线(51有轻微,1温和,1严重食管炎)。尽管大多数患者随访内镜治疗8周愈合,自发愈合不能排除因为这些患者低品位腐蚀性食管炎治疗之前,审判不包括相应控制。

12到17岁

在一个多中心、随机、双盲、与这些相应平行的组织研究中,149名青少年患者(12到17岁;89名女性;124白人,15黑色,其他10)与临床诊断治疗GERD拉唑镁延缓释放胶囊20毫克或拉唑镁延缓释放胶囊40毫克每天一次长达8周评估安全性和耐受性。患者不使用内窥镜具有腐蚀性食管炎的存在与否。

减少风险的NSAID-Associated胃溃疡

两个多中心,双盲,安慰剂对照研究的患者进行患胃或十二指肠溃疡的风险与连续使用无选择性和cox - 2选择性非甾体抗炎药。共有1429名患者被随机分配在两个研究。患者的年龄从19岁到89岁(平均年龄66.0岁)有70.7%的女性,29.3%的男性,82.9%的白人,5.5%是黑人,3.7%的亚洲,8.0%。在基线,患者在这些研究中使用内窥镜被证实没有溃疡但测定溃疡发生的风险由于他们的年龄(≥60岁)和/或历史记录胃或十二指肠溃疡在过去的5年。接受非甾体抗炎药的病人,用拉唑镁延缓释放胶囊治疗20毫克或40毫克,一种经验的显著减少胃溃疡在26周出现相对于安慰剂治疗。见表11。没有额外的好处与拉唑镁delayedrelease胶囊40毫克/拉唑镁延缓释放胶囊20毫克。这些研究没有证明显著减少NSAID-associated十二指肠溃疡的发展由于发病率低。

表11:累积百分比没有胃溃疡的患者在26周:

研究	不。的患者	治疗组	%的患者剩余胃溃疡免费*
1	191年	拉唑镁延缓释放胶囊20毫克	95.4
	194年	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	96.7
	184年	安慰剂	88.2
2	267年	拉唑镁延缓释放胶囊20毫克	94.7
	271年	拉唑镁延缓释放胶囊40毫克	95.3
	257年	安慰剂	83.3
* % =生命表估计。从安慰剂显著差异(p < 0.01)。

病理性Hypersecretory条件包括卓——艾氏综合症

在一个多中心、非盲剂量研究21患者(15个男性和6个女性,18高加索和3黑色,平均年龄为55.5岁)与病理hypersecretory条件,如Zollinger -埃里森综合症、拉唑镁延缓释放胶囊显著地抑制胃酸分泌。初始剂量是40毫克每天两次在19/21患者和80毫克每天两次在2/21的病人。从80毫克到240毫克每日总剂量为12个月保持胃酸低于目标水平的10毫克当量/ h事先未服用胃手术的病人和低于5毫克当量/ hr手术前患者胃未服用。在12月最后一次访问,18/20(90%)患者基底酸产量(包)满意的控制(中间包= 0.17更易与人力资源)。18例评估的起始剂量的40毫克每日两次,13(72%)他们的包与原剂量控制方案在最后的访问。见表13。

表13:足够的酸抑制在最后Vis剂量方案

拉唑镁延缓释放胶囊剂量在12月访问	包在适当的控制下在12月访问 (N = 20) *
40毫克每日两次	13/15
80毫克每日两次	四四
80毫克每日三次	1/1
*一个病人没有评估。

患者信息

拉唑镁延缓释放胶囊,早餐
(es哦议员razole mag娘家姓的zee嗯)

读的用药指南拉唑镁延缓释放胶囊在你开始服用拉唑镁延缓释放胶囊,每次续杯。可能会有新的信息。这些信息不能代替与你的医生讨论你的身体状况或者治疗。

我应该知道什么是最重要的信息拉唑镁delayedrelease胶囊吗?

拉唑镁延缓释放胶囊可能帮助你acid-related症状,但是你仍然可以有严重的胃病。与你的医生讨论一下。

拉唑镁延缓释放胶囊会导致严重的副作用,包括:

• 一种肾脏疾病(急性间质性肾炎)。有些人服用质子泵抑制剂(PPI)的药品,包括拉唑镁延缓释放胶囊,可以开发一个叫做急性肾脏问题间质性肾炎可以发生在任何时候与拉唑镁延缓释放胶囊治疗期间。打电话给你的医生如果你有一个你小便量减少或如果你有血液在你的尿液。
• 腹泻。拉唑镁延缓释放胶囊可能增加你患严重腹泻的风险。这种腹泻可能是由于感染(艰难梭状芽胞杆菌)在你的肠子。
  马上打电话给你的医生如果你有水凳子胃疼和发烧,不会消失。
• 骨骨折。人多每日剂量的PPI药物长时间(一年或更长时间)可能有髋部骨折的风险增加,手腕或脊柱。你应该拉唑镁延缓释放胶囊完全按规定,最低的剂量可能对你的治疗和所需的最短时间。和你的医生谈谈你骨头的风险骨折如果你把拉唑镁延缓释放胶囊。
• 某些类型的红斑狼疮。红斑狼疮狼疮是一种自身免疫性障碍(人体免疫细胞攻击体内其他细胞或器官)。一些人PPI药物,包括拉唑镁延缓释放胶囊,可能出现某些类型的红斑狼疮或红斑狼疮的他们已经恶化。马上打电话给你的医生如果你有新的或恶化关节疼痛或皮疹在你的脸颊在阳光下或武器变得更糟。
  拉唑镁延缓释放胶囊有其他严重的副作用。看到“拉唑镁延缓释放胶囊的可能的副作用?”

拉唑镁延缓释放胶囊是什么?

拉唑镁延缓释放胶囊处方药物被称为一种质子泵抑制剂(PPI)。拉唑镁延缓释放胶囊减少酸在你的胃里。

拉唑镁延缓释放胶囊用于成人:

• 4到8周治疗的症状胃食管反流疾病(GERD)。拉唑镁延缓释放胶囊也可以用来医治acid-related内壁损伤食道(腐蚀性食管炎),并帮助继续治疗。GERD当酸胃备份到管(食道)连接你的嘴你的胃。这可能导致你的胸部或燃烧的感觉喉咙,酸味或打嗝。
• 6个月减少胃溃疡的风险有些人把疼痛药物称为非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)。
• 长期治疗的条件,你的胃太酸,包括卓——艾氏综合症。卓——艾氏综合症是一种非常罕见的过敏症状的胃产生超过正常量的酸。

为儿童和青少年1年到17岁,拉唑镁延缓释放胶囊可能规定长达8周GERD的短期治疗。

谁不应该拉唑镁延缓释放胶囊吗?

不要把拉唑镁延缓释放胶囊如果你:

• 拉唑过敏成分的镁或任何拉唑镁延缓释放胶囊。看到这个用药指南的完整列表拉唑镁延缓释放胶囊的成分。
• 是对其他PPI药物过敏。

我应该告诉我的医生之前拉唑镁延缓释放胶囊吗?

拉唑镁延缓释放胶囊,之前告诉你的医生如果你:

• 已被告知,你的血镁水平较低。
• 肝脏问题。
• 怀孕或计划怀孕。现在还不知道如果拉唑镁延缓释放胶囊可以伤害你未出生的婴儿。
• 是母乳喂养还是打算母乳喂养。拉唑可能进入你的母乳。和你的医生谈谈给宝宝最好的办法如果你把拉唑镁delayedrelease胶囊。

告诉你的医生关于你所有的药物,包括处方和非处方药,维生素和草药补品。拉唑镁延缓释放胶囊可能影响其他药物的工作原理,和其他药物可能会影响拉唑镁delayedrelease胶囊是如何工作的。

特别告诉你的医生如果你需要:

• 华法令阻凝剂(香豆素,Jantoven)
• 酮康唑(Nizoral)
• 伏立康唑(Vfend)
• atazanavir (Reyataz)
• 奈非那韦(Viracept)
• saquinavir (Fortovase)
• 含有铁
• 地高辛(Lanoxin)
• 圣约翰草(贯叶连翘)
• 利福平(Rimactane里法,Rifamate)
• 西洛地唑(Pletal)
• 安定(安定)
• 他克莫司(Prograf)
• 埃罗替尼(特罗凯)
• 甲氨蝶呤
• 氯吡格雷(Plavix)
• 霉酚酸酯(骁悉)

我该如何拉唑镁延缓释放胶囊吗?

• 拉唑镁延缓释放胶囊完全按照规定你的医生。
• 不改变剂量或停止拉唑镁延缓释放胶囊没有与你的医生交谈。
• 把拉唑镁至少延缓释放胶囊饭前一小时。拉唑镁延缓释放胶囊整个吞下。不要咀嚼或压碎拉唑镁延缓释放胶囊。
• 如果您有吞咽困难拉唑镁延缓释放胶囊,你可以打开胶囊和空内容汤匙苹果酱。请勿挤压或咀嚼丸。一定要马上吞下的苹果酱。不存储供以后使用。
• 如果你忘了带一个剂量的拉唑镁延缓释放胶囊,只要你记住。如果这几乎是时间为您的下一个剂量,不要把错过的剂量。取下一个剂量。不需要双倍弥补错过的剂量。
• 如果你把太多的拉唑镁延缓释放胶囊,打电话给你的医生或当地中毒控制中心,或者去最近的医院急诊室。
• 看到“使用说明”结束时,这对指导用药指南如何混合,给拉唑镁延缓释放胶囊通过鼻胃管或胃管。

拉唑镁延缓释放的可能副作用是什么胶囊吗?

拉唑镁延缓释放胶囊会导致严重的副作用,包括:

• 看到“什么是最重要的信息我应该知道拉唑镁延缓释放胶囊吗?”
• 维生素b - 12缺乏症。拉唑镁延缓释放胶囊减少酸在你的胃里。胃酸是必要的吸收维生素b - 12。与你的医生讨论维生素b - 12缺乏的可能性,如果你一直在拉唑镁延缓释放胶囊很长一段时间(3年以上)。
• 低镁水平在你的身体。低镁可能发生在一些人PPI药物至少3个月。如果低镁水平,通常经过一年的治疗。

你可能有也可能没有症状的低镁。马上告诉你的医生如果你有以下症状:

• 癫痫发作
• 头晕
• 异常或快速的心跳
• 神经过敏
• 动或震动(震动)
• 肌肉弱点
• 手和脚的痉挛
• 抽筋或肌肉酸痛
• 痉挛的喉头

你的医生可能会检查镁的水平在你的身体在你开始服用拉唑镁延缓释放胶囊或治疗期间如果你将拉唑镁延缓释放胶囊在很长一段时间。

拉唑镁延缓释放胶囊的最常见的副作用可能包括:

• 头痛
• 腹泻
• 恶心
• 气体
• 腹部疼痛
• 便秘
• 口干
• 睡意

其他的副作用:

严重的过敏反应。告诉你的医生如果你有下列症状的拉唑镁延缓释放胶囊:

• 皮疹
• 脸肿胀
• 喉咙闷
• 呼吸困难

你的医生可能会停止拉唑镁延缓释放胶囊,如果这些症状发生。

告诉你的医生如果你有任何的副作用,麻烦你或不消失。这些并不是所有可能的副作用与拉唑镁延缓释放胶囊。

打电话给你的医生对医学建议的副作用。你可能会报告副作用食品及药物管理局FDA在1 - 800 - 1088。

我该如何存储拉唑镁延缓释放胶囊吗?

• 商店拉唑镁延缓释放胶囊在室温20°至25°C (68°- 77°F)。
• 保持容器的拉唑镁延缓释放胶囊紧密关闭。

保持拉唑镁延缓释放胶囊和所有药品放置在儿童无法够到的地方。

拉唑镁延缓释放胶囊一般信息

药物有时规定以外的任何其他目的用药指南中列出。不使用拉唑镁延缓释放胶囊对他们没有规定的条件。不给别人拉唑镁延缓释放胶囊,即使他们有相同的症状。他们可能会伤害他们。

这用药指南总结了最重要的信息拉唑镁延缓释放胶囊。如果你想要更多的信息,与你的医生讨论一下。你可以问你的药剂师或医生信息拉唑镁延缓释放胶囊为卫生专业人员编写的。

更多信息,调用Mylan制药公司在1-877-446-3679(1 - 877 - 4 -信息处方)。

拉唑镁延缓释放胶囊的成分是什么?

活性成分:拉唑镁

拉唑镁延缓释放胶囊的活性成分(包括胶囊壳):crospovidone,明胶、羟丙基纤维素、甘露醇、甲基丙烯酸共聚物型C,蔗糖,糖球体、滑石粉、二氧化钛和柠檬酸三乙酯。印迹墨水包含黑色氧化铁,钾氢氧化,丙二醇,虫胶和强大的氨解决方案。

使用说明的

说明采取延缓释放胶囊,看到这个传单的部分“我该如何拉唑镁延缓释放胶囊?”

拉唑镁延缓释放胶囊可能通过胃管(NG管规定)或胃管你的医生。遵循下面的说明:

拉唑镁延缓释放胶囊:

• 打开胶囊,空球成60毫升导管将注射器。用50毫升的水混合。只使用一根导管将注射器给拉唑镁延缓释放胶囊通过NG管。
• 更换柱塞和动摇注射器15秒。拿着注射器的提示,检查球小费。
• 给药。
• 不给球如果他们有溶解或破成碎片。
• 把注射器NG管。给药注射器通过NG管进入胃。
• 给球后,冲洗NG管与更多的水。

这个用药指南已经得到美国食品和药物管理局的批准。