环孢霉素

综述了在9/1/2021

品牌名称:Neoral, Sandimmune, Gengraf

通用名称:环孢霉素

药品类:免疫抑制剂;DMARDs免疫调制剂;钙调磷酸酶抑制剂

什么是环孢素,它是如何起作用的?

环孢霉素是用来防止器官拒绝收到肾脏,或心脏移植手术.它通常与其他药物一起使用,以使你的新器官正常工作。环孢霉素属于一类被称为免疫抑制剂的药物。它通过减缓你身体的防御系统(免疫系统)以防止身体对移植器官产生排斥反应。

  • 因为有严重过敏反应的风险静脉注射环孢素,它应该只用于那些不能服用环孢素的病人.一旦你能够口服药物,你应该从这种环孢素换成胶囊或口服解决方案。
  • 在其他类型的器官移植中,环孢素也可用于预防排斥反应(例如:角膜胰腺)或骨髓移植。它也可以用于治疗其他可能通过影响免疫系统(例如,克罗恩病疾病溃疡性结肠炎).
  • 环孢素有以下不同品牌:Neoral山地明, Gengraf。

环孢霉素的剂量是多少?

剂量环孢霉素:

成人和儿科剂型及强度

胶囊

  • 25毫克(Neoral Gengraf山地明)
  • 50毫克(Gengraf, Sandimmune)
  • 100mg (Gengraf, Neoral, Sandimmune)

口服溶液

  • 100mg/mL (Gengraf, Neoral, Sandimmune)

可注射的解决方案

  • 50毫克/毫升(山地明)

剂量考虑-应按如下方式给予

实体器官移植

  • 预防肾脏,肝脏和同种异体的移植;与硫唑嘌呤和糖皮质激素
  • 根据谷水平调整剂量,一般剂量指南如下所列
  • 口服
    • 4 - 12小时前移植: 15 mg/kg口服1次
    • 1 - 2周帖子-移植:15mg /kg/天,口服,每日两次
    • 每周减少5%至5-10毫克/公斤/天,每日口服两次
    • 静脉注射(IV)
      • 移植前4-12小时静脉注射:5-6 mg/kg静脉注射,每次剂量超过2-6小时
      • 移植后,直至可耐受口服治疗: 5-6 mg/kg IV 1次/天

    实体器官移植,儿科(超说明书)

    • 6个月大的儿童接受环孢霉素以防止实体器官移植排斥反应
    • 剂量与成人相同,但儿童可能需要比成人更高的毫克/公斤剂量
    • 根据谷水平调整剂量,一般剂量指南如下所列
    • 口服
      • 移植前4-12小时:15 mg/kg口服1剂
      • 移植后1-2周:15 mg/kg/天口服,每日2次
      • 每周减少5%:5-10毫克/公斤/天,每日口服两次
    • 静脉注射(IV)
      • 移植前4-12小时静脉注射:5-6 mg/kg静脉注射,每次剂量超过2-6小时
      • 移植后,直至可耐受口服治疗:5-6 mg/kg IV, 1次/天

    类风湿性关节炎

    • 用于严重活跃,类风湿关节炎对疾病没有充分反应的地方甲氨蝶呤;可以与甲氨蝶呤合用吗
    • Gengraf或Neoral:每日两次口服1.25 mg/kg;8周后可增加0.5-0.75 mg/kg/天,如果需要12周后再次增加,不超过4 mg/kg/天
    • 如果16周没有改善,停止
    • 在任何时候减少25-50%的剂量控制不良反应(例如,高血压海拔高度在血清肌酸预处理水平大于30%

    牛皮癣

    • 适用于成人、非成人治疗免疫功能不全的严重的患者顽固的斑块性银屑病谁没有回复至少一个系统性治疗(例如,PUVA维生素a、维生素a、甲氨蝶呤)或其他系统性治疗是禁忌的,或不能被容忍
    • Gengraf或Neoral:每日两次口服1.25 mg/kg;4周后可增加0.5 mg/kg/天,如果需要每2周增加一次,不超过4 mg/kg/天
    • 如果在6周时没有观察到改善,请停止使用最大每日剂量为4毫克/公斤/天
    • 随时减少剂量25-50%,以控制不良反应(如高血压、血清肌酸升高超过预处理水平30%)

    幻灯片

    肾结石:症状、病因和治疗看幻灯片

    使用环孢霉素有哪些副作用?

    环孢素的常见副作用包括:

    环孢素较不常见的副作用包括:

    环孢素的其他副作用包括:

    环孢素的严重副作用包括:

    环孢素上市后的副作用报告包括:

    本文档不包含所有可能的副作用,其他可能发生。请和你的医生了解更多关于副作用的信息。

    其他药物与环孢素相互作用?

    如果你的医生有指示你使用这个吗药物治疗,你的医生或药剂师可能已经意识到任何可能的药物相互作用,并可能正在监视你。在与医生确认之前,不要开始、停止或改变任何药物的剂量,健康首先是医护人员,或者药剂师。

    • 环孢素的严重相互作用包括:
    • 环孢素与至少158种不同药物有严重的相互作用。
    • 环孢素与至少376种不同药物有中度相互作用。
    • 环孢素与至少105种不同药物有轻微的相互作用。

    此信息不包含所有可能的相互作用或不利影响。因此,在使用本产品之前,请告诉您的医生或药剂师您使用的所有产品。随身携带一份你所有药物的清单,并与你的医生和药剂师分享这个信息。请咨询您的卫生保健专业人员或医生,以获得额外的医疗建议,或者如果您有健康问题、担忧或关于这种药物的更多信息。

    问题

    肾脏的唯一作用是过滤血液。看到答案

    环孢霉素的警告和注意事项是什么?

    警告

    应该只由有手术经验的医生开免疫抑制在实体器官移植的受者中,可以提供必要的随访和适当的监测。

    与其他免疫抑制剂联合应用于肾、肝和心脏移植受者,但感染和瘤形成可能会增加。

    的风险增加发展淋巴瘤和其他恶性肿瘤,尤其是那些皮肤;避免过多的紫外线照射。

    增加的风险似乎与免疫抑制的强度和持续时间有关,而不是与使用特定药物有关;免疫系统的过度抑制可能导致感染或恶性肿瘤;谨慎使用含有多种免疫抑制剂的方案。

    Sandimmune和Neoral不具有生物等效性,未经医生批准不得互换;新oral(胶囊和口服液)与Sandimmune(胶囊和口服液)相比,生物利用度增加。

    对于一个给定的槽浓度,新oral比santdimmune的环孢素暴露量更大。

    Sandimmune与Neoral相比生物利用度降低且不稳定吸收;需要仔细监测血液水平和随后的剂量调整。

    银屑病患者接受过PUVA、甲氨蝶呤或免疫抑制剂、UVB、煤焦油或辐射患皮肤恶性肿瘤、高血压和功能障碍

    这种药含有环孢素。

    如果你对环孢素或该药物中包含的任何成分过敏,请不要服用Neoral, Sandimmune或Gengraf。

    请放在儿童接触不到的地方。如果服药过量,寻求医疗帮助或联系a中毒控制中心立即。

    禁忌症

    • 超敏反应
    • 母乳喂养
    • 类风湿性关节炎(类风湿性关节炎) /牛皮癣使用:不正常的肾功能,高血压,恶性肿瘤
    • 银屑病用途:同时使用PUVA、UVB辐射、煤焦油、甲氨蝶呤等免疫抑制剂

    滥用药物的影响

    • 没有可用的信息

    短期效应

    • 见“使用环孢霉素有哪些副作用?”

    长期影响

    • 见“使用环孢霉素有哪些副作用?”

    注意事项

    • 注射:严密监测至少30分钟
    • 有肝、肾毒性风险
    • 骨髓抑制可能是严重的和长期的;监测全血和血小板计数
    • 潜在的风险增加磁盘水肿输液相关过敏反应
    • 一些由环孢素免疫抑制引起的恶性肿瘤可能是致命的(例如,淋巴瘤
    • 严重和致命的胃肠出血;监控血小板凝固参数和相应的处理
    • 预测并监测症状和体征肿瘤溶菌作用综合症的发生;及时治疗
    • 监视并及时停止,如果系统炎症反应或怀疑有毛细血管渗漏综合征
    • 监测感染的迹象和症状;严重和致命脓毒症由于骨髓抑制;如果感染发生,立即停止治疗
    • 如果怀疑肝脏静脉闭塞疾病,监测并停止
    • 监测肝在出现严重肝毒性症状时立即停止治疗;可能发生致命的肝毒性
    • 监测肾功能并中断或中断肌酸酐水平增加或急性肾功能衰竭发生
    • 由于免疫抑制,包括活化的免疫抑制,增加了严重感染和致命结局的风险潜在的病毒,例如,汉堡王病毒全身的肾病
    • 服用煤焦油、PUVA、甲氨蝶呤或其他免疫抑制剂的银屑病患者患银屑病的风险更高皮肤癌与Neoral
    • 停止治疗,如果脱落或大泡的皮疹被怀疑或如果史蒂文斯—约翰逊综合征或者有毒表皮疑似坏死松解症
    • 监测小肠结肠炎的体征和症状并及时治疗
    • 被CYP3A同工酶,特别是CYP3A4广泛代谢,是多药外排转运蛋白P-的底物糖蛋白(P-GP);已知各种药剂会增加或减少等离子体全血通常通过抑制或诱导CYP3A4或P-GP或两者同时进行
    • 有时,患者会出现血小板减少综合征和血栓性微血管病变溶血性贫血可能会导致贪污失败
    • 重要的血钾过高和高尿酸血可能发生
    • 可能发生神经毒性,特别是高剂量时甲基强的松龙;小心使用其他可能引起神经毒性的药物
    • 可发生轻度或中度高血压,很少发生重度高血压;发病率随着时间减少;抗高血压使用环孢素治疗的肾、肝和心脏移植受体可能需要治疗;不应使用保钾利尿剂治疗环孢素相关高血压,因为环孢素可能导致高钾血症;拮抗剂可能有效,但可能干扰环孢素新陈代谢
    • 牙龈增生可能发生;避免相伴硝苯地平牙龈增生(牙龈肿胀)患者用药
    • 当与大剂量皮质类固醇联合使用时,可能会发生癫痫发作

    怀孕泌乳

    • 如果益处大于风险,在怀孕期间使用环孢霉素要谨慎。动物研究显示没有风险和人体研究,或者既没有进行动物研究,也没有进行人体研究。考虑到酒精各种环孢素制剂的含量。
    • 环孢素分泌于母乳.不护士在使用环孢霉素。
    参考文献
    起到了推动作用。环孢霉素。
    https://reference.medscape.com/drug/neoral-sandimmune-cyclosporine-343196
    万博betmanx官方RxList。山地明专著。
    https://www.万博betmanx官方rxlist.com/sandimmune-side-effects-drug-center.htm

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