Brigatinib

Brigatinib用于间变性淋巴瘤激酶（ALK） - 阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)在已经进入或不耐诡计的患者。

Brigatinib有以下不同的品牌名称:Alunbrig。

Brigatinib剂量:

剂型和剂量

平板电脑

• 30毫克
• 90毫克
• 180毫克

剂量考虑-应按以下方式给出:

非-小细胞肺癌

• 适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小转移性细胞肺癌（NSCLC）在患者上进行或不耐受蠕动in
• 90.米前7天每日口服一次;如果耐受90mg /天，则增加剂量至180mg，每日口服一次
• 继续前到疾病发展或不可接受的毒性

剂量的修改

如果由于不良反应以外的原因被中断14天或更长的处理，则在增加以前耐受剂量之前每天恢复每天90毫克

减少剂量水平

• 90毫克/天

第一次减量:每天一次60毫克

第二次减少:永久停止

• 180毫克/天
  • 第一次减少：每天120毫克
  • 第二次减重:每天一次90毫克
  • 第三步:每天一次60毫克
  • 如果不能耐受60mg /天，永久停用

间质肺病/肺炎

• 1级
  • 如果新肺症状发生在治疗的前7天内，扣留毒品直至恢复基线，然后恢复相同剂量，如果怀疑间质性肺病(ILD)/肺炎，不要升级到180mg
  • 如果治疗前7天出现新的肺部症状，暂停用药直到恢复到基线，然后恢复相同剂量
  • 如果ILD /肺炎的再次，永久停止

• 2级
  • 如果在治疗的头7天内出现新的肺部症状，停止用药直到恢复到基线水平;如果怀疑ILD/肺炎，则恢复到下一个低剂量，不要增加剂量
  • 如果在治疗的前7天后发生新的肺症状，请扣留毒品直至恢复到基线;如果怀疑ILD /肺炎，请在下一个低剂量上恢复;否则，以相同的剂量恢复
  • 如果ILD /肺炎的再次，永久停止

• 三年级或四年级
  • 永久停止用于ILD /肺炎的药物

高血压

• 3级(收缩压160mmhg或舒张压100mmhg或以上)
  • 高血压前不服药
  • 复发停止用药直到康复

• 四级(危及生命，紧急)干预表示)
  • 扣留毒品直到恢复
  • 再次发生：永久停止

Bradycardia

• 有症状的
  • 直到康复后才开始服药无症状的心动过缓或休息心率每分钟60次（BPM）或更大
  • 停止或调整伴随剂量药物治疗已知会引起心动过缓，然后继续服用相同剂量的布加替尼或休息心速率为60 BPM或以上
  • 如果未发现已知引起心动过缓的伴随药物，或者如果没有停止或剂量调节伴随药物，则在下一个低剂量下恢复Brigatinib

与强或中度CYP3A抑制剂联合用药

• 避免使用
• 如果不能避免强CYP3A抑制剂的共同分子，将Brigatinib剂量减少约50％（例如，从180mg至90mg，或90mg至60mg）
• 如果不能避免同时服用中度CYP3A抑制剂，每日一次的剂量减少约40%(例如，从180 mg到120 mg, 120 mg到90 mg，或从90 mg到60 mg)。
• 在停止了强或中度CYP3A抑制剂后，恢复前面的Brigatinib剂量
• 容忍之前共同

与中度CYP3A诱导剂共给药

• 避免使用
• 如果不能避免同时服用中度CYP3A诱导剂，则在7天治疗后，以当前耐受剂量增加每日一次30 mg的剂量，最高可达中度CYP3A诱导剂启动前耐受剂量的两倍
• 在停止中等CYP3A诱导症后，在启动中度CYP3A诱导症之前耐受耐受的剂量

肝障碍

• 轻度或中度(Child-Pugh A或B):无需调整剂量
• 严重(Child-Pugh C):每日一次的剂量减少约40%(例如，从180毫克到120毫克，120毫克到90毫克，或从90毫克到60毫克)

ren障碍

• 温和或中度（CRCL 30-89毫升/分钟）：不需要剂量调整
• 严重（CRCl 15-29 ml /分钟）：将Brigatinib剂量减少约50％（例如，从180mg至90mg，或90mg至60mg）

安全性和有效性尚未确定儿科耐心

布加替尼的常见副作用包括:

• 增加AST
• 高血糖（高血糖）
• 增加alt.
• 恶心想吐
• 疲劳
• 头疼
• 增加CPK.
• 增加淀粉酶
• 呼吸急促（气促）
• 呕吐
• 贫血
• 食欲下降
• 延长aptt.
• 增加脂肪酶
• 腹泻
• 便秘
• 低淋巴细胞（淋巴细胞）
• 咳嗽
• 腹痛
• 增加碱性磷酸酶
• 减少磷
• 皮疹
• 发热
• 联合疼痛
• 戒烟和刺痛的四肢
• 肌肉痉挛
• 高血压(高血压)
• 疼痛肢体
• 失眠
• 背部疼痛
• 肌肉疼痛
• 视觉障碍
• 肺炎
• 间质性肺疾病/肺炎
• 低的血氧

本文档不包含所有可能的副作用，可能发生其他文档。检查你的医生有关副作用的附加信息。

如果你的医生是否指导你使用这种药物，你的医生还是药剂师可能已经意识到了任何可能的药物互动，可能会监测你。在使用医生之前，请勿启动，停止或改变任何药物的剂量，健康首先是护理人员或药剂师。

• 布加替尼的严重相互作用包括:
  • Doravirine.
• 布加替尼至少与93种不同药物有严重的相互作用。
• 布加替尼的中度相互作用包括:
  • alpelisib.
  • cenobamate
  • 安定鼻内
  • duvelisib
  • elagolix
  • Encorafenib.
  • erdafitinib
  • Fedratinib.
  • 异环磷酰胺
  • istradefylline
  • Levamlodipine.
  • levonorgestrel口服/炔雌醇/ bisglycinate亚铁
  • siponimod
  • 甲烷丁醇
  • SL舒芬太尼
  • tazemetostat
  • tecovirimat
  • 磺甲硝咪唑
  • ubrogepant
• 布加替尼与其他药物之间没有列出的轻度相互作用。

本文件并不包含所有可能的相互作用。因此，在使用本产品之前，请告诉您的医生或药剂师您使用的所有产品。与您保留所有药物的列表，并与您的医生和药剂师分享列表。如果您有健康问题或疑虑，请咨询您的医生。

警告

• 这种药含有布加替尼。如果您对布加替尼或该药中所含的任何成分过敏，请不要服用Alunbrig。
• 请将本品放在儿童不能接触的地方。如果过量，请获取医疗帮助或联系A.毒物控制中心立即地。

禁忌症

• 没有任何

药物滥用的影响

• 没有任何信息

短期效应

• 参见“使用布里加替尼有哪些副作用?”

长期影响

• 参见“使用布里加替尼有哪些副作用?”

注意事项

• 强烈，危及生命，与强肺病（ILD）/肺炎一致的致命肺不良反应已经发生了Brigatinib;监测新的或恶化呼吸症状(例如,呼吸困难咳嗽)，特别是在第一个星期开始
• 剂量相关高血压的报道;控制血压（英国石油公司)治疗前;2周后监测血压，此后至少每月监测一次
• 据报道，Bradycardia（心率[HR]少于50 bpm）;监控人力资源和BP;如果伴随着伴随着称为Bradycardia的药物，更频繁地监测不能避免
• 可能引起视觉障碍;建议病人报告任何视觉症状
• 增加的CPK报告;建议患者报告任何未解释的肌肉疼痛，压痛或弱点;治疗期间监测CPK
• 血清胰腺酶海拔报道;在治疗期间监测脂肪酶和淀粉酶
• 可能导致新的或恶化的高血糖;评估禁食血清葡萄糖起药前及起药后定期起药;根据需要启动或优化抗高血糖药物
• 可能会导致胎儿伤害

药物互动概述

• Brigatinib是CYP3A的底物和诱导剂
• 强或中度CYP3A抑制剂增加布加替尼等离子体浓度和可能增加不良反应;避免同时给药(见剂量调整)
• 强或中度CYP3A诱导剂可降低Brigatinib血浆浓度并导致疗效降低;避免共同管理
• CYP3A基板
  • Brigatinib诱发CYP3A体外并且可能会降低CYP3A基材的浓度
  • 与CYP3A底物共给药，包括激素避孕药，可导致浓度降低和疗效丧失

怀孕和泌乳

• 根据其作用机制和在动物中的发现，布加替尼可引起胎儿伤害时，给药孕女性。根据男性动物的生殖器官，Brigatinib可能会降低生育力在雄性。
• 具有生殖潜能的女性建议在布加替尼治疗期间和最后一次用药后至少4个月使用有效的非激素避孕。布加替尼可以使一些激素避孕药无效。因为潜在的遗传毒性，雄性女有生育潜力的伴侣建议在布加替尼治疗期间和最后一次用药后至少3个月使用有效的避孕措施。
• 目前尚不清楚布加替尼是否适用于人体母乳．由于母乳喂养的婴儿可能发生不良反应，建议哺乳期妇女在布加替尼治疗期间和最后一次剂量后的1周内不要母乳喂养。